Как принимать капли Зиртек, дозировка для детей

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 37 мг; лактозы моногидрат — 66,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 1,25 мг;
оболочка пленочная: Opadry® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464) — 2,156 мг, титана диоксид (Е171) — 1,078 мг, макрогол 400  — 0,216 мг) — 3,45 мг
Капли для приема внутрь 1 мл
активное вещество:
цетиризина гидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг; пропиленгликоль — 350 мг; натрия сахаринат — 10 мг; метилпарабензол — 1,35 мг; пропилпарабензол — 0,15 мг; натрия ацетат — 10 мг; ледяная уксусная кислота — 0,53 мг; вода очищенная — до 1 мл

Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.

Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия.

Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект.

После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч.

На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.

Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет  — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

  • У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
  • У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
  • У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина

Зиртек капли для приема внутрь 10 мг/мл 10 мл флакон-капельница

  • капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 10 мл или 20 мл
  • таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10 или 20 шт.

Противоаллергический препарат.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.

Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице).

Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

  • При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
  • При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
  • При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.

При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.

  1. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
  2. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.
  3. Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
  4. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
  5. Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
  6. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).
  7. Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.
  8. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
  9. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
  10. Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.
  11. Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.

Зиртек

В состав каждой таблетки 10 мг входит активного вещества дигидрохлорида цетиризина и вспомогательные ингредиенты:

  • 37 мг микроцелюлозы;
  • 66,4 мг моногидрата лактозы;
  • 0,6 мг коллоидного диоксида кремния;
  • 1,25 мг стеарата магния.

Плёночная оболочка состоит из 1,078 мг диоксида титана, 2,156 мг гипромеллозы и 3,45 мг макрогола 400.

1 мл капель содержит действующее вещество в количестве 10 мг и вспомогательные вещества:

  • 250 мг глицерола;
  • 350 мг пропиленгликоля;
  • 10 мг натрия сахарината;
  • 1,35 мг метилпарабензола;
  • 0,15 мг пропилпарабезола;
  • 10 мг натрия ацетат;
  • 0,53 мг уксусной кислоты;
  • до 1 мл очищенной воды.

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух фармакологических формах:

  • Таблетки, покрытые оболочкой. Это белые продолговатые таблетки, с выпуклыми поверхностями, с риской на одной из сторон и выгравированной буквой «Y» с обеих сторон от риски. В блистер помещают 7 или 10 таблеток, в картонную пачку кладут 1 блистер (по 7 или 10 таблеток) или 2 блистера (по 10 таблеток).
  • Капли Зиртек. Внешне это прозрачная жидкость, без цвета. Характерен запах уксусной кислоты. Жидкость наливают по 10 или 20 мл в флаконы из тёмного стекла, плотно укупоренных. В картонную пачку кроме флакона помещают крышку-капельницу.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антигистаминным действием, поэтому его принимают для того, чтобы избавиться от аллергии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Цетиризин, действующее вещество Зиртека, является конкурентным антагонистом гистамина. Его эффект обусловлен способностью блокировать H1-гистаминовые рецепторы.

Клинические проявления действия цетиризина:

  • снимается зуд;
  • уменьшается количество экссудата;
  • снижается скорость миграции клеток крови, для которых характерно участие в аллергических реакциях (эозинофилы, нейтрофилы и базофилы);
  • стабилизируются оболочки тучных клеток;
  • снижается проницаемость мелких сосудов;
  • снимаются спазмы гладкой мускулатуры;
  • предотвращается отёк тканей;
  • устраняется кожная реакция на некоторые аллергены (при введении специфических антигенов или гистамина, охлаждении кожи);
  • при лёгких стадиях бронхиальной астмы уменьшается выраженность гистамининдуцированной бронхоконстрикции.

Фармакокинетика

После того, как препарат принят внутрь, он быстро всасывается из пищеварительного тракта в кровь и примерно на 93% связывается с плазменными белками. При одновременном употреблении с пищей, скорость абсорбции становится ниже, но не изменяется объём абсорбированного вещества.

Эффект проявляется через 20-60 минут после однократного приёма и длится более суток. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 часов после приёма.

Метаболизм происходит через О-деалкилирование. Образовавшийся метаболит не имеет никакой фармакологической активности.

Период полувыведения из организма зависит от возраста:

  • у взрослых он длится 10 часов;
  • у детей 6-12 лет – 6 часов;
  • в возрасте 2-6 лет – 5 часов;
  • у детей от полугода до 2 лет – 3,1 часа.

2/3 дозы, которая была принята, в неизменённом виде выводятся с помощью почек. Также немалую роль в выведении препарата играет печень. Поэтому при хронических болезнях печени период полувыведения увеличивается в полтора раза, а при средней степени почечной недостаточности – в 3 раза.

Показания к применению

Лекарство может быть назначено при таких состояниях:

Противопоказания

Противопоказания для применения Зиртека:

С осторожностью назначают препарат при таких состояниях:

  • хроническая почечная недостаточность средней степени;
  • преклонный возраст;
  • эпилепсия, повышенная судорожная готовность;
  • наличие факторов, предрасполагающих к задержке мочи.

Дополнительные противопоказания для таблеток Зиртек:

  • непереносимость галактозы;
  • синдром мальабсорбции, в частности глюкозо-галактозной;
  • возраст младше 6 лет.

Побочные действия

  • Побочные действия Зиртека можно разделить на те, которые бывают часто (не менее, чем у 1 из 10 человек, принимающих лекарство), часто (1 из 10-100), нечасто (1 из 100-1000), редко (1 из 1000-10000), очень редко (реже чем, у одного из 10000).
  • Часто наблюдаются такие побочные действия:
  • Нечасто возникают такие нежелательные эффекты:
  • парестезии;
  • психическое возбуждение;
  • диарея;
  • боли в области живота;
  • кожная сыпь, зуд;
  • астения.
Читайте также:  Первая помощь при инфаркте: кардиолог приемного отделения о точном алгоритме действий

Нежелательные эффекты, которые бывают редко:

  • периферические отёки;
  • крапивница;
  • повышение показателей функциональных печеночных проб (активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина);
  • увеличение веса;
  • тахикардия;
  • спутанность сознания, галлюцинации;
  • агрессия;
  • депрессия;
  • расстройства сна;
  • судороги;
  • реакции гиперчувствительности.

Очень редко бывают такие последствия лечения Зиртеком:

Также могут наблюдаться такие реакции (нет данных о том, насколько часто встречаются):

  • повышение аппетита;
  • задержка мочи;
  • вертиго;
  • суицидальные идеи;
  • нарушения памяти, даже до амнезии.

Инструкция по применению Зиртека (Способ и дозировка)

Дозировка зависит от возраста пациента. Также учитывается состояние организма, например наличие и степень почечной недостаточности.

В большинстве случаев суточную дозу принимают за один раз. Способ применения – внутрь (для обеих форм).

То, сколько дней принимать препарат, решает лечащий врач, учитывая диагноз и выраженность аллергической реакции.

Капли Зиртек, инструкция по применению

Дозировка лекарства в каплях зависимости от возраста:

  • взрослым и детям старше 6 лет назначают как начальную дозу приём 10 капель лекарства, затем при необходимости её повышают до 20 капель;
  • детям до 6 лет, но старше 2 лет показан приём 5 капель дважды в день или 10 капель за один раз;
  • в возрасте от года до двух принимают по 5 капель 1-2 раза в день;
  • капли для детей от полугода до года назначают в дозе 5 капель;
  • пациентам с печеночной недостаточностью дозировка подбирается с учетом клиренса креатинина. Если это ребёнок, при корректировке дозы учитывается также его вес.

Таблетки Зиртек, инструкция по применению

Дозировка таблеток рассчитывается подобным образом:

  • взрослые и дети от 6 лет – от половины таблетки (начальная доза) возможно увеличение дозы до таблетки за сутки;
  • до 6 лет лекарство в форме таблеток не назначается.

Инструкция по применению Зиртека для детей

Аннотация к препарату, которую предоставил производитель, показывает, что для лечения пациентов детского возраста применяют только Зиртек в каплях. При этом капли детям дозируют в зависимости от возраста.

Дозировка для детей:

  • 5 капель в возрасте от 6 месяцев до года;
  • 5 капель 1-2 раза – от 1 до 2 лет;
  • 10 капель ежедневно за один раз или делят на два приёма – от 2 до 6 лет;
  • детям старшего возраста назначают ту же дозу, что и взрослым.

То, как принимать капли детям, немного отличается от способа применения для взрослых. Детям можно принимать капли как сироп (внутрь, немного разбавляя водой), но до года Зиртек может быть назначен как капли в нос. В этом случае их закапывают по капле в каждую ноздрю, предварительно их очистив.

Лечение продолжается до прекращения симптомов аллергии.

Передозировка

Передозировка возникает при однократном приёме лекарства в дозе, превышающей суточную дозировку в несколько раз.

Симптомы, характерные для приёма около 50 мг препарата (5 таблеток или 100 капель):

Если была принята доза, превышающая обычную, необходимо сразу же промыть желудок или вызвать рвоту. Также можно дать активированный уголь. Специфического антидота не существует, поэтому возможно только симптоматическое лечение. Проведение гемодиализа при передозировке неэффективно.

Взаимодействие

Взаимодействие Зиртека с другими лекарствами:

  • с Тиофиллином – на 16% снижается общий клиренс цетиризина;
  • с Ритонавиром – AUC цетиризина увеличивается на 40%, а Ритановира уменьшается 11%;
  • с Зопиклоном, Бупрепорфином – взаимно усиливают действие друг друга, которое проявляется в угнетении ЦНС;
  • с Диазепамом – взаимно усиливают действие на нервную систему, в результате чего ухудшается её функционирование, снижается скорость реакции.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Хранить в прохладном, недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Нужно проявлять особую осторожность при назначении препарата лицам с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (повреждения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин увеличивает вероятность этого осложнения.

Советуется во время лечения избегать управления транспортом и видов деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и большой скорости реакции.

Не следует назначать препарат детям до года, которые находятся в группе с высоким риском развития синдрома внезапной смерти (при синдроме апноэ во сне, курении мамы или няни, недоношенные и т.д.).

Детям

Зиртек для детей применяется очень широко. Отзывы о Зиртеке в каплях для детей показывают, что если его применять так, как советует инструкция, эффект будет высоким, а риск нежелательных последствий минимальным.

Новорожденным

Противопоказано назначать препарат для грудничков в возрасте до 6 месяцев.

С алкоголем

Нежелательно совмещать алкоголь и Зиртек, так как алкоголь повышает риск угнетения деятельности центральной нервной системы.

Зиртек при беременности и лактации

Исследования относительно последствий приёма лекарства при беременности проводились только на животных. Каких-либо влияний на развитие плода и течение беременности обнаружено не было. Но из-за недостатка информации по безопасности для человеческого плода беременным не назначают лекарство.

Цетиризин, действующее вещество, при приёме препарата женщиной при грудном вскармливании выделяется с грудным молоком. Поэтому если врач назначает это лекарство, он должен предупредить о необходимости прекратить вскармливание на период лечения.

Аналоги Зиртека

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Зиртека являются:

Аналоги выпускаются в таких лекарственных формах, как таблетки, сироп, мазь (для кожных проявлений аллергии), капли.

Цена аналогов Зиртека для детей обычно ниже, чем стоимость Зиртека, но в большинстве случаев он обладает более высокими показателями относительно биодоступности и скорости абсорбции. Также он прошел больше клинических исследований, что говорит о боле высокой безопасности применения.

Что лучше – Зиртек или Кларитин?

Кларитин обладает более выраженным эффектом, обладает меньшим количеством побочных эффектов, так как относится к третьему поколению. Но действующие вещества разные, поэтому необходимо ориентироваться на то, какое лучше подойдёт в каждом отдельно взятом случае.

Что лучше – Зиртек или Фенистил?

Фенистил имеет больше противопоказаний. Зиртек же действует дольше и более избирательно.

Что лучше – Цетиринакс или Зиртек?

Действующее вещество одно и то же, но Цетиринак является дженериком, а не оригинальным препаратом, и выпускается только в форме таблеток, что создаёт затруднения при лечении детей. Стоимость ниже, чем у Зиртека.

Зиртек или Зодак – что лучше?

Отличие Зиртека и Зодака небольшое. Биодоступность Зодака немного выше, чем Зиртека (соответственно 99% и 93%). Также Зодак на 2-5 часов быстрее выводится из организма.

Зодак стоит дешевле. Но оригинальным и более исследованным препаратом, а, значит, с меньшим количеством противопоказаний, является Зиртек.

Что лучше – Зиртек или Эриус?

Зиртек относится ко второму поколению препаратов, а Эриус к третьему. Он не способен проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает побочных действий, связанных с седативным эффектом и не нарушает координацию движения. Но стоит гораздо дороже.

Отзывы о Зиртеке

Отзывы о Зиртеке в таблетках и каплях, в основном, положительные. Он помогает справиться с аллергией, при этом побочные эффекты встречаются не очень часто. Капли очень действенны и относительно безопасны даже для детей. Минусом является высокая стоимость по сравнению с аналогами.

Цена Зиртека, где купить

Купить лекарство для взрослых и детей можно практически в любой аптеке. Стоимость зависит от формы выпуска. Цена Зиртека в таблетках в российских аптеках равна 160-192 руб. Цена Зиртека в каплях – 270-300 руб. Цена Зиртека в Украине для таблеток равна примерно 260 грн, а капли стоят 300-350 грн.

Зиртек — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Зиртек®

Торговое наименование препарата

Зиртек®

Международное непатентованное наименование

Цетиризин

Лекарственная форма

капли для приема внутрь

Состав

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг/мл.

Вспомогательные вещества: глицерол 250,00 мг, пропиленгликоль 350,00 мг, сахаринат натрия 10,00 мг, метилпарабензол 1,35 мг, пропилпарабензол 0,15 мг, ацетат натрия 10,00 мг, ледяная уксусная кислота 0,53 мг, вода очищенная до 1,00 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AE07

Фармакодинамика:

  • Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
  • В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов подверженных атопии.
  • Клиническая эффективность и безопасность:

Исследования на здоровых добровольцах показали что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации однако корреляция с эффективностью не установлена.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне­тяжелого течения показано что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

  1. Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения.
  2. В плацебо-контролируемом исследовании показано что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
  3. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.
  4. Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании препарата Зиртек® в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность применения препарата. Зиртек® назначался в дозе 025 мг/кг два раза в день что приблизительно соответствовало 45 мг в день (диапазон доз составлял от 34 до 62 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Читайте также:  Мочегонные препараты для снижения давления в таблетках, обзор диуретиков

Фармакокинетика:

  • Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
  • Всасывание
  • Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 05 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина хотя скорость ее уменьшается.

Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор капсулы таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93 ± 03% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 05 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

  1. Метаболизм
  2. Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
  3. Выведение
  4. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
  5. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
  6. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
  7. Пожилые пациенты:
  8. У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 % а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста.
  9. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
  10. Пациенты с почечной недостаточностью:
  11. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
  12. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин) при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 % а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети:

Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов от 2 до 6 лет — 5 часов от 6 месяцев до 2 лет — снижено до 31 часа.

Показания:

  • Цетиризина дигидрохлорид капли для приема внутрь 10 мг/мл показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:
  • — назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда чиханья заложенности носа ринореи слезотечения гиперемии конъюнктивы;
  • — симптомов хронической идиопатической крапивницы.
  • Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания:

  1. — Повышенная чувствительность к цетиризину гидроксизину или любым производным пиперазина а также другим компонентам препарата;
  2. — терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
  3. — детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата Зиртек®;
  4. — беременность.

С осторожностью:

  • — хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
  • — пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
  • — эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
  • — пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
  • — детский возраст до 1 года;
  • — период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

  1. Беременность
  2. При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

  3. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде) течение беременности и постнатальное развитие.

  4. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось поэтому Зиртек® не следует применять при беременности.

  5. Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способ применения и дозы:

  • Внутрь накапать в ложку или растворить в воде.
  • Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.
  • Раствор следует принимать сразу после приготовления.
  • Взрослым
  • 10 мг (20 капель) 1 раз в день.
  • Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
  • Пациенты пожилого возраста
  • Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов если функция почек не нарушена.
  • Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку Зиртек® выводится из организма в основном почками (см.

подраздел «Фармакокинетика») при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина — КК).

  1. КК для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
  2. [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)
  3. КК (мл/мин) = ———————————————————————
  4. 72 х ККсыворот (мг/дл)
  5. КК для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.
  6. Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма >80 10 мг 1 раз в день
Легкая 50-79 10 мг 1 раз в день
Средняя 30-49 5 мг 1 раз в день
Тяжелая 10-29 5 мг через день
Терминальная стадия — пациенты находящиеся на диализе < 10 прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

  • Дети
  • Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем
  • Дети от 6 до 12 месяцев
  • 25 мг (5 капель) 1 раз в день
  • Дети от 1 года до 6 лет
  • 25 мг (5 капель) 2 раза в день
  • Дети от 6 до 12 лет
  • 5 мг (10 капель) 2 раза в день
  • Дети старше 12 лет
  • 10 мг (20 капель) 1 раз в день
  • Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Побочные эффекты:

Данные полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС включая сонливость утомляемость головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1- рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.

  1. Перечень нежелательных побочных реакций
  2. Имеются данные полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
  3. Согласно результатам объединенного анализа в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 10% или выше
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n = 3260) Плацебо (n = 3061)
  • Общие нарушения и нарушения в
  • месте введения
  • Утомляемость
163% 095%
  1. Нарушения со стороны нервной
  2. системы
  3. Головокружение
110% 098%
Головная боль 742% 807%
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе 098% 108%
Сухость во рту 209% 082%
Тошнота 107% 114%
Нарушения психики Сонливость 963% 500%
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения Фарингит 129% 134%

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше чем таковая в группе плацебо в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке проводимой в рамках других исследований было подтверждено что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин (n =1656) Плацебо (n =1294)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея 10% 06%
Нарушения психики Сонливость 18% 14%
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения Ринит 14% 11%
Общие нарушения и нарушения в месте введения Утомляемость 10% 03%
  • Опыт пострегистрационного применения
  • Помимо нежелательных явлений выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.
  • Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития на основании данных пострегистрационного применения препарата.
  • Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100

Зиртек капли внутрь 10мг/мл 20мл купить в Москве по цене от 204.5 рублей

    • Бренд: Зиртек
    • Действующее вещество: Цетиризин

    Зиртек Купить Зиртек в аптекахЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ капли для приема внутрь 10мг/мл

    капли оральные 1%

  • ГРУППА Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов
  • СОСТАВ Действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид.
  • МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Цетиризин
  • СИНОНИМЫ Аллертек, Аналергин, Зетринал, Зинцет, Зодак, Летизен, Парлазин, Цетиризин, Цетиризин Гексал, Цетиризин ДС, Цетиризин-OBL, Цетиризин-Тева, Цетиринакс, Цетрин
Читайте также:  Нестабильная стенокардия: причины и симптомы, насколько опасна и возможно ли полное излечение

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Цетиризин — активное вещество препарата — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия.

Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 часов.

На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток. Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл. Распределение. Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 0,5 л/кг.

При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается. Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Нггистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Выведение.

У взрослых период полувыведения составляет примерно 10 часов; период полувыведения у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 %.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг период полувыведения удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница; другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин); детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства); беременность, период лактации.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто: парестезии; редко: судороги; очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия.

Психиатрические расстройства: нечасто: возбуждение; редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна: суицидальные идеи. Со стороны органа зрения: очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм. Со стороны органов слуха: частота неизвестна: вертиго .

Со стороны пищеварительной системы: часто: сухость во рту, тошнота; нечасто: диарея, боль в животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: тахикардия. Со стороны дыхательной системы: часто: ринит, фарингит. Со стороны обмена веществ: редко: повышение массы тела. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: дизурия, энурез; частота неизвестна: задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных трансаминаз», щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина); очень редко: тромбоцитопения. Со стороны кожи: нечасто: сыпь, зуд; редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема; общие расстройства: нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отеки; частота неизвестна: повышение аппетита.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут.) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении с ритонавиром площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) цетиризина увеличивалась на 40 %, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%). При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0,5 г/л) не получено. Тем не менее, следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА Внутрь. Дети от 6-ти месяцев до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день. Дети от 1-го года до 2-х лет: 2,5 мг (5 капель) до 2-х раз в день. Дети от 2-х до 6-ти лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.

Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза 5 мг 1 раз в день (10 капель), при необходимости можно увеличить до 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы доза 5 мг (10 капель) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта.

Суточная доза — 10 мг (20 капель) Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.

Поскольку препарат выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведенной выше. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела. Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

ПЕРЕДОЗИРОВКА При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью.

Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи; детский возраст до 1 года.

Применение при лактации и в период грудного вскармливания. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком): синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе); злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети; при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему. В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа. У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Развернуть описание Свернуть описание

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector