Нейролептики: список препаратов, типичные, атипичные, нового поколения, без рецепта

Нейролептики, также известные как антипсихотические препараты, это лекарства, используемые для лечения психических расстройств. Нейролептики снижают продуктивные симптомы заболеваний (галлюцинации, бред, нарушения сознания) и купируют негативные симптомы.

Антипсихотические препараты используются в лечении хронических эндогенных заболеваний, к которым относятся шизофрения, шизоаффективное расстройство, биполярное расстройство, эндогенная депрессия.

Также нейролептики используются в лечении бессонницы и в борьбе с суицидальными мыслями. Нейролептики стоит принимать под наблюдением врача. Также необходимо постоянно следить за психическим состоянием пациента.

Несоблюдение правил использования нейролептиков может поставить под угрозу здоровье и жизнь пациента.

Механизмы действия нейролептиков

Прежде всего, нейролептики обладают успокаивающим действием. Они подавляют активность нервных клеток, а также клеток, связанных с серотонином, дофамином (особенно рецептором D-2), гистамином и адреналином. Большинство нейролептиков обладают антипсихотическим действием — они ограничивают или устраняют положительные психологические симптомы (бред, галлюцинации) и отрицательные (апатия).

Известно, что нейролептики влияют на лобную кору, лимбическую систему и нигростриатальную систему. Они не вызывают привыкания, но усиливают действие лекарств и этилового спирта, поэтому эти стимуляторы нельзя использовать во время лечения.

Побочные эффекты

Помимо того, что нейролептики успокаивают и даже устраняют некоторую продуктивную деятельность психики, они могут вызывать ряд побочных эффектов и способствовать формированию ранее не наблюдаемых реакций на внешние раздражители. Если возникнут какие-либо побочные эффекты, нужно обратиться к врачу.

Дозу нельзя произвольно уменьшать или отменять прием препарата. Нейролептики — очень сильные вещества, которые при неправильном приеме могут усугубить симптомы болезни.

Побочные эффекты антипсихотических препаратов:

Седация — то есть нарушение психофизической подготовленности без отключения самосознания. Это один из наиболее частых побочных эффектов нейролептиков. Пациент испытывает постоянную сонливость, снижается концентрация внимания и память, поэтому во время лечения запрещено управлять автотранспортом.
Нарушения памяти и сознания, в том числе наличие сопора (прекомы), комы и делирия.
Эпизодические судороги — при применении, в частности, оланзапина и клозапина риск судорог увеличивается с 5 до 20%. Фактором, увеличивающим частоту их появления, обычно является резкое снижение дозы у пациентов, длительно принимающих нейролептики, или резкое прекращение приема препарата.
Депрессия, вызванная лекарствами, или обострение депрессии, которое лечится в настоящее время.
Чувство чрезмерного беспокойства (акатизия) — возникает у 20-50% пациентов в первые дни приема препарата.

Чувство нарастающего беспокойства мешает сосредоточить свои мысли на чем-то конкретном, мешает стоять или сидеть на месте.

Также это часто сопровождается раздражительностью, которая может даже перерасти в агрессию. Это состояние, которое чаще всего “отговаривает” пациентов от дальнейшего лечения.
Чувство волнения.
Бессонница.
Острая дискинезия, напоминающая хорею, — это побочный эффект, который 20% пациентов не могут устранить даже через 5 лет после окончания лечения нейролептиками.

Он хронический, и с каждым годом риск обострения симптомов увеличивается на 4-5%.

Дискинезия характеризуется непроизвольными движениями конечностей, а также неконтролируемыми подергиваниями лицевых мышц, морганием век и прикусыванием языка или губы.
Пароксизмальные мышечные спазмы (дистонии) — чаще всего возникают в течение первых пяти дней лечения — обычно у молодых людей, которые начинают принимать нейролептики. Для дистоний характерно неконтролируемое скованность шеи или подергивания мышц, многократное раскачивание ног и рук.
Паркинсонизм — возникает при поражении экстрапирамидного синдрома.

Симптомы паркинсонизма включают тремор (даже в положении лежа), замедление движений (брадикинезия), ригидность мышц, слюнотечение, чрезмерное потоотделение, затрудненное движение, нарушения речи, трудности с поддержанием вертикальной осанки, анемию.

Факторы, повышающие риск паркинсонизма, включают одновременный прием нескольких нейролептиков или их сочетание с солями лития. Паркинсонизм вдвое чаще встречается у молодых девушек и женщин старше 50 лет.
Злокачественный нейролептический синдром — это опасное для жизни состояние. Встречается у 1% пациентов, принимающих нейролептики, но у 5-20% возможен летальный исход. Симптомы нейролептического синдрома проявляются постепенно. Первые симптомы можно заметить уже через три дня приема лекарств.

Они медленно раскрываются в течение примерно 7 дней. Нейролептический синдром чаще всего поражает юношей, страдающих психозами, расстройствами настроения и соматическими заболеваниями.

Симптомами нейролептического синдрома являются судороги, снижение мышечного тонуса, ригидность шеи, потливость, лихорадка, недержание мочи, затрудненное глотание, учащенное дыхание и учащенное сердцебиение.
Метаболические и эндокринные нарушения — снижение либидо, нарушения эрекции и эякуляции у мужчин, аноргазмия.
Аллергия на солнце, эритема, отеки.
Падение давления.
Гематологические нарушения: анемия, нарушения свертывания крови.

Недавние исследования показали, что у подростков, принимающих нейролептики (антипсихотические препараты), риск развития сахарного диабета 2-го типа значительно выше, чем у их сверстников, не получающих такие препараты, в том числе у имеющих признаки психических расстройств. К таким выводам в ходе нового метаанализа пришли американские ученые.

Справедливости ради отметим, что современные нейролептики не дают и десятой доли побочных эффектов, которые были свойственны для первых поколений препаратов-антипсихотиков.

Виды нейролептиков

Классификация психоневротических препаратов

По эффективности и риску экстрапирамидных эффектов нейролептики делятся на две группы:

1-го поколения (LPP, классические и типичные),
2-го поколения (LPPII и атипичные).

Классические нейролептики — относительно часто вызывают экстрапирамидные реакции, в зависимости от кратности и количества принимаемых доз. Существует высокий риск возникновения побочных эффектов даже через некоторое время после прекращения приема лекарств.

Атипичные нейролептики гораздо реже вызывают экстрапирамидные симптомы, не вызывают парсонизм, дистонию или дискинезию. Одним из наиболее неприятных побочных эффектов некоторых атипичных нейролептиков является увеличение веса и гиперпролактинемия (повышение уровня пролактина в крови).

Нейролептики второго поколения — здесь вероятность появления экстрапирамидных симптомов очень мала.

Препараты второго поколения не вызывают увеличения веса, дисфории, седативного эффекта, сексуальной дисфункции и не увеличивают повышение уровня пролактина в крови.

Кроме того, они в меньшей степени влияют на нарушения когнитивных функций, что особенно благоприятно для лечения шизофрении. К нейролептикам второго поколения относятся: клозапин, сертиндол, зотепин и палиперидон.

Как выглядит лечение нейролептиками?

Фармакологическое лечение обычно дополняет психотерапию, в ходе которой вырабатываются соответствующие модели поведения и стандарты поведения. Нейролептики назначаются врачом как форма дополнения и усиления эффекта от терапии.

Лечение нейролептиками начинается с низких доз, которые постепенно увеличиваются до тех пор, пока пациент не начнет принимать так называемую «терапевтическую дозу». Лечебная доза — это наименьшая доза препарата, улучшающая состояние пациента.

Не существует одного конкретного количества лекарства, которое регулировало бы состояние всех пациентов. Оптимальная доза нейролептика зависит от психического и биологического состояния пациента.

По окончании лечения дозу нейролептиков постепенно снижают до полной отмены.

Правила применения нейролептиков

При приеме нейролептиков каждый пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача, следовать инструкциям терапевта и информации, содержащейся в листовке с прописанными лекарствами. Кроме того, стоит помнить, что чрезвычайно важно:

регулярный прием назначенных порций лекарств;
понимание того, что фармакологическая терапия так же важна, как и психотерапевтическая.

Для полного выздоровления необходимо одновременное проведение двух курсов лечения.

Нужно также внимательно следить за своим телом — любой, кто принимает нейролептики, должен быть осторожен с тем, как он себя чувствует после приема препарата. Нужно следить за своим телом в основном на предмет возможных симптомов, которые могут быть побочными эффектами (в том числе: отек конечностей, падение артериального давления, головокружение, обморок).

Нельзя употреблять алкоголь — химические реакции нейролептиков и алкоголя могут быть опасны для здоровья и даже жизни пациента.

Увлажнять тело и соблюдать правильную диету с большим количеством клетчатки и овощей.

Вам нужна консультация по подбору лечения антипсихотическими средствами? Обращайтесь, мы консультируем онлайн.

Нейролептики нового поколения

Лечение психозов разной этиологии, невротических и психопатических состояний успешно осуществляется с помощью нейролептиков, однако спектр побочных эффектов у препаратов данной группы достаточно широк. Однако существуют атипичные нейролептики нового поколения без побочных действий, их эффективность более высока.

Виды атипичных нейролептиков

Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:

согласно длительности выраженного эффекта;
согласно выраженности клинического эффекта;
согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
согласно химическому строению.

Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно.

Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства.

Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.

Эффективность нейролептиков нового поколения

Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.

Мощные лекарственные транквилизаторы современная медицина также относит к нейролептикам благодаря схожему эффекту.

Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?

Антипсихотический эффект является общим для всех групп и его действие направлено на купирование симптомов патологии. Также имеет место предупреждение дальнейшего развития психического расстройства.
Восприятие, мышление, умение концентрировать внимание и память подвергаются когнитотропному эффекту.
Седативное действие встречается часто, благодаря чему эффективность данных лекарств наблюдается при лечении возбужденных состояний и расстройств сна.
Неврологическое действие может сопровождаться мышечной скованность, тремором конечностей и неусидчивостью.

Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.

Преимущества атипичных нейролептиков

Несмотря на эффективность обычных нейролептиков при лечении психических расстройств, именно их негативное воздействие на организм стало причиной поиска новых препаратов. С таких медикаментов сложно слезть, они могут негативно влиять на потенцию, выработку пролактина, а восстановление оптимальной мозговой активности после них также ставится под сомнение.

Ноотропы третьего поколения принципиально отличаются от традиционных медикаментов и имеют следующие преимущества.

двигательные нарушения не проявляются или проявляются по минимуму;
минимальная вероятность развития сопутствующих патологий;
высокая эффективность при устранении когнитивных нарушений и основной симптоматики болезни;
уровень пролактина не изменяется или изменяется в минимальных количествах;
почти отсутствует влияние на метаболизм дофамина;
существуют медикаменты, разработанные специально для лечения детей;
легко выводимы выделительными системами организма;
активное воздействие на метаболизм нейтротрансмиттеров, например, серотонина;
препараты нового поколения намного легче переносятся организмом пациента;
всего один препарат способен произвести необходимый терапевтический эффект;
необходимость принимать антидепрессанты и корректоры параллельно с основным лекарством минимальна;
психическое здоровье пациента улучшается без вреда для физического состояния и мозга.

Поскольку рассматриваемая группа лекарств связывается только с рецепторами дофамина, количество нежелательных последствий снижается в несколько раз.

Антипсихотики без побочного действия

Среди всех существующих антипсихотиков нового поколения только некоторые используются в медицинской практике наиболее активно благодаря сочетанию высокой эффективности и минимального количества побочных действий.

Абилифай

В роли основного действующего компонента выступает арипипразол. Актуальность приема таблеток наблюдается в следующих случаях:

при острых приступах шизофрении;
для поддерживающего лечения шизофрении любого вида;
при острых маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства 1-го типа;
для поддерживающей терапии после маниакального или смешанного эпизода на фоне биполярного расстройства.

Прием осуществляет перорально и употребление пищи никак не влияет на эффективность лекарства. На определение дозировки влияют такие факторы, как характер проводимой терапии, наличие сопутствующих патологий и характер основной болезни. Корректировка дозы не осуществляется, если у функции почек и печени нарушены, а также в возрасте после 65 лет.

Флуфеназин

Флуфеназин — один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу в следующих дозировках:

пациентам пожилого возраста — 6,25 мг или 0,25 мл;
взрослым пациентам — 12,5 мг или 0,5 мл.

В зависимости от реакции организма на действие медикамента осуществляется дальнейшая разработка схемы приема (интервалы между введениями и дозировка).

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками приводит к угнетению дыхания и работы ЦНС, гипотензии.

Совместимость с другими седативными средствами и алкоголем нежелательна, поскольку действующее вещества данного препарата усиливает всасывание миорелаксантов, дигоксина, кортикостероидов, повышает действие хинидина и антикоагулянтов.

Кветиапин

Данный ноотроп относится к категории наиболее безопасных среди атипичных антипсихотиков.

увеличение массы тела наблюдается реже, чем при использовании оланзапина и клозапина (после него легче похудеть);
гиперпролактинемия не возникает;
экстрапирамидные расстройства возникают лишь при максимальных дозировках;
отсутствие антихолинергических побочных эффектов.

Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.

Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.

Активность основного действующего вещества проявляется следующим образом:

анксиолитический эффект выраженный;
мощная блокировка гистаминовых H1 адренорецепторов;
менее выраженная блокировка серотониновых рецепторов 5-HT2A и ?1-адренорецепторов;
относительно слабая блокировка дофаминовых рецепторов;
крайне слабая блокировка D1-рецепторов.

Наблюдается селективное понижение возбудимости мезолимбических дофаминергических нейронов, при этом, активность черной субстанции не нарушается.

Флюанксол

Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.

Свойства препарата следующие:

ослабление вторичных расстройств настроения;
растормаживающие активирующие свойства;
активизация пациентов с депрессивными симптомами;
облегчение социальной адаптации и повышение коммуникабельности.

Сильный, при этом неспецифический седативный эффект возникает только при максимальных дозировках. Прием от 3 мг в сутки уже способен обеспечить антипсихотический эффект, повышение дозы приводит к увеличению интенсивности действия. Выраженный анксиолитический эффект проявляется при любой дозировке.

Стоит отметить, что Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций действует существенно дольше, что имеет большое значение при лечении пациентов, которым свойственно не соблюдать врачебные предписания. Даже если пациент бросил прием медикаментов, рецидив будет предотвращен. Введение инъекций осуществляется каждые 2-4 недели.

Трифтазин

Трифтазин относится к категории нейролептиков фенотиазинового ряда, медикамент считается самым активным после Тиопроперазина, Трифлуперидола и Галоперидола.

Умеренный растормаживающий и стимулирующий эффект дополняет антипсихотическое действие.

Лекарство оказывает в 20 раз более сильный противорвотный эффект по сравнению с аминазином.

Седативное действие проявляется при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Эффективность в плане стимулирующего воздействия схожа с препаратом Сонапакс. Противорвотные свойства приравниваются к Тералиджену.

Левомепромазин

Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.

Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска — ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.

Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта

Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.

Название	Характеристика
Этаперазин	Имеет схожее действие с трифтазином, но стимулирующее действие проявляется более мягко. Назначается для лечения аффективно-бредовых расстройств, а также явлений вербального галлюциноза.
Палиперидон	Выпускается в форме таблеток длительного высвобождения и вызывает побочные действия так же редко, как плацебо. Назначается при лечении шизофрении, которая сопровождается кататонической и галлюцинаторно-бредовой симптоматикой.
Хлорпротиксен	Имеет выраженное противотревожное и седативное действие. Назначается при сенестопатических и ипохондрических расстройствах.

В медицинской практике атипичными ноотропами активно заменяют традиционные нейролептики первого поколения, эффективность которых не соизмерима с количеством побочных эффектов.

Нейролептики нового поколения: комфортный путь к душевному здоровью

Чтобы снизить риск здоровью пациента во время применения этой группы психотропных препаратов, были разработаны нейролептики нового поколения или атипичные нейролептики, обладающие более мягким воздействием на организм человека.

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

шизофрения;
биполярное расстройство;
мании;
фобии;
аффекты;
истерии;
тяжелые формы бессонницы;
старческое слабоумие;
аутизм;
невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

снотворный;
седативный;
противотревожный;
противорвотный;
гипотермический;
гипотензивный;
стабилизирует поведение.

Побочные эффекты

Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.

Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.

Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.

Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.

Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.

Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида. На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память.

Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.

Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.

Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.

Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.

Атипичные антипсихотики: в чем преимущество

Действие их схоже с типичными представителями, но имеет принципиальные отличия.

Атипичные нейролептики избирательно действуют на D2-рецепторы, то есть дофаминовые.

Прежде всего, препараты этой группы влияют на те из них, которые расположены в мезолимбическом пути, и, таким образом, подавляют положительные симптомы психозов.

Одни представители этого класса препаратов проявляют тотальное антипсихотическое воздействие, то есть купируют все продуктивные симптомы, а другие действуют выборочно, купируя отдельные проявления.

На рецепторы, находящиеся, например, в нигростриарном пути, эти средства не воздействуют, что значительно снижает риск возникновения экстрапирамидных расстройств. Это довольно существенный плюс атипичных антипсихотиков. Такое их свойство позволило кардинально изменить отношение к ним.

Ведь ранее считалось, что антипсихотическое воздействие нейролептиков невозможно без проявления экстрапирамидных нарушений. На их выраженности основывались выводы о терапевтическом эффекте препарата.

Атипичными новые нейролептики и назвали потому, что они не проявляют типичного для этих средств побочного явления.

Первым нейролептиком нового поколения считают клозапин, разработанный еще в 1968. Его экстрапирамидные осложнения были минимальны, но все-таки его производство пришлось отменить. Это было связано с тем, что он вызывал тяжелое заболевание крови. Но впоследствии клозапин был восстановлен в связи с его уникальными функциями, а терапия им требовала постоянного контроля показателей крови.

С 1980-х годов начали появляться и другие препараты нового поколения.

В связи с избирательным действием на дофаминовые рецепторы атипичных нейролептиков, снижается степень проявления при терапии ими нейролептической депрессии и гиперпролактинемии. Мало того, их даже назначают для снятия депрессивных проявлений.

Хотя подобные сведения неоднозначны. Например, было установлено, что некоторые средства из этой группы способны, наоборот, вызывать двигательные неврологические осложнения даже в большей мере. К ним относят Оланзапин, Зелдокс.

А Рисперидон, влияя на гипоталамус, вызывает гиперпролактинемию.

Атипичные нейролептики в меньшей степени влияют на дофаминовые рецепторы. И в большей – на серотониновые. Это позволяет воздействовать на негативные симптомы психического заболевания, такие как эмоциональная холодность, ангедония, уход в себя.

Помимо вышеперечисленных свойств, новые нейролептики усиливают и повышают когнитивные функции.
Классическими представителями нейролептиков 2 поколения считают Рисперидон, Амисульприд, Илоперидон, Клозапин и др.
Атипичные психотики разделяют на 2 группы:

к первой из них относят средства, которые в одинаковой мере блокируют дофаминовые и серотониновые рецепторы, а также избирательно действуют на норадреналиновые синапсы – Рисперидон, Сертиндол. Препараты этой группы оказывают выраженные антипсихотический и антидепрессивный эффекты;
2 группа включает препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, а также и другие медиаторы – Оланзапин. Основное их действие – антипсихотическое. Возможен риск гипотензии.

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Некоторые представители группы

Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк.

Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции.

Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

Схемы приема

Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.

Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.
В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.
Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.

Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.

Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов.

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

мании;
бред и галлюцинации;
психомоторное возбуждение;
синдром Туретта.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно.

В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества.

Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия.

В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений.

К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия.

Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже.

В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения.

Нейролептики: описание фармакологической группы

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм.

К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие.

Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) — лишь седативную.

С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин — производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично — кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.