Для чего применяют и как принимать Анаприлин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Состав

В состав препарата входит активное вещество пропранолол, а также дополнительные вещества: крахмал, сахар молочный, стеарат кальция, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 40 мг. В настоящее раствор в/в не выпускается

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа — бета-адреноблокаторы. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно-действующим веществом выступает пропранолол.

Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает артериальное давление. Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.

Показания к применению таблеток Анаприлина

От чего помогает препарат?

Показаниями к применению Анаприлина являются: артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, стенокардия напряжения, наджелудочковая тахикардия, нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), профилактика приступов мигрени, симпатоадреналовые кризы, НЦД. При артериальной гипертензии препарат эффективен на начальных стадиях заболевания, и поэтому применяется чаще у молодых лиц (до 40 лет). Понижение величины систолического давления сопровождается снижением частоты сердечных сокращений, уменьшением объема сердечного выброса и ударного объема сердца. При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, аритмиях.

Противопоказания

Анаприлин не назначают при артериальной гипотензии, непереносимости компонентов, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, сахарном диабете, остром инфаркте миокарда, бронхиальной астме, облитерирующих заболеваниях сосудов, метаболическом ацидозе, склонности к бронхоспазму, вазомоторном рините, при беременности, грудном вскармливании.

Побочные действия

Отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие синдрома Рейно, сердечная недостаточность, рвота, мышечная слабость, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, кожный зуд, депрессия, гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе сахарный диабет инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.

Таблетки Анаприлин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Начальная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 40 мг, дважды в день. В сутки не более 320 мг.

При нарушениях сердечного ритма, стенокардии: трижды в день по 20 мг с постепенным увеличением дозы до 120 мг на 2-3 приема.

Как принимать для профилактики мигрени и при эссенциальном треморе? Сначала назначают по 20 мг препарата 2-3 раза в сутки, затем дозу могут доводить до 160 мг.

Согласно инструкции по применению Анаприлина при патологии почечной системы коррекция дозировок не требуется.

Передозировка

При передозировке лекарственного средства возможны такие проявления: судороги, аритмия, головокружение, брадикардия, бронхоспазмы, сердечная недостаточность, акроцианоз, затрудненность дыхания. Требуется промывание желудка и использование адсорбирующих веществ.

Может закончиться смертью передозировка препарата совместно с употреблением спиртного.

Взаимодействие

Анаприлин взаимно усиливает отрицательное воздействие дилтиазема и верпамила на миокард, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует время действия неполяризующих миорелаксантов. Гипотензивное действие ослабляется при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, эстрогенами, НПВС.

Гипотензивный эффект усиливается при применении нитратов. Антациды и гепарин снижают концентрацию препарата в крови, фенотиазины и циметидин – повышают. Не допускается одновременное применение с ингибиторами МАО. Анаприлин повышает концентрацию теофиллина в плазме, замедляет его метаболизм.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более 4 лет.

Особые указания

Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками. При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды. Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма.

При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.

Рецепт на латинском:
Rp.: Anaprilini 0,01
        D. t. d. N 20 in tabul.
        S.

Совместимость с алкоголем

Вещества несовместимы. Является очень опасным употреблять данное лекарство и алкоголь вместе.

Анаприлин при беременности

Лекарственное средство противопоказано при беременности и лактации.

Аналоги Анаприлина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Для чего применяют и как принимать Анаприлин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, ценаСоталол КанонДля чего применяют и как принимать Анаприлин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, ценаОбзиданДля чего применяют и как принимать Анаприлин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, ценаСотаГЕКСАЛДля чего применяют и как принимать Анаприлин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, ценаПропранололДля чего применяют и как принимать Анаприлин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, ценаСоталекс

Аналогами являются средства: Пранолол, Обзидан.

Отзывы об Анаприлине

Средство считается эффективным и недорогим. Помогает Анаприлин при ВСД, быстро понижает давление, стабилизирует работу сердца, нормализует сердечный ритм. Отзывы об Анаприлине на форумах, свидетельствуют о том, что лекарство направлено на устранение симптомов и не помогает справиться с самой причиной заболевания. Встречаются и побочные действия препарата.

Цена Анаприлина, где купить

Цена таблеток Анаприлин составляет 10 рублей за пачку 30 штук по 40 мг.

Купить упаковку 50 штук по 10 мг можно за 20 рублей.

Инструкция по применению «Анаприлина»: показания, дозы, совместимость и аналоги

Медикаментозная терапия в кардиологии часто основана на патогенетическом воздействии, без влияния на первичную причину заболевания.

Одной из наиболее употребляемых групп препаратов считаются бета-адреноблокаторы, которые обладают выраженным гипотензивным (понижающим давление), антиангинальным (устранение боли за грудиной) и антиаритмическим эффектом.

Одним из первых средств данной группы является «Анаприлин» (действующее вещество – пропранолол), который широко используется в клинической практике.

Для чего применяют и как принимать Анаприлин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

В кардиологической практике средство наиболее часто назначается пациентам с ишемической болезнью сердца. Действующее вещество способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде и предотвращает ремоделирование (перестройку) сердечной мышцы. Доказана эффективность препарата в снижении смертности при употреблении в первые часы после инфаркта.

Показания: от чего помогает лекарство и когда его применяют?

Разнонаправленное действие препарата на структуры организм обуславливает широкое использование в медицинской практике. Инструкция по применению «Анаприлина» выделяет следующие показания к назначению медикамента:

  • эссенциальная (первичная, идиопатическая) артериальная гипертензия – заболевание, сопровождающееся стойким превышением нормативных показателей давления без видимой причины;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС) – патология, характеризующая нарушением кровоснабжения миокарда с типичными болями за грудиной во время физических нагрузок;
  • стенокардия напряжения – хроническая форма ИБС;
  • гипертрофическая кардиомиопатия – патология, характеризующаяся разрастанием мышечным волокон, что уменьшает объем камер сердца;
  • нарушения ритма: трепетание или фибрилляция предсердия (мерцательная аритмия), наджелудочковые тахикардии, экстрасистолы;
  • феохромоцитома – опухоль надпочечниковой ткани, которая синтезирует катехоламины (адреналин, норадреналин);
  • эссенциальный тремор – «дрожание» рук или других частей тела без видимой причины, чаще регистрируются семейные случаи;
  • алкогольная абстиненция – комплекс нарушений, вызванный воздержанием у людей, больных алкоголизмом;
  • инфантильные гемангиомы – доброкачественные опухоли сосудистой стенки (чаще встречаются у детей);
  • диффузно-токсический зоб и тиреотоксикоз другой этиологии (на фоне тиреоидита) – заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся повышенным синтезом гормонов. «Анаприлин» назначается в качестве препарата второй линии.

Кроме того, средство используется для профилактики приступов мигрени, панических атак и глубокой тревоги.

Способ употребления: как принимать?

Схема применения «Анаприлина» определяется возрастом человека, заболеванием и степенью выраженности патологии. Средние терапевтические дозы и кратность приема препарата представлены в таблице.

Заболевание Форма Доза (в миллиграммах) Кратность
Артериальная гипертензия Таблетки, капсулы 40 2 раза в сутки (при неэффективности – поднять до 4)
Стенокардия, нарушения ритма Таблетки, капсулы 20 – 2 недели, с последующим повышением до 40 3 раза в сутки
Постинфарктное состояние Таблетки, капсулы 80 3 раза
Пароксизмальные аритмии, тиреотоксические кризы Раствор для внутривенного введения 1, через 2 минуты – повторно При отсутствии эффекта – вводить, до 10 раз под контролем ритма и уровня давления
Мигрень Таблетки 40 3 раза в сутки
Читайте также:  Лечение артрита голеностопного сустава: причины развития заболевания и его классификация, прогноз и осложнения, консервативная терапия и применение народных средств

В акушерской практике «Анаприлин» применяется для стимуляции начала родовой деятельности и профилактики гипотонических кровотечений в постнатальном периоде. Доза препарата — 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Прекращать прием препарата следует постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» (прогрессирование симптомов основного заболевания). Применяемая доза снижается на 25% каждые 3-4 дня до полной отмены.

Состав и форма выпуска

«Анаприлин» (действующее вещество — пропранолол) – препарат, который применяется для длительного употребления и оказания неотложной помощи, поэтому для удобства выпускается в разных формах.

Форма выпуска Доза Пропранолола
Таблетки 10 и 40 мг
0,25% раствор для внутривенного введения 1 мг 2,5 мг в ампуле
1% раствор – 5 мл 5 мг в ампуле
Капсулы-депо пролонгированного (длительного) действия, которые употребляются 1 раз в сутки 80 мг

Механизм действия: как быстро и как долго?

Пропранолол относится к неселективным (нет избирательного воздействия на сердечно-сосудистую систему) бета-адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности, что обуславливает широкий спектр терапевтических эффектов:

  1. Снижение частоты сердцебиения (за счет влияния на рецепторы в миокарде).
  2. Уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде (так реализуется антиангинальный эффект препарата).
  3. Снижение общего периферического сопротивления сосудов (при длительном употреблении). В первые 2 недели наблюдается повышение тонуса гладкомышечных волокон, соответственно – показателей диастолического артериального давления с последующей стабилизацией и уменьшением.
  4. Повышение тонуса гладких мышц бронхов (бронхоспазм) и матки (стимуляция родовой деятельности).
  5. Депрессивное действие (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает непосредственное влияние на центры в головном мозгу).
  6. Замедляет процессы обмена йода в организме (угнетающее действие на щитовидную железу).
  7. Гипогликемический эффект: блокада рецепторов снижает контринсулярное действие адреналина и способствует падению уровня глюкозы крови (одно из противопоказаний препарата – сахарный диабет).

«Анаприлин» относится к группе липофильных бета-адреноблокаторов, которые быстро и в высоких концентрациях всасываются из желудочно-кишечного тракта. В крови соединяются с белками: 95% препарата находится в связанном виде. Лекарственное средство начинает действовать через 1 час (при приеме таблеток), максимальной концентрации достигает в течение 2 часов.

Длительность эффекта таблетированного «Анаприлина» – 4-6 часов, что определяет кратность приема препарата.

Процессы обмена и выведения происходят в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции гепатобилиарной системы рекомендуются меньшие дозы препарата из-за риска накопления и передозировки. Менее 1% средства выводится с почками.

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Нежелательные последствия употребления «Анаприлина» связаны с накоплением активных продуктов обмена или приемом на фоне противопоказанных состояний:

  • ортостатическая гипотензия – падение артериального давления при смене положения из горизонтального на вертикальное;
  • брадикардия (урежение пульса): частота достигает 40-50 в минуту;
  • аллергические реакции: зудящая сыпь, отек;
  • нарушение зрения (из-за снижения секреции слезных желез);
  • сухость языка, тошнота, рвота, боли в верхней части и вздутие живота, диарея;
  • покраснение кожи, выпадение волос, появление псориазоподобного шелушения;
  • коллапс – снижение сосудистого тонуса в артериях головного мозга с потерей сознания;
  • мышечная слабость и онемение конечностей;
  • заложенность носа, бронхо- или ларингоспазм;
  • гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом пропранолол пролонгирует и усиливает действие инсулина);
  • головная боль, слабость, повышенная утомляемость;
  • расстройства сна (бессонница или патологическая дневная сонливость);
  • нарушения проводимости: атриовентрикулярные блокады.

При ухудшении самочувствия и появлении побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к кардиологу.

Основные симптомы отравления:

  • головокружение;
  • выраженная брадикардия и падение артериального давления;
  • потеря сознания;
  • утрудненное дыхание (шумный выдох);
  • синюшность пальцев рук и ног (у детей – лица);
  • судороги;
  • на электрокардиограмме: нарушение проводимости в АВ-узле, частые желудочковые экстрасистолы.

Токсическая доза – индивидуальна для каждого человека в зависимости от состояния ферментной системы печени и наличия сопутствующих заболеваний. В большинстве случаев симптомы отравления развиваются при одномоментном употреблении более 1 грамма препарата.

Совместимость с алкоголем

Согласно инструкции по применению препарата, не рекомендуется употребление алкоголя на фоне приема «Анаприлина». Токсическое воздействие возникает из-за:

  • повреждения ферментных систем печени продуктами обмена этанола, нарушения процессов метаболизма и выведения препарата;
  • дополнительного угнетающего действия на центральную нервную систему;
  • алкоголь вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что нивелирует эффект «Анаприлина»;
  • усиление побочных эффектов медикамента (головная боль, слабость, тошнота).

Совместимость препарата с другими веществами, влияющими на нервную систему – усиление депрессивного действия.

Существует ли летальная доза «Анаприлина»?

Летальный исход при употреблении «Анаприлина» развивается при одномоментном приеме 2 граммов препарата. Смерть наступает из-за нарушенного кровоснабжения в артериях головного мозга, угнетения сосудодвигательного и дыхательного центра. Пациенты умирают от остановки кровообращения и дыхания в течение 2-3 часов.

Неотложная помощь при появлении первых признаков передозировки подразумевает:

  • промыть желудок (стимулировать рвоту категорически запрещено);
  • принять энтеросорбенты («Белый уголь», «Смекта»);
  • по приезду скорой помощи – подключение внутривенной дезинтоксикационной терапии;
  • антидот (противоядие): Орципреналин сульфат («Астмопент», «Алупент»);
  • глюкагон внутривенно в дозе 2-5 мг (болюсно), поддерживающая доза — 1 мг/час;
  • атропин сульфат внутривенно 1 мг;
  • при наличии шприца-дозатора: «Изадрин» 1-5 мг/час или «Допамин» 5-8 мкг/мин.

Пациенты с признаками острого отравления «Анаприлином» госпитализируются в отделение реаниматологии и интенсивной терапии.

Схема лечения «Анаприлином»

Назначение препарата проводится согласно показаниям и средним терапевтическим дозам для каждой патологии.

Особенности применения:

  1. Кратность приема не менее 2 раз в сутки (из-за короткого периода полувыведения: 4-6 часов).
  2. Таблетированные формы и капсулы принимать за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости.
  3. Коррекция дозы проводится не менее чем через 2 недели от начала. Контроль эффективности – ежедневное измерение артериального давления и частоты пульса до подбора дозы. После стабилизации показателей – один раз в неделю.
  4. Рекомендуется в начале лечения еженедельный мониторинг уровня глюкозы крови.
  5. Схема подбора дозы для пациента начинается со средней терапевтической (расчет на килограмм массы тела). Через 10-14 дней оценка эффективности, при отсутствии желаемого результата – уменьшение или повышение на 50% (не превышать максимальную суточную 320 мг).

Чаще всего «Анаприлин» назначается для пожизненного употребления, длительность терапии при инфантильной гемангиоме – 6-8 месяцев.

Современные аналоги препарата

Современная фармацевтическая индустрия предлагает пациенту широкий выбор препарата в удобной форме выпуска и приемлемой ценовой категории.

Самые распространенные аналоги «Анаприлин» представлены в таблице.

Торговое название Форма выпуска
«Обзидан»
  • таблетки по 40 мг;
  • раствор для инъекций 1%-5 мл
«Пропранолол»
«Индерал»
  • таблетки по 40 мг (в флаконе 50 или 100 штук)
«Анаприлин»
  • таблетки по 10 и 40 мг;
  • раствор для инъекций 0,25% — 1 мл
«Гемангиол»
  • раствор для приема внутрь 3,75мг/1 мл (флакон 120 мл)
«Пропранобене»
  • капсулы-ретард по 80 и 160 мг;
  • таблетки по 10, 40 и 80 мг
«Веро-Анаприлин»

Наличие противопоказаний и ограничений для применения у больных с сопутствующей эндокринной или офтальмологической патологией требует подбора качественного заменителя. Наиболее часто в практике кардиолога назначаются селективные блокаторы: «Бисопролол», «Метопролол», «Лабеталол», «Небиволол».

Подбор препарата проводится в зависимости от чувствительности пациента к действующему веществу, наличие необходимой дозировки в отечественных или импортных средствах.

Выводы

«Анаприлин» – неселективный блокатор бета-адеренэргических рецепторов, который часто применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии различного происхождения, улучшения самочувствия пациентов с ишемической болезнью сердца и неврологических расстройствах.

Широкий спектр эффектов требует коррекции дозы с контролем функционального состояния организма и лекарственного взаимодействия с другими патогенетическими средствами.

Наличие на фармацевтическом рынке качественных и более безопасных заменителей позволяет врачу подобрать наиболее оптимальное лечение для каждого больного.

Анаприлин — инструкция по применению, дозы, побочные действия, отзывы о препарате Анаприлин: таблетки, 40 мг — Энциклопедия лекарств РЛС

Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 месяца), ЭКГ.

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярный блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Читайте также:  Саркома капоши: причины и распространение болезни, сопутствующие симптомы и методы лечения

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

  • Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
  • Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
  • Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.
  • Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.
  • Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
  • Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3–4 дня).
  • У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4–5 мес).

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата.

Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

  1. С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии — на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
  2. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.
  3. При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

При необходимости приема во время беременности, которое возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности — тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48–72 ч до родов — следует отменить.

  • Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
  • Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
  • На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
  • Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.
  • За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
  • В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  • У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
  • Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).
  • Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
  • Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Анаприлин : инструкция по применению

Фармакодинамика Анаприлин блокирует β1- и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина.

В связи с блокадой β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (Cmax) в плазме крови достига-ется через 1–1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30–40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, голов-ном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентар-ный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90–95 %. Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T1/2) – 3–5 ч, на фоне курсового введения может удлинять-ся до 12 ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Гиперчувствительность, детский возраст, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, декомпенсированная недостаточность кровообращения, синусовая брадикардия (частота сер-дечных сокращений менее 55 ударов/мин), неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе, сахарный диабет с кетоацидозом, нарушения артериального периферического кровотока, спастический колит. С осторожностью Хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхит, сахарный диабет (опасность возникновения гипогликемии при одновременном приеме с гипогликемическими средствами), почечная и/или печеночная недостаточность, гипертиреоз, депрессия, миастения, феохромоцитома, псориаз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Нежелательные реакции

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, де-прессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство. Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение сек-реции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярные блокады, аритмии, развитие (декомпенсация) хронической сер-дечной недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая ги-потензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпи-гастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (холестаз), изменение вкуса, мезентериальный тромбоз, ишемический колит. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница. Со стороны кожи и ее производных: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция. Со стороны системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности трансаминаз, лактатдегидрогеназа. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления), лихорадка, болезнь Пейрони, миастения гравис. При применении препарата с ингибиторами моноаминооксидазы наблюдается значительное усиление гипотензивного действия, данная комбинация проти-вопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и Анаприлина должен составлять не менее 14 дней. При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином, нифедипином и другими антигипертензивными лекарственными средствами, а также этанолом гипотензивный эффект Анаприлина усиливается. Одновременное применение с ризатриптаном приводит к повышению его концентрации в крови и требует коррекции дозы ризатриптана в сторону снижения. Гипотензивный эффект препарата ослабляют глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и уменьшение синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка натрия). Анаприлин усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; уменьшает действие антигистаминных средств. При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия. При внутривенном введении йодосодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств повышается риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного нар-коза (производные углеводородов) при одновременном применении с Анаприли-ном повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует сим-птомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства при одновременном приеме с Анаприлином повы-шают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие пропранолола на центральную нервную систему. Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Анаприлин повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб. Циметидин, сульфасалазин увеличивают биодоступность Анаприлина.

Читайте также:  Через сколько дней проходит коронавирус без лечения

Анаприлин повышает концентрацию лидокаина, фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Контроль за больными должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов/мин на фоне приема Анаприлина. Лечение ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии должно быть длительным. Прекращение лечения препаратом осуществляют постепенно (снижая дозу на 25 % каждые 3–4 дня): резкая отмена может усилить ангинозный синдром и ишемию миокарда, ухудшить толерантность к физической нагрузке, изменить реологические свойства крови и т.д. У больных с сахарным диабетом применение лекарственного средства проводят под контролем содержания глюкозы в крови ввиду риска развития гипогликемии без характерной клинической картины. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения β-адреноблокаторами является повышенное потоотделение. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять Анаприлин на фоне терапии диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, сердечными гликозидами под тщательным врачебным контролем. При курении эффективность β-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Больным с феохромоцитомой назначают только после приема α-адреноблокатора. При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина. Симпатолитики (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикар-дии (менее 50 ударов/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярных блокад, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходи-мо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов. Следует отменять перед исследованием уровня катехоламинов в крови и моче; титров антинуклеарных антител. Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния. Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения. У пациентов с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяют с осторожностью и подбором начальной дозы. У пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемами препарата или снизить дозу пропранолола, чтобы избежать куму-ляции препарата. У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии. При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Так же, как и другие β-адренолитические препараты, пропранолол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных β-адренолитическими препаратами.

Данное лекарственное средство противопоказано пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Симптомы: обморочные состояния, желудочковая экстрасистолия, арит-мии, сердечная недостаточность, брадикардия, головокружение, снижение арте-риального давления, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении атриовентрикулярной проводимости – в/в 1–2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентераль β-адреностимуляторы.

Инструкция по применению Анаприлин

Мониторинг пациентов принимающих пропранолол должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно затем 1 раз в 3-4 месяца) электрокардиограммой концентрацией глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4 — 5 мес).

  • Следует обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин.
  • Перед применением пропранолола пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
  • У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
  • Пациенты пользующиеся контактными линзами должны учитывать что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
  • Пациентам с феохромоцитомой пропранолол назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе пропранолол может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику.

При применении бета-адреноблокаторов пациентам получающим гипогликемические препараты следует соблюдать осторожность поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия.

Причем такие ее симптомы как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата.

Пациентов следует проинструктировать в отношении того что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезин хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если пациент принял препарат перед операцией ему следует подобрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Препараты снижающие запасы катехоламинов (например резерпин) могут усиливать действие бета-адреноблокаторов поэтому пациенты принимающие такие сочетания препаратов должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин) артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.

) атриовентрикулярной блокады бронхоспазма желудочковых аритмий тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов норметанефрина и ванилилминдальной кислоты титров антинуклеарных антител.

Прекращение лечения осуществляют постепенно под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда ангинозный синдром ухудшить толерантность к физической нагрузке. При отмене препарата дозу снижают постепенно в течение 2 недель и более (на 25% каждые 3-4 дня).

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector