Антиаритмические препараты: виды и классификация, представители, как действуют

Содержание:

© Солдатенков Илья Витальевич, врач-терапевт, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Антиаритмические препараты – лекарственные средства, применяемые для нормализации ритма сердечных сокращений. Эти химические соединения относятся к различным фармакологическим классам и группам. Они предназначены для лечения тахиаритмий и препятствуют их возникновению. Антиаритмики не увеличивают продолжительность жизни, а используются с целью контроля клинических симптомов.

Антиаритмические средства назначают кардиологи при наличии у пациента аритмии патологического характера, которая ухудшает качество жизни и может привести к развитию тяжелых осложнений.

Антиаритмические препараты оказывают положительное воздействие на организм человека.

Принимать их следует длительно и только под контролем электрокардиографии, которую проводят не реже одного раза в три недели.

Клеточная стенка кардиомиоцитов пронизана большим количеством ионных каналов, через которые перемещаются ионы калия, натрия, хлора. Подобное движение заряженных частиц приводит к формированию потенциала действия. Аритмия обусловлена аномальным распространением нервных импульсов.

Чтобы восстановить ритм сердца, необходимо снизить активность эктопического водителя ритма и прекратить циркуляцию импульса.

Под воздействием противоаритмических препаратов закрываются ионные каналы и уменьшается патологическое влияние на сердечную мышцу симпатического отдела нервной системы.

Выбор антиаритмического средства определяется видом аритмии, наличием или отсутствием структурной патологии сердца. При соблюдении необходимых условий безопасности эти лекарства улучшают качество жизни больных.

Антиаритмическая терапия в первую очередь проводится с целью восстановления синусового ритма. Больные лечатся в кардиологическом стационаре, где им внутривенно или перорально вводят антиаритмические препараты.

При отсутствии положительного терапевтического эффекта переходят к электрической кардиоверсии. Пациенты без сопутствующей хронической патологии сердца могут восстановить синусовый ритм самостоятельно в амбулаторных условиях.

Если приступы аритмии возникают редко, являются короткими и малосимптомными, больным показано динамическое наблюдение.

Классификация

В основе стандартной классификации противоаритмических средств лежит их способность воздействовать на выработку электрических сигналов в кардиомиоцитах и их проведение. Их подразделяют на четыре основных класса, каждый из которых имеет свой путь воздействия. Эффективность лекарств при разных видах аритмии будет отличаться.

• Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов – «Хинидин», «Лидокаин», «Флекаинид». Мембраностабилизаторы воздействуют на функциональность миокарда.
• Бета-блокаторы – «Пропранолол», «Метапролол», «Бисопролол». Они снижают смертность от острой коронарной недостаточности и предупреждают рецидивы тахиаритмий. Лекарства данной группы координируют иннервацию сердечной мышцы.
• Блокаторы калиевых каналов – «Амиодарон», «Соталол», «Ибутилид».
• Антагонисты кальция – «Верапамил», «Дилтиазем».
• Прочие: сердечные гликозиды, седативные препараты, транквилизаторы, нейротропные средства оказывают комбинированное влияние на функции миокарда и его иннервацию.

Таблица: деление антиаритмиков на классы

Представители основных групп и их действие

1А класс

Наиболее распространенным препаратом из группы антиаритмиков 1А класса является «Хинидин», который изготавливают из коры хинного дерева.

Это медикаментозное средство блокирует проникновение ионов натрия в кардиомиоциты, понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга.

«Хинидин» обладает выраженной антиаритмической активностью. Он эффективен при различных видах аритмий, но вызывает побочные эффекты при неправильном дозировании и применении.

«Хинидин» оказывает влияние на ЦНС, сосуды и гладкую мускулатуру.

Принимая препарат, его не следует разжевывать, чтобы не получить раздражения слизистой ЖКТ. Для лучшего защитного эффекта рекомендуют принимать «Хинидин» во время еды.

действие препаратов различных классов на ЭКГ

1B класс

Антиаритмик 1В класса – «Лидокаин». Он обладает антиаритмической активностью благодаря способности увеличивать проницаемость мембран для калия и блокировать натриевые каналы. Только значительные дозы препарата могут повлиять на сократимость и проводимость сердца. Лекарство купирует приступы желудочковой тахикардии в постинфарктном и раннем послеоперационном периоде.

Чтобы остановить аритмический приступ, необходимо ввести внутримышечно 200 мг «Лидокаина». При отсутствии положительного терапевтического эффекта инъекцию повторяют спустя три часа. В тяжелых случаях лекарство вводят внутривенно струйно, а затем переходят к внутримышечным уколам.

1C класс

Антиаритмики 1С класса удлиняют внутрисердечную проводимость, но обладают выраженным аритмогенным эффектом, что ограничивает в настоящее время их применение.

Наиболее распространенным средством данной подгруппы является «Ритмонорм» или «Пропафенон». Это лекарство предназначено для лечения экстрасистолии — особой формы аритмии, обусловленной преждевременным сокращением сердечной мышцы.

«Пропафенон» – антиаритмический препарат с прямым мембраностабилизирующим действием на миокард и местноанестезирующим эффектом. Он замедляет приток ионов натрия в кардиомиоциты и снижает их возбудимость.

«Пропафенон» назначают лицам, страдающим предсердными и желудочковыми аритмиями.

2 класс

Антиаритмики 2 класса — бета-адреноблокаторы. Под влиянием «Пропранолола» расширяются сосуды, снижается артериальное давление, тонус бронхов повышается. У больных нормализуется сердечный ритм, даже при наличии устойчивости к сердечным гликозидам.

При этом тахиаритмическая форма мерцательной аритмии трансформируется в брадиаритмическую, сердцебиение и перебои в работе сердца исчезают. Препарат способен накапливаться в тканях, то есть присутствует эффект кумуляции.

Из-за этого при использовании его в пожилом возрасте, дозы необходимо снижать.

3 класс

Антиаритмики 3 класса – блокаторы калиевых каналов, замедляющие электрические процессы в кардиомиоцитах. Самый яркий представитель данной группы – «Амиодарон». Он расширяет коронарные сосуды, блокирует адренорецепторы, понижает артериальное давление.

Препарат препятствует развитию гипоксии миокарда, снижает тонусвенечных артерий, уменьшает ЧСС. Дозировка для приема подбирается только врачом в индивидуальном порядке.

Из-за токсического действия препарата, его прием необходимо постоянно сопровождать контролем давления и других клинических и лабораторных показателей.

4 класс

Антиаритмик 4 класса – «Верапамил». Это высокоэффективное средство, улучшающее состояние больных с тяжелыми формами стенокардии, гипертонии и аритмии.

Под воздействием препарата расширяются коронарные сосуды, увеличивается коронарный кровоток, повышается устойчивость миокарда к гипоксии, нормализуются реологические свойства крови. «Верапамил» накапливается в организме, а затем выводится почками.

Выпускают его в виде таблеток, драже и инъекции для внутривенного введения. Лекарство имеет достаточно мало противопоказаний и хорошо переносится пациентами.

Другие препараты с антиаритмическим действием

В настоящее время существует множество препаратов, которые оказывают антиаритмическое действие, но не входят в данную фармацевтическую группу. К ним относятся:

1. Холинолитики, которые используют для увеличения частоты сердечных сокращений при брадикардии – «Атропин».
2. Сердечные гликозиды, предназначенные для урежения сердечного ритма – «Дигоксин», «Строфантин».
3. «Сульфат магния» применяется для купирования приступа особой желудочковой тахикардии, называемой «пируэт». Она возникает при выраженных электролитных нарушениях, в результате длительного приема некоторых антиаритмических препаратов, после жидкой белковой диеты.

Антиаритмические средства растительного происхождения

Антиаритмическим действием обладают лекарства растительного происхождения. Список современных и наиболее распространенных препаратов:

• «Экстракт валерианы» выпускают в виде таблеток, настойки и растительного сырья. Это растение обладает седативным, болеутоляющим, антиаритмическим действием. Валериана является отличным антидепрессантом и превосходным средством от бессонницы.
• Пустырник – растение, из которого готовят спиртовую настойку. Принимать ее следует по тридцать капель три раза на день. Настой из пустырника можно приготовить самостоятельно в домашних условиях. Столовую ложечку травы заливают кипятком, настаивают час, процеживают и принимают по 50 мл трижды в день.
• «Новопассит» –средство, широко применяемое в терапии аритмии. В его состав входят: гвайфенезин, валериана, мелисса, зверобой, боярышник, страстоцвет, хмель, бузина. Принимать его следует по одной чайной ложке 3 раза в день.
• «Персен» оказывает седативное, спазмолитическое и противоаритмическое действие. Входящие в его состав экстракты валерианы, мяты и мелиссы обуславливают его успокоительное действие и антиаритмический эффект. Он снимает раздражение, напряженность, психическое переутомление, восстанавливает нормальный сон и повышает аппетит. «Персен» снимает чувство беспокойства, воздействует успокаивающе на людей в состоянии возбуждения и психоэмоционального напряжения.

Побочные эффекты

Негативные последствия антиаритмической терапии представлены следующими эффектами:

1. Аритмогенные эффекты антиаритмических препаратов проявляются в 40% случаев в виде опасных для жизни состояний, которые заметно повышают общую смертность. Аритмогенный эффект антиаритмических препаратов — способность провоцировать развитие аритмии.
2. Антихолинергическое действие препаратов 1 группы у пожилых людей и ослабленных лиц проявляется сухостью во рту, спазмом аккомодации, затруднением мочеиспускания.
3. Лечение антиаритмическими препаратами может сопровождаться бронхоспазмом, диспепсическими явлениями, дисфункцией печени.
4. Со стороны ЦНС неблагоприятные последствия приема препаратов включают: головокружение, головную боль, двоение в глазах, сонливость, судороги, нарушения слуха, тремор, судороги, обмороки, остановку дыхания.
5. Отдельные препараты могут вызвать аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, лекарственную лихорадку.

Заболевания сердечно-сосудистой — частая причина смерти, особенно сред лиц зрелого и пожилого возраста. Болезни сердца провоцируют развитие других опасных для жизни состояний, таких как аритмия.

Это достаточно серьезное для здоровья состояние, не допускающее самостоятельного лечения.

При малейшем подозрении на развитие данного недуга необходимо обратиться за медицинской помощью, пройти полноценное обследование и полный курс антиаритмического лечения под наблюдением специалиста.

Видео: лекция по антиаритмическим препаратам

© 2013-2022 sosudinfo.ru

Источники

Вывести все публикации с меткой:

Перейти в раздел:

• Заболевания сердца и аорты, аритмология, функц. диагностика, фармакология и кардиохирургия

• Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.
• На ваш вопрос в форму ниже ответит один из ведущих авторов сайта.

На вопросы данного раздела в текущий момент отвечает: Сазыкина Оксана Юрьевна, кардиолог, терапевт

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

Антиаритмические препараты: действие, классы, примеры средств

Антиаритмические препараты – лекарственные средства, применяемые для нормализации ритма сердечных сокращений. Эти химические соединения относятся к различным фармакологическим классам и группам. Они предназначены для лечения тахиаритмий и препятствуют их возникновению. Антиаритмики не увеличивают продолжительность жизни, а используются с целью контроля клинических симптомов.

Антиаритмические средства назначают кардиологи при наличии у пациента аритмии патологического характера, которая ухудшает качество жизни и может привести к развитию тяжелых осложнений.

Антиаритмические препараты оказывают положительное воздействие на организм человека.

Принимать их следует длительно и только под контролем электрокардиографии, которую проводят не реже одного раза в три недели.

Клеточная стенка кардиомиоцитов пронизана большим количеством ионных каналов, через которые перемещаются ионы калия, натрия, хлора. Подобное движение заряженных частиц приводит к формированию потенциала действия. Аритмия обусловлена аномальным распространением нервных импульсов.

Чтобы восстановить ритм сердца, необходимо снизить активность эктопического водителя ритма и прекратить циркуляцию импульса.

Под воздействием противоаритмических препаратов закрываются ионные каналы и уменьшается патологическое влияние на сердечную мышцу симпатического отдела нервной системы.

Выбор антиаритмического средства определяется видом аритмии, наличием или отсутствием структурной патологии сердца. При соблюдении необходимых условий безопасности эти лекарства улучшают качество жизни больных.

Антиаритмическая терапия в первую очередь проводится с целью восстановления синусового ритма. Больные лечатся в кардиологическом стационаре, где им внутривенно или перорально вводят антиаритмические препараты.

При отсутствии положительного терапевтического эффекта переходят к электрической кардиоверсии. Пациенты без сопутствующей хронической патологии сердца могут восстановить синусовый ритм самостоятельно в амбулаторных условиях.

Если приступы аритмии возникают редко, являются короткими и малосимптомными, больным показано динамическое наблюдение.

Классификация

В основе стандартной классификации противоаритмических средств лежит их способность воздействовать на выработку электрических сигналов в кардиомиоцитах и их проведение. Их подразделяют на четыре основных класса, каждый из которых имеет свой путь воздействия. Эффективность лекарств при разных видах аритмии будет отличаться.

• Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов – «Хинидин», «Лидокаин», «Флекаинид». Мембраностабилизаторы воздействуют на функциональность миокарда.
• Бета-блокаторы – «Пропранолол», «Метапролол», «Бисопролол». Они снижают смертность от острой коронарной недостаточности и предупреждают рецидивы тахиаритмий. Лекарства данной группы координируют иннервацию сердечной мышцы.
• Блокаторы калиевых каналов – «Амиодарон», «Соталол», «Ибутилид».
• Антагонисты кальция – «Верапамил», «Дилтиазем».
• Прочие: сердечные гликозиды, седативные препараты, транквилизаторы, нейротропные средства оказывают комбинированное влияние на функции миокарда и его иннервацию.

Таблица: деление антиаритмиков на классы

Представители основных групп и их действие

1А класс

Наиболее распространенным препаратом из группы антиаритмиков 1А класса является «Хинидин», который изготавливают из коры хинного дерева.

Это медикаментозное средство блокирует проникновение ионов натрия в кардиомиоциты, понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга.

«Хинидин» обладает выраженной антиаритмической активностью. Он эффективен при различных видах аритмий, но вызывает побочные эффекты при неправильном дозировании и применении.

«Хинидин» оказывает влияние на ЦНС, сосуды и гладкую мускулатуру.

Принимая препарат, его не следует разжевывать, чтобы не получить раздражения слизистой ЖКТ. Для лучшего защитного эффекта рекомендуют принимать «Хинидин» во время еды.

действие препаратов различных классов на ЭКГ

1B класс

Антиаритмик 1В класса – «Лидокаин». Он обладает антиаритмической активностью благодаря способности увеличивать проницаемость мембран для калия и блокировать натриевые каналы. Только значительные дозы препарата могут повлиять на сократимость и проводимость сердца. Лекарство купирует приступы желудочковой тахикардии в постинфарктном и раннем послеоперационном периоде.

Чтобы остановить аритмический приступ, необходимо ввести внутримышечно 200 мг «Лидокаина». При отсутствии положительного терапевтического эффекта инъекцию повторяют спустя три часа. В тяжелых случаях лекарство вводят внутривенно струйно, а затем переходят к внутримышечным уколам.

1C класс

Антиаритмики 1С класса удлиняют внутрисердечную проводимость, но обладают выраженным аритмогенным эффектом, что ограничивает в настоящее время их применение.

Наиболее распространенным средством данной подгруппы является «Ритмонорм» или «Пропафенон». Это лекарство предназначено для лечения экстрасистолии — особой формы аритмии, обусловленной преждевременным сокращением сердечной мышцы.

«Пропафенон» – антиаритмический препарат с прямым мембраностабилизирующим действием на миокард и местноанестезирующим эффектом. Он замедляет приток ионов натрия в кардиомиоциты и снижает их возбудимость.

«Пропафенон» назначают лицам, страдающим предсердными и желудочковыми аритмиями.

2 класс

Антиаритмики 2 класса — бета-адреноблокаторы. Под влиянием «Пропранолола» расширяются сосуды, снижается артериальное давление, тонус бронхов повышается. У больных нормализуется сердечный ритм, даже при наличии устойчивости к сердечным гликозидам.

При этом тахиаритмическая форма мерцательной аритмии трансформируется в брадиаритмическую, сердцебиение и перебои в работе сердца исчезают. Препарат способен накапливаться в тканях, то есть присутствует эффект кумуляции.

Из-за этого при использовании его в пожилом возрасте, дозы необходимо снижать.

3 класс

Антиаритмики 3 класса – блокаторы калиевых каналов, замедляющие электрические процессы в кардиомиоцитах. Самый яркий представитель данной группы – «Амиодарон». Он расширяет коронарные сосуды, блокирует адренорецепторы, понижает артериальное давление.

Препарат препятствует развитию гипоксии миокарда, снижает тонусвенечных артерий, уменьшает ЧСС. Дозировка для приема подбирается только врачом в индивидуальном порядке.

Из-за токсического действия препарата, его прием необходимо постоянно сопровождать контролем давления и других клинических и лабораторных показателей.

4 класс

Антиаритмик 4 класса – «Верапамил». Это высокоэффективное средство, улучшающее состояние больных с тяжелыми формами стенокардии, гипертонии и аритмии.

Под воздействием препарата расширяются коронарные сосуды, увеличивается коронарный кровоток, повышается устойчивость миокарда к гипоксии, нормализуются реологические свойства крови. «Верапамил» накапливается в организме, а затем выводится почками.

Выпускают его в виде таблеток, драже и инъекции для внутривенного введения. Лекарство имеет достаточно мало противопоказаний и хорошо переносится пациентами.

Другие препараты с антиаритмическим действием

В настоящее время существует множество препаратов, которые оказывают антиаритмическое действие, но не входят в данную фармацевтическую группу. К ним относятся:

1. Холинолитики, которые используют для увеличения частоты сердечных сокращений при брадикардии – «Атропин».
2. Сердечные гликозиды, предназначенные для урежения сердечного ритма – «Дигоксин», «Строфантин».
3. «Сульфат магния» применяется для купирования приступа особой желудочковой тахикардии, называемой «пируэт». Она возникает при выраженных электролитных нарушениях, в результате длительного приема некоторых антиаритмических препаратов, после жидкой белковой диеты.

Антиаритмические средства растительного происхождения

Антиаритмическим действием обладают лекарства растительного происхождения. Список современных и наиболее распространенных препаратов:

• «Экстракт валерианы» выпускают в виде таблеток, настойки и растительного сырья. Это растение обладает седативным, болеутоляющим, антиаритмическим действием. Валериана является отличным антидепрессантом и превосходным средством от бессонницы.
• 
  Пустырник – растение, из которого готовят спиртовую настойку. Принимать ее следует по тридцать капель три раза на день. Настой из пустырника можно приготовить самостоятельно в домашних условиях. Столовую ложечку травы заливают кипятком, настаивают час, процеживают и принимают по 50 мл трижды в день.
• «Новопассит» –средство, широко применяемое в терапии аритмии. В его состав входят: гвайфенезин, валериана, мелисса, зверобой, боярышник, страстоцвет, хмель, бузина. Принимать его следует по одной чайной ложке 3 раза в день.
• «Персен» оказывает седативное, спазмолитическое и противоаритмическое действие. Входящие в его состав экстракты валерианы, мяты и мелиссы обуславливают его успокоительное действие и антиаритмический эффект. Он снимает раздражение, напряженность, психическое переутомление, восстанавливает нормальный сон и повышает аппетит. «Персен» снимает чувство беспокойства, воздействует успокаивающе на людей в состоянии возбуждения и психоэмоционального напряжения.

Побочные эффекты

Негативные последствия антиаритмической терапии представлены следующими эффектами:

1. Аритмогенные эффекты антиаритмических препаратов проявляются в 40% случаев в виде опасных для жизни состояний, которые заметно повышают общую смертность. Аритмогенный эффект антиаритмических препаратов — способность провоцировать развитие аритмии.
2. Антихолинергическое действие препаратов 1 группы у пожилых людей и ослабленных лиц проявляется сухостью во рту, спазмом аккомодации, затруднением мочеиспускания.
3. Лечение антиаритмическими препаратами может сопровождаться бронхоспазмом, диспепсическими явлениями, дисфункцией печени.
4. Со стороны ЦНС неблагоприятные последствия приема препаратов включают: головокружение, головную боль, двоение в глазах, сонливость, судороги, нарушения слуха, тремор, судороги, обмороки, остановку дыхания.
5. Отдельные препараты могут вызвать аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, лекарственную лихорадку.

Заболевания сердечно-сосудистой — частая причина смерти, особенно сред лиц зрелого и пожилого возраста. Болезни сердца провоцируют развитие других опасных для жизни состояний, таких как аритмия.

Это достаточно серьезное для здоровья состояние, не допускающее самостоятельного лечения.

При малейшем подозрении на развитие данного недуга необходимо обратиться за медицинской помощью, пройти полноценное обследование и полный курс антиаритмического лечения под наблюдением специалиста.

Видео: лекция по антиаритмическим препаратам

Клиническая фармакология антиаритмических лекарственных средств

Антиаритмические препараты (ААП) применяются для лечения острых аритмий и профилактики нарушений ритма. Эффективная терапия этих состояний возможно только при правильном выборе препарата.

Правильный выбор основан на понимании механизма развития аритмий, знаний электрофизиологических особенностей и сердечной клетки, а также клинической фармакологии антиаритмических ЛС.

В связи этим и на основании самостоятельной подготовки студенты вместе с преподавателем коротко повторяют механизм развития аритмий, их клиническую и электрокардиографическую характеристику. Для понимания особенностей действия различных  ААП разбирают основные электрофизиологические механизмы сердечной клетки.

По влиянию на электрофизиологические свойства сердечной клетки и согласно общепринятой классификации, предложенный E.Vaughan-Williams, выделяют следующие классы антиаритмических препаратов:

• I класс — ЛС, действующие преимущественно на натриевые каналы (мембраностабилизирующие препараты).

• IА – препараты, замедляющие скорость деполяризации (фаза 0) и удлиняющие реполяризацию (хинидин, прокаинамид, дизопирамид).
• IВ – препараты, практически не влияющие на скорость деполяризации и укорачивающие реполяризацию (лидокаин, мексилитин, токаинид).
• IС – ЛС, замедляющие скорость деполяризации и практически не изменяющие реполяризацию (пропафенон, флекаинид, энкаинид, морацизин, этацизин).

• II класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, метапролол, надолол, ацебутолол, карведилол).
• III класс – препараты, преимущественно действующие на калиевые каналы и удлиняющие реполяризацию (амиодарон, соталол, бретилия тозилат и бутилид).
• IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).

КЛАСС I – МЕМБРАНОСТАБИЛИЗИРУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ

Общие свойства – способность блокировать натриевые каналы, что приводит к снижению скорости деполяризации. При этом препараты IА класса обладают способностью к умеренной блокаде калиевых каналов, что сопровождается удлинением реполяризации.

Хинидин

При приеме внутрь всасывается на 80-90%, пища замедляет скорость всасывания. Пик концентрации препарата в плазме крови обнаруживается через 2ч, концентрация в тканях сердца превышает таковую в крови в 4-10 раз.  Связь с белками плазмы более 90%. До 70% хинидина метаболизируется в печени, период полувыведения 5-8ч. Проникает через плацентарный барьер, секретируется с молоком.

На ЭКГ признаками токсическогог действия хинидина являются расширение комплекса QRS, удлинение интервала Q-T, депрессия сегмента ST, и инверсия зубца  T, блокада ножек пучка Гиса.

Режим дозирования.

Для восстановления синусового ритма при пароксизме мерцания предсердий в первые 1-3 дня его назначают по 0,2г каждые 2ч, отменяя на ночь (суточная доза 1-2г). После восстановления синусового ритма проводят поддерживающую терапию по 0,2-0,3г  3-4 раза в сутки.

Прокаинамид (новокаинамид)

Препарат обладает умеренно выраженной ганглиоблокирующей активностью, что может приводить к развитию артериальной гипотонии. Назначают внутрь, в/в, в/м. При приеме внутрь хорошо всасывается.

Незначительно (менее 40%) метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида со свойствами антиаритмического действия третьего класса. Неметаболизированная часть препарата (60%), а также метаболиты выводятся почками.

Связь с белками плазмы практически незначимая. Период полувыведения 3-5ч.

При в/в введении прокаинамид начинает действовать немедленно и потому используется для купирования острых нарушений ритма (желудочковые аритмии, пароксизмы предсердий).

Дизопирамид (ритмодан, норпейс)

Обладает как и хинидин холинолитическими свойствами, но менее выраженными чем у первого. Тем не менее при его назначении возможно учащение синусового ритма и улучшение АВ-проводимости.

При приеме внутрь всасывается на 80-90%, максимальная концентрация в крови отмечается через 2-3ч. Большая часть препарата (около 60%), выводится почками в неизмененном виде, остальная часть метаболизируется в печени.

Препараты  класса IВ

Препараты этой группы блокируют быстрые натриевые каналы. Из-за особенности кинетики связывание препарата с ионными каналами они не вызывают замедление деполяризации в нормальной ткани и при нормальной частоте ритма.

Лидокаин

При приеме внутрь хорошо всасывается, но при первом прохождении через печень полностью разрушается, имеет очень низкую биодоступность.

В качестве антиаритмического действия препарат назначается только парентерально – в/в или в/м. При в/в введении выявляется двухфазность изменения его концентрации в крови.

Первая – быстрая фаза связана с распределением в крови, тканях и в меньшей мере с его метаболизмом. Режим дозирования.

Лидокаин применяют в/в и в/м. В/В вводят болюс (80-120мг), а затем осуществляют поддерживающую инфузию еще 40-80 мг и более капельно с примерной скоростью 17капель в мин.

При таком режиме дозирования удается поддержать терапевтическую концентрацию препарата в крови. В/м лидокаин вводят по 400-600мг каждые 3ч.

Прибегают их комбинированному введению препарата: сначала в/в вводят 80мг лидокаина и в/м 400мг, а затем каждые 3ч в/м по 400мг.

Препараты IС класса

• В нашей республике в основном используется пропафенон – высоко эффективное антиаритмическое средство с местно анестезирующим и мембраностабилизирующим действием. Препарат частично блокирует бета-адренэргические рецепторы и кальциевые каналы, в результате чего способен прирост ЧСС при нагрузке.

Режим дозирования

Доза препарата подбирается индивидуально под наблюдением кардиолога, частым контролем ЭКГ и АД, особенно при в/в введении. В/в вводят в дозе 0,5-10мг/кг медленно в течении 3-6мин. При необходимости дозу можно повторить через 90-120мин, общая суточная доза 560мг.

КЛАСС II – БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Препараты этой группы уменьшают автоматизм предсердий и желудочков, снижают наклон кривой в фазе 0 трансмембранного потенциала, замедляют предсердно-желудочковую проводимость, снижают сократимость миокарда, а следовательно и АД и потребность миокарда в кислороде.

Устраняют и предотвращают ишемию (важный фактор индукции аритмии). В отличие от «классических ААП» БАБЛ не индуцируют развитие проаритмий. Фармакокинетические особенности отдельных групп БАБЛ подробно разбираются при прохождении темы «ЛС понижающие сосудистый тонус».

Показания к назначению БАБЛ в качестве антиаритмических средств:

• синусовая тахикардия, особенно на фоне психоэмоционального стресса
• наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
• аритмии при тиреотоксикозе
• желудочковая тахикардия, особенно у больных перенесших инфаркт миокарда или страдающих дилатационной кардиосмипатией
• наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия
• контрольЧСС при постоянной форме мерцательной аритмии
• профилактика фибрилляции желудочков у больных перенесших инфаркт миокарда
• врожденное удлинение интервала QT.

Препараты III класса – ингибиторы реполяризации

Эти препараты являются активными блокаторами калиевых каналов. Помимо этого в той или иной степени блокируют натриевые каналы, медленные кальциевые каналы, умеренно затормаживают функционирование бета- и альфа-адренорецепторов.

Амиодарон (кордарон)

Фармакокинетика представлена двумя фазами: 1) фаза распределения и выведения препарата из сосудистого русла и 2) фаза распределения и выведения из жировой ткани, в которой препарат может накапливаться в виду высокой липофильности.

В первой фазе отмечают довольно быстрое накопление препарата (за 3-10сут) и сравнительно быстрое его выведение. Максимально выраженное антиаритмическое действие регистрируют через 2-3недели после назначения, даже если использовали высокие нагрузочные дозы.

Связывается с белками крови более чем на 95%, метаболизируются в печени и выводятся в основном с желчью. Период полувыведения 30-110суток (в среднем 50суток).

Режим дозирования.

Амиодарон применяют при пароксизмальных аритмиях. Его вводят в вену медленно по 0,3-0,45г, а затем капельно в течение 2ч вводят еще 0,3г. Повторно в/в капельно  препарат вводят через 24ч в дозе 0,45-1,2г в 5% растворе глюкозы.

1. Внутрь назначают по 0,4-0,6г/сутки в течение 1-2 недель, а затем в поддерживающей дозе (0,2г/сутки) с перерывом 2 дня в неделю.
2. КЛАСС IV – БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
3. Среди препаратов этой группы при аритмиях обычно применяют верапамил, реже дилтиазем, в виду их кардиоселективности.
4. Режим дозирования.

Применяют в/в и внутрь. В/в вводят болюс из расчета 0,15мг/кг (в среднем 5мг) в течении 1мин. Поддерживающую инфузию проводят со скоростью 0,005мг/кг/мин.

Внутрь назначают по 80-120мг 3 раза в сутки.

Регистр лекарственных средств России РЛС Пациент 2003. — Москва, Регистр Лекарственных Средств России, 2002. — 3.5.5. Антиаритмические средства

◄ Листать назад Оглавление Листать вперед ►

В нормальных условиях у здорового человека сердце сокращается ритмично. Ритм обеспечивают периодически возникающие в самой сердечной мышце процессы возбуждения, вызывающие сокращения предсердий и желудочков в определенной последовательности и составляющие вышеописанный цикл работы сердца.

Нарушение сердечного ритма носит название аритмии. Существует много видов аритмий. Могут изменяться частота, последовательность или сила сокращений.

Слишком редкие сокращения сердца (менее 60 в минуту) называют брадикардией, а частые (более 100 в минуту) – тахикардией.

В зависимости от локализации очага возбуждения, приводящего к аритмии, различают наджелудочковые (предсердные) и желудочковые аритмии.

Точно установить причину заболевания удается не всегда, потому что таких причин может быть много. Аритмия может развиться после инфаркта миокарда, когда повреждение сердечной мышцы затрудняет нормальное проведение импульсов.

Более чем у 80% пациентов с острым инфарктом миокарда возникают аритмии. К аритмии может привести нарушение обмена минеральных веществ – калия, магния, кальция, натрия, которые играют важную роль в процессах возникновения и распространения электрических импульсов в сердце.

Причиной аритмии могут также стать некоторые лекарственные средства, например, сердечные гликозиды. Свою “лепту” в развитие аритмии могут внести нарушения нервной регуляции деятельности сердца.

Если аритмия угрожает здоровью (а в некоторых случаях она может угрожать и жизни) пациента, назначают лекарства, помогающие уменьшить ее проявления.

Большинство существующих антиаритмических средств можно по преобладающему механизму действия разделить на три основные группы:

1. Лекарства, уменьшающие поступление ионов натрия в клетки сердца.

Как известно, возникновение и распространение электрического импульса в клетках вообще и в клетках сердца в частности связано с активностью ионных каналов, среди которых особая роль принадлежит натриевому каналу.

Вещества, блокирующие эти каналы, стабилизируют клеточные мембраны (их еще так и называют мембраностабилизирующими) и препятствуют аномальному возникновению и распространению электрических импульсов. Неправильно работающая клетка становится электрически “молчащей”, в то время как активность нормальных клеток не изменяется.

Однако при увеличении дозы эти вещества подавляют проведение импульса и в нормальных тканях, провоцируя аритмию. Более того, даже терапевтическая концентрация препарата может стать “аритмогенной” при частом сердцебиении, ацидозе или гиперкалиемии.

Родоначальник препаратов этой группы – хинидин, являющийся производным хинина – алкалоида коры хинного дерева. К ней относят также прокаинамид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, морицизин, пропафенон и другие. Все они имеют одинаковый механизм действия, сходный с действием местных анестетиков, блокирующих натриевые каналы внутри клетки.

2. Лекарства, блокирующие бета-адренорецепторы.

Эта группа лекарств уже обсуждалась в главе 3.2 и немного в этой главе. Бета-адреноблокаторы, наряду с другими фармакологическими свойствами, способны понижать возбудимость сердца.

Вы уже знаете, что непроизвольная деятельность сердечно-сосудистой системы регулируется вегетативной нервной системой, в частности ее симпатическим отделом, с участием химических посредников – медиаторов, передающих импульсы с одной нервной клетки на другую.

Стресс, волнение, интенсивная физическая работа стимулируют выработку таких медиаторов, а они, в свою очередь, возбуждают рецепторы сердца, вызывая ответ на возрастающую потребность организма в кислороде.

Блокируя бета-рецепторы в клетках сердца, бета-адреноблокаторы изменяют их ответ на ряд медиаторов, объединенных общим названием катехоламины (норадреналин тоже является катехоламином). В результате устраняется влияние этих медиаторов на сердце, снижаются возбудимость и частота сердечных сокращений, нормализуется ритм.

3. Лекарства, блокирующие кальциевые каналы.

Каналы в клеточных мембранах, по которым происходит движение ионов кальция в клетку и из нее, так же как и другие ионные каналы, участвуют в регулировании частоты и интенсивности электрических импульсов, возникающих в клетке.

Блокаторы кальциевых каналов, о которых мы рассказывали чуть выше, препятствуют транспорту ионов кальция внутрь клетки и, тем самым, замедляют проведение электрических импульсов. Это приводит к торможению водителя ритма и, следовательно, к урежению сокращений.

Наиболее отчетливыми антиаритмическими свойствами среди блокаторов кальциевых каналов обладают верапамил и дилтиазем.

Помимо вышеперечисленных имеются и другие лекарства, обладающие антиаритмическими свойствами, но проявляющие их благодаря иным механизмам действия. Например, амиодарон, который сочетает свойства блокатора натриевых, кальциевых каналов, бета-адренорецепторов, но в дополнение к этому блокирует еще и калиевые каналы.

Снижение выведения ионов калия из клеток приводит к замедлению или прекращению генерации импульса. В результате удлиняется период пониженной возбудимости клеток миокарда, и ослабляются колебания мембранного потенциала, лежащие в основе распространения возбуждения.

Возбудимость и проводимость сердечной мышцы угнетаются, сердечные сокращения урежаются, а ритм восстанавливается.

При аритмиях применяются и препараты калия. Они увеличивают концентрацию внеклеточного калия, что тормозит выход его из клеток и, таким образом, возникновение и проведение электрических импульсов.

Ниже представлен список препаратов, часто использующихся для лечения аритмий. Более подробную информацию можно получить на сайте www.rlsnet.ru.

[Торговое название (состав или характеристика)    фармакологическое действие    лекарственные формы    фирма]

• Аллапинин (лаппаконитина гидробромид)    антиаритмическое, местноанестезирующее, седативное    табл.    ВИЛАР ПЭЗ (Россия)
• Амиокордин (амиодарон)    антиаритмическое    табл.    KRKA (Словения)
• Аспаркам раствор для инъекций (калия и магния аспарагинат)    антиаритмическое    р-р д/ин.    Фармак (Украина)

Кардиодарон (амиодарон)    антиаритмическое    табл.    произв.: Щелковский витаминный завод (Россия)

Кордарон (амиодарон)    антиаритмическое, антиангинальное    р-р д/ин.; табл.дел.    Sanofi-Synthelabo (Франция)

Лидокаин (лидокаин)    антиаритмическое, местноанестезирующее    р-р д/ин.    Egis (Венгрия)

Нибентан (нибентан)    антиаритмическое    р-р д/инф.    Верофарм (Россия)

Опакордэн (амиодарон)    антиаритмическое, антиангинальное    табл.п.о.    Polpharma (Польша)

Панангин (калия и магния аспарагинат)    антиаритмическое, восполняющее дефицит магния и калия    р-р д/ин.; табл.п.о.    Gedeon Richter (Венгрия)

Пропанорм (пропафенон)    антиаритмическое    табл.п.о.    PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)

Ритмиодарон (амиодарон)    антиаритмическое, спазмолитическое    табл.    ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Лексредства (Россия)

Седакорон (амиодарон)    антиаритмическое, антиангинальное    конц.д/инф.; табл.    Ebewe (Австрия)

Этацизин (этацизин)    антиаритмическое    табл.п.о.    Олайнфарм (Латвия)

◄ Листать назад Оглавление Листать вперед ►