Нейропротекторы: что это такое, механизм действия и перечень средств

Содержание:

© Солдатенков Илья Витальевич, врач-терапевт, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Нейропротекторы – группа фармацевтических средств, защищающих клетки нервной системы от воздействия негативных факторов. Они помогают быстро адаптироваться мозговым структурам к патологическим изменениям, происходящим в организме при инсульте, ЧМТ, неврологических болезнях.

Нейропротекция позволяет сохранить строение и функции нейронов. Под воздействием нейропротекторных препаратов нормализуется метаболизм в головном мозге, и улучшается энергоснабжение нервных клеток. Специалисты-неврологи стали активно назначать больным эти препараты с конца прошлого века.

Нейропротекторы – это цитопротекторные лекарства, действие которых обеспечивается коррекцией мембраностабилизирующего, метаболического и медиаторного баланса. Нейропротекторным действием обладает любое вещество, защищающее нейроны от гибели.

По механизму действия выделяют следующие группы нейропротекторов:

  • Ноотропы,
  • Антиоксидантные средства,
  • Сосудистые препараты,
  • Медикаменты комбинированного действия,
  • Адаптогенные средства.

Нейропротекторы или церебропротекторы представляют собой лекарства, купирующие или ограничивающие повреждение ткани мозга, причиной которого стала остро возникшая гипоксия и ишемия.

В результате ишемического процесса гибнут клетки, возникают гипоксические, метаболические и микроциркуляторные изменения во всех органах и тканях, вплоть до развития полиорганной недостаточности.

Для предотвращения повреждения нейронов при ишемии применяют нейропротекторы. Они улучшают метаболизм, уменьшают процессы окисления, повышают антиоксидантную защиту, улучшают гемодинамику.

Нейропротекторы позволяют предупредить повреждение нервной ткани при частой смене климата, после нейроэмоционального стресса и перенапряжения. Благодаря этому они применяются не только с лечебной, но и с профилактической целью.

Для лечения детей используется огромное количество нейропротекторов с разными механизмами действия в дозировке, соответствующей возрасту и массе тела. К ним относятся типичные ноотропы – «Пирацетам», витамины – «Нейробион», нейропептиды – «Семакс», «Церебролизин».

Таки препараты повышают резистентность нервных клеток к агрессивному воздействию травматических факторов, интоксикации, гипоксии. Эти лекарства обладают психостимулирующим и седативным действием, уменьшают чувство разбитости и подавленности, устраняют проявления астенического синдрома.

Нейропротекторы воздействуют на высшую нервную деятельность, восприятие информации, активизируют интеллектуальные функции. Мнемотропный эффект заключается в улучшении памяти и обучаемости, адаптогенный — в повышении способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды.

Под влиянием нейротропных средств улучшается кровоснабжение мозга, уменьшаются головные боли и головокружения, исчезают прочие вегетативные нарушения. У больных появляется ясность сознания и повышается уровень бодрствования. Эти лекарственные средства не вызывают привыкания и психомоторного возбуждения.

Ноотропные препараты

Нейропротекторы: что это такое, механизм действия и перечень средств

Ноотропы — препараты, стимулирующие метаболизм в нервной ткани и устраняющие нервно-психические расстройства. Они омолаживают организм, продлевают жизнь, активируют процесс обучения и ускоряют запоминание. Термин «ноотропный» в переводе с древнегреческого языка дословно означает «изменяю разум».

  • «Пирацетам» – самый известный представитель ноотропных препаратов, широко применяемый в современной традиционной медицине для лечения психоневрологических заболеваний. Он повышает концентрацию АТФ в мозге, стимулирует синтез РНК и липидов в клетках. «Пирацетам» назначают больным в период реабилитации после острой ишемии мозга. Препарат является первым ноотропом, который синтезировали в Бельгии в прошлом веке. Учеными было установлено, что это лекарство значительно повышает умственную работоспособность и восприятие информации.
  • «Церебролизин» представляет собой гидролизат, полученный из головного мозга молодых свиней. Это частично разрушенный сывороточный протеин, обогащенный аминопептидами. Благодаря низкой молекулярной массе «Церебролизин» быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, достигает клеток мозга и оказывает свое терапевтическое действие. Это лекарство природного происхождения, благодаря чему оно не имеет противопоказаний и редко вызывает побочные эффекты.
  • «Семакс» – синтетический нейропептидный комплекс, оказывающий выраженное ноотропное действие. Он является аналогом фрагмента адренокортикотропного гормона, но не обладает гормональной активностью и не влияет на работу надпочечников. «Семакс» адаптирует работу мозга и способствует формированию устойчивости к стрессорным повреждениям, гипоксии и ишемии. Это лекарство является также антиоксидантом, антигипоксантом и ангиопротектором.
  • «Цераксон» назначают больным, перенесшим инсульт. Он восстанавливает поврежденные мембраны нервных клеток и предотвращает их дальнейшую гибель. Больным с ЧМТ препарат позволяет быстро выйти из посттравматической комы, уменьшает интенсивность неврологических симптомов и длительность реабилитационного периода. У пациентов после активной терапии препаратом исчезают такие клинические признаки, как безынициативность, ухудшение памяти, трудности в процессе самообслуживания, повышается общий уровень сознания.
  • «Пикамилон» – препарат, под воздействием которого улучшается мозговое кровообращение, активизируется метаболизм в ткани головного мозга. Лекарство обладает свойствами антигипоксанта, антиоксиданта, антиагреганта и транквилизатора одновременно. При этом не происходит угнетение ЦНС, не возникают сонливость и вялость. «Пикамилон» устраняет симптомы переутомления и психоэмоциональных перегрузок.

Антиоксиданты

Нейропротекторы: что это такое, механизм действия и перечень средств

Антиоксиданты — препараты, нейтрализующие патогенное воздействие свободных радикалов. После лечения клетки организма обновляются и оздоравливаются. Антигипоксанты улучшают утилизацию циркулирующего в организме кислорода и повышают устойчивость клеток к гипоксии. Они предотвращают, уменьшают и ликвидируют проявления кислородного дефицита, поддерживая энергетический обмен на оптимальном уровне.

Список препаратов-нейропротекторов с антиоксидантным действием:

  1. «Мексидол» эффективен в борьбе с гипоксией, ишемией, судорогами. Препарат повышает устойчивость организма к стрессу, стимулирует его адаптационные возможности к повреждающему воздействию окружающей среды. Это лекарство включают в комплексное лечение дисциркуляторных изменений, происходящих в мозге. Под воздействием «Мексидола» улучшаются процессы восприятия и воспроизводства информации, особенно у пожилых лиц, уменьшается алкогольная интоксикация организма.
  2. «Эмоксипин» повышает активность антиоксидантных ферментов, уменьшает образование простагландинов, препятствует тромбоагрегации. «Эмоксипин» назначают больным с признаками острой мозговой и коронарной недостаточности, глаукомы, внутриглазных кровоизлияний, диабетической ретинопатии.
  3. «Глицин» – аминокислота, являющаяся естественным метаболитом мозга и влияющая на функциональное состояние его специализированных систем и неспецифических структур. Это нейромедиатор, регулирующий обменные процессы в ЦНС. Под воздействием препарата снижается психоэмоциональное напряжение, улучшается работа мозга, уменьшается выраженность астении и патологическая зависимость от алкоголя. «Глицин» оказывает антистрессовое и седативное действие.
  4. «Глутаминовая кислота» – препарат, стимулирующий процессы восстановления в организме, нормализующий метаболизм и передачу нервных импульсов. Он увеличивает устойчивость клеток мозга к гипоксии и защищает организм от токсического воздействия отравляющих веществ, алкоголя, некоторых лекарственных препаратов. Лекарство назначают больным с шизофренией, эпилепсией, психозами, бессонницей, энцефалитом и менингитом. «Глутаминовая кислота» входит в комплексную терапию детского церебрального паралича, полиомиелита, болезни Дауна.
  5. «Компламин» – нейротропное лекарство, улучшающее кровоснабжение мозга, способствующее притоку насыщенной кислородом крови к мозговой ткани, подавляющее агрегацию тромбоцитов. «Компламин» является непрямым антиоксидантом, который активирует липидный и углеводный обмены, обладает гепатопротекторным эффектом.

Сосудистые препараты

Нейропротекторы: что это такое, механизм действия и перечень средств

Классификация наиболее применяемых сосудистых препаратов: антикоагулянты, антиагреганты, вазодилататоры, блокаторы кальциевых каналов.

  • Антикоагулянты: «Гепарин», «Синкумарин», «Варфарин», «Фенилин». Эти препараты является антикоагулянтами, которые нарушают биосинтез факторов свертывания крови и ингибируют их свойства.
  • Антиагрегантным действием обладает «Ацетилсалициловая кислота». Она инактивирует фермент циклооксигеназу и снижает агрегацию тромбоцитов. Кроме того, у данного препарата имеются непрямые антикоагуляционные свойства, реализуемые путем угнетения факторов свертывания крови. «Ацетилсалициловую кислоту» назначают с профилактической целью лицам с нарушениями мозгового кровообращения, перенесшим инсульт и инфаркт миокарда. «Плавикс» и «Тиклид» являются аналогами «Аспирина». Их назначают в тех случаях, когда их «Ацетилсалициловая кислота» неэффективна или противопоказана.
  • «Циннаризин» улучшает текучесть крови, увеличивает устойчивость мышечных волокон к гипоксии, повышает пластичность эритроцитов. Под его воздействием сосуды головного мозга расширяются, улучшается мозговой кровоток, активизируется биоэлектрическая способность нервных клеток. «Циннаризин» обладает спазмолитическим и противогистаминным действием, уменьшает реакцию на некоторые сосудосуживающие вещества, снижает возбудимость вестибулярного аппарата, при этом не влияя на артериальное давление и частоту сокращений сердца. Он снимает спазмы кровеносных сосудов и сокращает цереброастенические проявления: шум в ушах и сильную головную боль. Назначают медикамент больным с ишемическим инсультом, энцефалопатией, болезнью Меньера, деменцией, амнезией и прочими патологиями, сопровождающимися головокружением и головной болью.
  • «Винпоцетин» – полусинтетический вазодилататор, устраняющий гипоксию и повышающий устойчивость нейронов к дефициту кислорода. Он снижает агрегацию тромбоцитов, увеличивает церебральный кровоток, преимущественно в ишемизированных участках мозга. «Винпоцетин» и «Циннаризин» являются антигипоксантами непрямого действия. Их терапевтический эффект обусловлен переводом организма на более низкий уровень функционирования, позволяющий выполнять полноценную физическую и умственную работу. Противогипоксическое действие этих препаратов считается опосредованным.
  • «Трентал» расширяет сосуды, улучшает микроциркуляцию и церебральный кровоток, обеспечивает клетки мозга необходимым питанием, активизирует обменные процессы. Он эффективен при остеохондрозе шейного отдела позвоночника и прочих заболеваниях, сопровождающихся значительным ухудшением локального кровотока. Основное действующее вещество препарат вызывает расслабление гладкой мышечной стенки сосудов, увеличивает их диаметр, улучшает эластичность стенок эритроцитов, благодаря чему они спокойно проходят через сосуды микроциркуляторного русла. Препарат расширяет преимущественно сосуды сердца и структур головного мозга.

Препараты с комбинированным действием

Нейропротекторные препараты комбинированного действия обладают метаболическими и вазоактивными свойствами, которые обеспечивают быстрый и наилучший терапевтический эффект при лечении низкими дозами активных веществ.

Нейропротекторы: что это такое, механизм действия и перечень средств

  1. «Тиоцетам» обладает взамопотенциирующим действием «Пирацетама» и «Тиотриазолина». Наряду с церебропротекторными и ноотропными свойствами, лекарство обладает антигипоксическим, кардиопротекторным, гепатопротекторным, иммуномодулирующим эффектами. «Тиоцетам» назначают пациентам, страдающим заболеваниями головного мозга, сердца и сосудов, печени, вирусными инфекциями.
  2. «Фезам» — препарат, расширяющий кровеносные сосуды, улучшающий усвоение организмом кислорода, способствующий повышению его устойчивости к кислородной недостаточности. В состав лекарства входят два компонента «Пирацетам» и «Циннаризин». Они являются нейропротекторными средствами и повышают устойчивость нервных клеток к гипоксии. «Фезам» ускоряет белковый обмен и утилизацию глюкозы клетками, улучшает межнейронную передачу в ЦНС и стимулирует кровоснабжение ишемизированных участков мозга. Астенический, интоксикационный и психоорганический синдромы, нарушение мышления, памяти и настроения — показания для использования «Фезама».
Читайте также:  Болезнь шарко мари тута: лечение и осложнения амиотрофии

Адаптогены

Нейропротекторы: что это такое, механизм действия и перечень средств

К адаптогенам относятся средства растительного происхождения, обладающие нейротропным эффектом. Наиболее распространенными среди них являются: настойка элеутерококка, женьшеня, китайского лимонника. Они предназначены для борьбы с повышенной утомляемостью, стрессами, анорексией, гипофункцией половых желез. Применяют адаптогены для облегчения акклиматизации, профилактики простудных заболеваний, ускорения выздоровления после острых заболеваний.

  • «Жидкий экстракт элеутерококка» – фитопрепарат, оказывающий общетонизирующее действие на организм человека. Это БАД, для изготовления которого используют корни одноименного растения. Нейропротектор стимулирует иммунитет и адаптационные возможности организма. Под воздействием препарата уменьшается сонливость, ускоряется метаболизм, улучшается аппетит, снижается риск развития онкозаболеваний.
  • «Настойка женьшеня» имеет растительное происхождение и оказывает положительное влияние на обмен веществ в организме. Препарат стимулирует работу сосудистой и нервной систем человека. Его применяют в составе общеукрепляющей терапии у ослабленных больных. «Настойка женьшеня» является метаболическим, противорвотным и биостимулирующим средством, которое помогает адаптироваться организму при атипичных нагрузках, повышает давление, снижает уровень сахара в крови.
  • «Настойка китайского лимонника» является распространенным средством, позволяющим избавиться от сонливости, быстрой утомляемости и надолго зарядиться энергией. Это средство восстанавливает состояние после депрессии, обеспечивает прилив физических сил, отлично тонизирует, обладает освежающим и стимулирующим действием.

© 2013-2022 sosudinfo.ru

Источники

Вывести все публикации с меткой:

Перейти в раздел:

  • Заболевания мозга и сосудов головы, цереброваскулярная диагностика, анатомия, фармакология
  • Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.
  • На ваш вопрос в форму ниже ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

Клинико-фармакологические подходы к применению ноотропов при неврологических заболеваниях uMEDp

В настоящее время наблюдается значительное повышение роли хронического психоэмоционального и экологического стресса в жизни и деятельности населения индустриально развитых стран, что определяет актуальность поиска путей профилактики и коррекции негативного воздействия стресса на деятельность нервной системы и процессы нейрогуморальной регуляции, профилактики когнитивных нарушений. Важное место в нейропротекции отводится препаратам нейрометаболического действия (ноотропам). 

Нейропротекторы: что это такое, механизм действия и перечень средств

Таблица. Сравнительная характеристика ноотропных препаратов

О чрезвычайной важности препаратов с ноотропным действием свидетельствуют данные о широком распространении их применения – по статистике ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы, и их с полным основанием можно отнести к группе жизненно важных препаратов.

Ноотропы (от греч. noos – мышление, разум и tropos – стремление) оказывают влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшают умственную деятельность. Первый из ноотропов – пирацетам был синтезирован в Бельгии в 1963 г. Термин «ноотропы» впервые был использован в 1972 г.

 Cornelia Giurgea для описания эффекта введенного на рынок за 2 года до этого пирацетама (1).

Однако в дальнейшем этот термин стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные (или познавательные) функции, воздействующих на метаболические процессы в нейронах.

Согласно определению ВОЗ, ноотропы – это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям – гипоксии, травмам, интоксикациям.

В основе действия ноотропов на ЦНС лежат два важнейших эффекта – влияние на интеллектуально-мнестические функции и церебропротекторный эффект (2, 3). Препараты данной группы улучшают функции памяти, восприятия, внимания, мышления, ориентации, повседневную активность, т.е.

именно те функции, которые в наибольшей степени подвержены возрастным нарушениям, стрессовым и травматическим воздействиям.

В отличие от психостимуляторов мобилизующего типа, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и фармакологической зависимости.

Общепринятой классификации ноотропов в настоящее время не существует. Выделяют ряд классов ноотропных препаратов:

1) нейрометаболические стимуляторы:

  • производные пирролидона – Пирацетам, Оксирацетам, Анирацетам;
  • производные ГАМК – Аминалон (Гаммалон), Пикамилон, Фенибут;
  • производные пантотеновой кислоты – Пантогам;
  • производные пиридоксина – Энцефабол (пиритинол);
  • препараты, содержащие диметиламиноэтанол, – Меклофеноксат, Ацефен, Деанол, Центрофеноксин;
  • препараты, содержащие пептиды и нейроаминокислоты, – Актовегин, Церебролизин, Глицин;
  • витамины Е и В15, фолиевая кислота, янтарная кислота, этиламиносукцинат натрия;
  • энергодающие субстраты – Рибоксин, АТФ;

2) вазотропные препараты – алкалоиды спорыньи, препараты барвинка, ксантины – Винпоцетин, ксантинола никотинат, Трентал, Циннаризин, Инстенон;

3) стимуляторы процессов памяти и обучения:

  • антихолинэстеразные и холиномиметики – Галантамин, холина альфосцерат, Ареколин, Амиридин, Реминил, Ривастигмин;
  • пептидные гормоны – АКТГ и его производные, кортикотропин;
  • эндорфины и энкефалины.

Таким образом, к классу ноотропов относятся лекарственные средства различных фармакотерапевтических групп, тем или иным способом оказывающие влияние на метаболизм нейронов или гипотетически имеющие нейропротективный эффект (2, 4).

Доказано, что ноотропные препараты способны оказывать психостимулирующее, антиастеническое, седативное, антидепрессивное, антиэпилептическое, собственно ноотропное, мнемотропное, адаптогенное, вазовегетативное, антипаркинсоническое, антидискинетическое действие, а также повышают уровень бодрствования и ясность сознания (5, 6).

В настоящее время среди ноотропных препаратов (см. таблицу) отдается предпочтение препарату Энцефабол (пиритинол) как обладающему выраженным клиническим эффектом и оптимальным соотношением стоимость/эффективность, благоприятным профилем безопасности.

Согласно формальным классификационным критериям ноотропов Энцефабол относится к препаратам смешанного типа (нейропротекторам). Однако если исходить из клинико-фармакологических эффектов Энцефабола (прежде всего влияния на интеллектуально-мнестические функции), то данный препарат приближается к истинным ноотропам (рацетамовым производным и холинергическим средствам).

Энцефабол (пиритинол) представляет собой две молекулы витамина B6, связанные дисульфидным мостиком, при этом препарат не обладает какими-либо свойствами, сходными со свойствами витамина В6 (7, 8).

Несомненным достоинством и существенным отличием Энцефабола от большинства препаратов, обладающих нейрометаболическим эффектом, является его форма выпуска – не только таблетки, но и суспензия с хорошими органолептическими свойствами, что имеет особую привлекательность в педиатрической практике.

Механизм действия Энцефабола (пиритинола) заключается в его влиянии на энергетический метаболизм клетки (5). Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Под воздействием пиритинола происходит усиление транспорта глюкозы и натрия в нейронах, а также замедление обмена фосфатов между нервной тканью и кровью, осуществляется накопление фосфатов – важнейшего субстрата энергетического обеспечения – в нейронах.

Для того чтобы оценить значение такого сочетания механизмов действия с точки зрения клинической практики, следует помнить, что детерминантным патологическим процессом при ишемии мозга является не недостаток кислорода (играющий только причинную роль), а порождаемый им энергетический дефицит.

При этом механическое повышение содержания кислорода в притекаемой к мозгу крови (оксигенация) или резкая вазодилатация не только не улучшают функционирование клеток, а наоборот – усиливают образование свободных радикалов и повреждение митохондриального аппарата нейронов.

При наличии достаточного количества АТФ даже в анаэробных условиях митохондрии способны восстанавливать и полноценно осуществлять свою функцию.

Энцефабол обеспечивает реализацию комплексного нейропротекторного воздействия на основные звенья механизма деградации и гибели нейронов при ишемии тканей головного мозга:

  • стимуляцию внутриклеточного накопления макроэргических фосфатов (АТФ и АДФ);
  • стимуляцию поступления и утилизации глюкозы нейронами;
  • мембранопротекторный антиоксидантный эффект – защиту нейронов от повреждающего действия образующихся при ишемии свободных радикалов (5, 8, 9, 10, 11).

Применение Энцефабола в клинической практике

Доказано, что Энцефабол (пиритинол) восстанавливает холинергический дефект, лежащий в основе когнитивных нарушений при болезни Альцгеймера (12). Toledano A. и Bentura M.L.

(13) своими исследованиями показали, что Энцефабол приводит не только к повышению активности ацетилхолинергической системы при умеренно выраженных нарушениях, но и препятствует гибели ацетилхолинергических нейронов. Hartmann H. и соавт.

(14) обоснованно считают, что положительный эффект Энцефабола при старении обусловлен его способностью влиять на нейрональные мембраны.

Экспериментальные данные свидетельствуют о влиянии пиритинола (Энцефабола) на серотонинергическую (16), дофаминергическую (17) и ГАМКергическую (18) системы. Энцефабол обладает выраженным нейропротективным эффектом в условиях экспериментальной ишемии и отека головного мозга (15, 19).

Положительный эффект препарата связан с его способностью стабилизировать клеточные мембраны нейронов (20). Кроме того, Энцефабол улучшает реологию крови, увеличивает деформируемость и снижает агрегацию эритроцитов, уменьшает количество свободных радикалов (19, 21).

Отмечается улучшение когнитивных функций на фоне назначения 600-1200 мг Энцефабола в течение 3 дней (22). Воздействие Энцефабола приводит к улучшению психомоторной активности и скорости психических процессов, повышается толерантность к стрессовым воздействиям, улучшается память и способность к обучению (15, 19).

Электроэнцефалограмма фиксирует под влиянием Энцефабола усиление альфа-активности при одновременном снижении медленноволновой активности (23).

Клиническими исследованиями доказан эффект Энцефабола при дисциркуляторной энцефалопатии, связанной с вертебрально-базилярной недостаточностью, а также после перенесенных черепно-мозговых травм (24).

Фармакотерапия Энцефаболом уменьшает апатию, увеличивает интерес к окружающему, упорядочивает эмоциональные реакции (18). Возможна комбинация препарата с антидепрессантами (24).

Энцефабол применяется при деменции – как первично-дегенеративной (болезнь Альцгеймера), так и сосудистого генеза (19, 26). Препарат положительно влияет на когнитивные и поведенческие функции (26).

После курса терапии Энцефаболом у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, подвергаются частичному регрессу астенические и депрессивные расстройства, речевые нарушения, в меньшей степени восстанавливаются двигательные нарушения (18).

Энцефабол с успехом применяется с целью нейропротекции в условиях алкогольной интоксикации и явлениях абстиненции (27).

При головной боли напряжения при преобладании депрессивных расстройств и астенических проявлений в комплексной терапии также показано применение пиритинола (Энцефабола) (28).

Пиритинол (Энцефабол) также применяется при неврологических расстройствах у детей, связанных с перинатальным гипоксическим повреждением головного мозга, при дисметаболических и посттравматических энцефалопатиях, задержках и отставаниях психического развития, синдроме дефицита внимания с гиперактивностью у детей (24, 29).

Энцефабол находит применение при функциональных неврологических расстройствах, когнитивных нарушениях, трудностях школьного обучения. Энцефабол приводит к повышению устойчивости структур ЦНС к повреждениям, улучшает память и способность к обучению.

Крайне важным является нормализация взаимодействия кортикальных структур с субкортикальными отделами, которое нередко лежит в основе патогенеза неврологических расстройств в педиатрической практике (26, 28, 29).

Таким образом, в настоящее время применение Энцефабола наиболее показано при следующих патологиях:

  • деменциях различного генеза (болезнь Альцгеймера, сосудистая и смешанная формы);
  • реабилитационном периоде ишемического инсульта, хронических нарушениях мозгового крово­обращения;
  • энцефалопатиях (атеросклеротическая, посттравматическая, диабетическая, токсическая и другие);
  • последствиях перенесенного энцефалита;
  • астено-депрессивных состояниях;
  • задержке психического развития, церебростеническом синдроме, синдроме дефицита внимания с гиперактивностью у детей, минимальной мозговой дисфункции у детей;
  • хроническом алкоголизме;
  • возрастных нарушениях высшей нервной деятельности, умственной работоспособности и памяти;
  • состоянии хронического стресса, сопровождающемся снижением высших психических функций;
  • синдроме эмоционального выгорания, связанным с хроническим воздействием профессиональных психотравмирующих факторов;
  • различных неврологических синдромах при длительном воздействии профессиональных вредностей и экологических факторов.
Читайте также:  Первые симптомы артрита коленного сустава: степени и формы заболевания, основные признаки патологии, медикаментозная терапия и лечебные приспособления

Необходимо отметить, что при всех вышеперечисленных показаниях применение Энцефабола соответствует понятию «патогенетическая фармакотерапия», так как его воздействие направлено не на устранение тех или иных симптомов заболевания, а прежде всего на коррекцию основных звеньев патогенеза многочисленных неврологических и психотических заболеваний, связанных с нарушениями метаболизма в тканях мозга (5, 28).

Эффективно применение Энцефабола совместно с другими средствами нейрометаболической терапии (прежде всего с Инстеноном и Актовегином). Применяется при остром нарушении мозгового кровообращения по типу ишемического инсульта (реабилитационный период), дисциркуляторной энцефалопатии, сосудистой деменции (28).

Абсолютным противопоказанием к применению пиритинола является повышенная чувствительность к препарату. Относительные противопоказания – заболевания почек в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, выраженные изменения картины периферической крови, острые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка), миастения, пемфигус (5, 28).

Известно, что у пациентов с ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов имеет место повышенная чувствительность к соединениям, в состав которых входит SH-группа, в т.ч. к пиритинолу.

У этих пациентов имеется риск возникновения реакций повышенной чувствительности, иммунопатологических реакций, а также нарушений вкусовой чувствительности и функции печени. Не следует назначать суспензию Энцефабола пациентам с непереносимостью фруктозы, т.к. в состав препарата входит сорбол.

Реакции повышенной чувствительности к препарату могут возникнуть у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину, поскольку последний имеет сходство с пиритинолом по химическому строению (тиоловые группы).

При применении препарата по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно.

Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, диарея; редко – потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз).

Со стороны ЦНС возможны нарушения сна; редко – повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость. В экспериментальных исследованиях не установлено наличия тератогенного или эмбриотоксического действия пиритинола (28).

Длительность курса терапии Энцефаболом составляет не менее 1 месяца и зависит от степени тяжести и клинической картины заболевания. Энцефабол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата в крови отмечается уже через 30-60 мин. после его приема.

Период полувыведения составляет около 4 ч. Для взрослых средняя доза составляет 600 мг/сут. (по 10 мл суспензии 3 р./сут.). Новорожденным Энцефабол назначают с 3 дня после рождения по 20 мг (1 мл суспензии) в сутки в течение месяца, препарат следует давать утром.

Детям в возрасте от 2 месяцев дозу увеличивают на 20 мг (1 мл) каждую неделю до тех пор, пока суточная доза не достигнет 100 мг (5 мл суспензии). Детям в возрасте от 1 года до 7 лет назначают в суточной дозе от 50 мг до 300 мг в зависимости от показаний (по 2,5-5 мл суспензии 1-3 р./сут.).

Для детей старше 7 лет суточная доза составляет от 50 мг до 600 мг (по 2,5-10 мл суспензии 1-3 р./сут.) (28).

В заключение следует отметить, что многолетний опыт применения препарата Энцефабол в клинической практике позволяет говорить о ведущем месте данного препарата в группе ноотропов и оптимистически оценивать перспективы его дальнейшего использования в неврологической, гериатрической, педиатрической и профпатологической практике.

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: ноотропы, мышление, разум, стремление, деятельность, память, гипоксия, травма, интоксикация, Пикамилон, Фенибут

Нейропротекторы: список препаратов, действие и обзор эффективности

Нарушения функционирования церебральных структур встречаются как результат длительного течения сосудистых расстройств, отклонений при развитии инфекционно-воспалительных заболеваний, врожденных структурных аномалий и тому подобных проблем. Вплоть до травм, атеросклероза с ишемическими процессами.

В конечном итоге, практически всегда наблюдается недостаточность питания и клеточного дыхания на местном уровне, что ведет к инсульту, разрушению тканей мозга и инвалидности разной степени выраженности.

Нейропротекторы — это препараты нескольких фармацевтических групп, объединенных способностью качественно влиять на состояние кровотока, газообмена и питания в нервных структурах. Они назначаются длительными курсами в рамках терапии патологических процессов.

Всего можно назвать пять групп нейропротекторных медикаментов:

  • Ноотропы. Собственно ускоряют обменные явления в головном мозге.
  • Цереброваскулярные препараты. Для коррекции кровотока на местном уровне.
  • Адаптогенные средства. Позволяют приспособить организм к негативным условиям.
  • Антиоксиданты. Предотвращают окисление стенок артерий, нормализуют работу церебральных структур таким образом.
  • Смешанные или комбинированные медикаменты.

Применение без санкции и назначения врача не рекомендуется. Поскольку помимо полезного действия возможна масса негативных явлений. Вплоть до обратного эффекта при превышении дозировки или неправильном применении.

Классификация

Существует четыре степени изменения нервных волокон при глаукоме:

  • Безвозвратно погибшие;
  • Острая фаза дегенерации;
  • Дистрофические изменения;
  • Сохранная структура.

Нейропротекторы делят на две группы:

  1. Прямые непосредственно защищают нейроны и волокна сетчатки и зрительного нерва, соответственно.
  2. Непрямые нейропротекторы повышают устойчивость организма к снижению реперфузионого давления.

Подбор конкретной противоглаукомной терапии требует от врача системного обследования пациента. Он проводится на основании гемодинамических нарушений, метаболических сдвигов. Контролировать эффективность лечения нужно каждые полгода. Ниже представлены основные группы нейропротекторов.

Блокаторы кальциевых каналов

Препараты этой группы повышают устойчивость клеток к ишемическому воздействию, а также расширяют сосуды. Чаще всего используют бетаксолол. Это лекарство снижает сосудистое сопротивление и повышает устойчивость нейронов. За счет хорошей проницаемости, активное вещество быстро проникает в структуры глаза и уже в первый час после инстилляции действует на рецепторы.

Чтобы снизить уровень давления внутри глаза бетаксолол закапывают дважды в сутки, но иногда кратность увеличивают до 3-4 раз.

Противопоказано назначение этого лекарства пациентам с нарушением работы и ритма сердца, дистрофией роговицы, а также при гиперчуствительности. Пациенты с сахарным диабетом, тиреотоксикозом, мышечной слабостью, синдромом Рейно должны соблюдать осторожность. То же касается и беременных женщин. Перед плановой общей анестезией желательно отменить препарат.

  • На фоне терапии контролировать состояние глаз (продукция слезной жидкости, целостность эпителия) нужно хотя бы раз в полгода.
  • При местном использовании бетаксолола развитие системных побочных эффектов маловероятно.
  • Препараты, которые содержат бетаксолол в качестве действующего вещества:
  • Бетоптик (0,5% раствор);
  • Беоптик С (0,25% раствор).

Группы нейропротекторов по механизму действия

С учётом вышеописанных механизмов в практику лечения неврологических заболеваний внедрялись препараты-нейропротекторы, связывающие свободные радикалы. Они называются «антиоксидантами».

Самые распространённые из них — аскорбиновая кислота и токоферол (витамин Е).

Но по результатам исследований данные вещества имеют низкую адгезивную способность с мембранами клеток, в особенности у нейронов.

Для нормализации функционирования митохондрий в настоящее время применяются нейропротекторы, которые улучшают усвоение кислорода клетками и обеспечивают их энергией.

Другое их название — корректоры тканевого дыхания. К таким нейропротекторам относят рибофлавин, коэнзим Q10, янтарную кислоту, цитохром С и другие.

В ходе практических наблюдений наилучший эффект вызывает комбинированное применение этих веществ.

К новому роду нейропротекторов, которые только недавно стали использоваться на практике, относятся препараты, предотвращающие эксайтотоксичность глутамата. Их механизм фармакологического действия обусловлен блокадой глутаматных рецепторов, которые воспринимают сигналы посредством данной аминокислоты.

Ферментные антиоксиданты

Супероксиддисмутаза относится к природным антиоксидантным защитникам организма. Он разрушает активные формы кислорода и оказывает противовоспалительное действие. За счет этого тормозится развитие деградации в структурах трабекулярной сети и волокнах зрительного нерва.

Уже через 1-2 часа после закапывания определяется максимальная концентрация препарата в тканях глаза. Он проникает в сосудистую оболочку и сетчатку, накапливаясь в них.

Назначают препарат 5-6 раз в сутки. Иногда пользуются методикой форсированных инстилляций, когда в течение часа препарат закапывают каждые 10 минут. Курс лечения составляет 2 месяца.

Препараты, выпускаемые различными производителями:

  • Эрисод. Представляет собой лиофилизированный порошок (400 тысяч и 1,6 миллиона единиц), из которого готовят капли для глаз.
  • Рексод (800 тысяч единиц).

Неферментные антиоксиданты

Гистохром может нейтрализовать ионы железа, которые обычно накапливаются в зоне ишемии.

Также он перезватывает свободные радикалы, улучшает энергетический обмен и нормализует реологические свойства крови. Максимальная концентрация препарата достигается спустя час после введения.

Пути введения лекарства включают субконъюнктивальный т прбульбарный. Продолжительность курса терапии составляет 10 инъекций.

Препарат Гистохром выпускается в виде 0,02% раствора в ампулах.

Янтарная кислота положительным образом влияет на метаболические процессы. При этом снижается ионная проницаемость мембраны, регулируется кальциевый обмен и т.д. соли этой кислоты являются составляющими многих БАДов (митомин, янтавит, энерлит).

Сукцинатсодержащие гетероциклические соединения (например, мексидол) являются более перспективными лекарствами. Этот препарат образует буферную окислительно-восстановительную систему. Он положительно влияет на энергетические процессы в клетках, активизирует синтез нуклеиновых кислот, усиливает гликолиз. Мексидол улучшает кровоток в зоне ишемии и способствует скорейшему заживлению дефектов.

Мексидол нельзя назначать при гиперчувствительности или в случае серьезных заболеваний печени и почек. Среди побочных эффектов чаще проявляются диспепсия, сухость во рту и аллергия.

Вводят мексидол внутримышечно (100 мг) дважды в сутки. Курс терапии составляет 10-14 дней. Препарат выпускается в виде 5% раствора.

Эмоксипин является одним из наиболее старых препаратов для лечения заболеваний глаз, сопровождающихся ишемией. Это вещество является структурным аналогом витамина В6. Препарат стабилизирует мембрану эритроцитов, играет важную роль при нарушении микроциркуляции. Максимальная концентрация наблюдается через 15-30 минут, при этом происходит накопление вещества в клетках сетчатки.

При лечении эмоксипином требуется контроль коагулограммы крови. Нельзя смешивать лекарство в одном шприце с другими препаратами. Эффективность лечения повышается, если одновременно внутрь принимать альфа-токоферол.

Эмокипин можно вводить путем инстилляции, приокулярных инъекций или в виде глазной пленки. Кратность закапываний обычно составляет 5-6 аз в сутки. Курс лечения достигает 2-4 недель.

Препарат выпускается виде 1% раствора или глазных пленок.

Патологий много, а патогенетические механизмы одинаковые

По результатам исследований учёные и медики выделили несколько патогенетических механизмов, которые лежат в основе поражения нервных клеток при различных неврологических отклонениях:

  1. Избыточное образование свободных радикалов, приводит к дисбалансу в окислительно-восстановительном состоянии клеток и, как следствие, окислительному повреждению мембран нейронов;
  2. Митохондриальные дисфункции запускают генетически запрограммированную гибель нервных клеток (апоптоз);
  3. Эксайтотоксичность или, другими словами, разрушение нейронов в результате избыточного возбуждения глутаматных рецепторов эксайтотоксинами, которыми выступают L-глутамат и глутаматомиметики. Результатом такого перевозбуждения становится вход кальция в нервную клетку с последующим её разрушением. Процесс может играть определённую роль в патогенезе рассеянного склероза, болезни Альцгеймера, амиотрофического латерального склероза, болезни Паркинсона, болезни Гентингтона, аутизма, а также в развитии глаукомной оптиконейропатии.
Читайте также:  Как давать активированный уголь новорожденным и грудничкам

Нейропептиды

Цитомедины представляют собой щелочные полипептиды. Путем кислотной экстракции их очищают от примесей. Эти вещества стимулируют процессы дифференцировки клеток, влиют на гуморальный и клеточный иммунитет, гемостаз, микроциркуляцию.

Цитомедины, которые получают из тканей головного мозга, сетчатки, участвуют в регуляции нервной ткани. Сейчас в офтальмологии применяют кортексин и ретиналамин.

Ретиналамин вводят внутримышечно, парабульбарно (один раз в сутки), кортексин вводят только внутримышечно. Курс терапии продолжается 10 суток.

  Недостатки и достоинства человека: что написать в резюме

Чтобы улучшить гемодинамику, можно использовать ангиопротекторы и спазмолитики.

Достижения в области нейропротекции

Стремительное развитие медицины, а также фундаментальные открытия последних 10 лет дали толчок к углублению знаний о нейропротекции. Активное изучение генетики и молекулярной биологии, а также экспериментальное воспроизведение неврологических болезней у лабораторных животных помогло детально понять жизнедеятельность нейронов в норме и при патологии.

Учёными установлены пошаговые биохимические механизмы, вызывающие потерю нейронов во время острого и хронического стресса. Описаны физиологические и патологические процессы, происходящие в клеточных и митохондриальных мембранах. Открыты и изучены различные рецепторы головного мозга и выяснена их роль в процессах передачи сигналов между клетками.

Определены основные аспекты энергообмена в нейронах.

Спазмолитики

В клинической практике используют пуриновые и индольные алколоиды. Они повышают концентрацию цАМФ в стенке сосудов, угнетают агрегацию тромбоцитов.

Обычно назначают Теофиллин (250 мг трижды в сутки) или ксантинола никотинат (150 мг трижды в день).

К индольным алколоидам относят винпоцетин (принимают внутрь по 5 мг трижды в сутки). Для повышения эффективности курс можно начать с внутривенного введения.

Пуриновые алколоиды включают курантил, трентал. Они улучшают реологические свойства крови при ежедневном применении.

Цереброваскулярные

Сосудистые средства составляют основу системной коррекции множества процессов: от гипертонической болезни до хронических энцефалопатий, нарушений нормального питания церебральных структур.

Они универсальны по сравнению с ноотропами, но дают куда больше побочных эффектов. Группа неоднородна и включает в себя ряд подтипов, которые объединяются по признаку механизмов полезного влияния на организм пациентов.

  • Восстановление кровотока. За счет снижения скорости синтеза некоторых специфических веществ, тех, что нарушают тонус крупных артерий. Также есть другие пути прямого воздействия, биохимические особенности зависят от конкретного наименования и подгруппы.
  • Нормализация реологических свойств крови. Разжижение, повышение текучести. Что и становится факторов устранения нарушений питания. Хотя и не всегда.
  • Коррекция состояния сосудистых стенок. Снижение скорости окисления, восстановление эластичности. Подобный профилактический эффект нейропротекторных средств способствует предотвращению множества проблем: в том числе снижает вероятность геморрагического инсульта или аневризм сосудов головного мозга в будущем.

Косвенным образом цереброваскулярные медикаменты улучшают умственную активность, память, внимание и снимают симптомы неврологического дефицита: от головной боли до прочих.

Если говорить о конкретных наименованиях подобных церебропротекторов:

Антиагреганты

Нарушают процесс агрегации тромбоцитов. По сути этот эффект обеспечивает повышение текучести крови. Многие медикаменты данного рода обладают мягким действием, потому создают минимум опасности при высокой терапевтической способности.

К классическим наименованиям можно отнести средства на основе ацетилсалициловой кислоты: Аспирин, Тромбо асс. Более современные типы, не имеющие в структуре и составе этого вещества: Клопидогрел, Тиклопидин и прочие. Применяются строго по показаниям.

Группа антиагрегантов подробно описана в этой статье.

Антикоагулянты

Куда более мощная фармакологическая группа. Способны нарушать синтез факторов свертывания. Эти медикаменты имеют куда больше побочных эффектов. Использование возможно только в ограниченном числе случаев. Представлены препараты антикоагулянты гепаринами разной массы.

Подробный обзор средств антикоагулянтов читайте тут.

Циннаризин

Комбинированное лекарственное средство, позволяет решить сразу группу проблем: нормализовать текучесть крови за счет минимальной антиагрегантной активности, купировать спазмы артерий мозга, восстановить уровень давления, интеллектуальные способности, возможности мышления.

Лекарство имеет сравнительно мало побочных эффектов, но при неправильном применении провоцирует явные астенические явления — усталость, снижение работоспособности. Это нужно учитывать при назначении лечения.

Винпоцетин

Выпускается в форме таблеток и ампулах для инъекций. Обладает специфическим эффектом. Функционирует как вазодилататор. То есть расширяет сосуды, способствует улучшению питания тканей головного мозга (группа сосудорасширяющих препаратов подробно описана здесь).

С другой же стороны, медикамент способствует снижению потребности нейронов в кислороде и помогает оптимизировать работу церебральных структур. Применяется в широком перечне случаев.

Нейропротективная терапия включает в себя не только ноотропы или цереброваскулярные, как правило, применяется несколько наименований разных типов для решения специфических задач лечения. Коих обычно множество, особенно у пациентов с ишемическими расстройствами.

???? Что не так с ноотропами?

Многие врачи-неврологи выписывают ноотропы от всех болезней. Считается, что они спасают от деменции, улучшают память и стимулируют работу мозга. А люди верят — препараты с ноотропным эффектом входят в десятку самых продаваемых лекарств даже в пандемию. Рассказываем, откуда они взялись, когда их применяют и есть ли от них эффект.

Что это такое

Это препараты, улучшающие работоспособность, память и способность к обучению. Раньше всех создали пирацетам — он появился в шестидесятые годы прошлого века.

В семидесятых ученый Корнелиу Джурджа обнаружил, что это лекарство стабилизирует мембраны клеток центральной нервной системы, улучшая работу клеток мозга. Точный механизм работы пирацетама не знали — только догадывались.

Джурджа предложил использовать его для восстановления умственных способностей после травм, кислородного голодания мозга, при старческой деменции и врожденном слабоумии у детей.

Большинство ноотропов — животного происхождения. Их добывают из мозга свиней и рогатого скота, богатых низкомолекулярными белками. Стоят препараты недорого, а побочные эффекты вызывают редко, поэтому врачи их любят.

Когда их применяют

Чаще всего ноотропы мелькают в назначениях неврологов. Их назначают от всего — от невроза и ОКР, от ВСД, которого нет, и деменции.

В стационарах ноотропные препараты льют внутривенно, чтобы ускорить восстановление тканей после инсульта или транзиторной ишемической атаки — так предписывают клинические рекомендации.

Но они же не рекомендуют использовать некоторые ноотропы в острый период ишемического инсульта из за возможного истощения нейронов и синдрома обкрадывания. Поэтому ориентироваться только на них недостаточно.

«Сначала врач ставит общепризнанный диагноз, — рассказывает невролог GMS Сlinic Сергей Макаров. — Если речь идет о сосудистых когнитивных нарушениях, то в первую очередь корректируют факторы риска: сахарный диабет, атеросклероз и артериальную гипертензию. Не все болезни требуют назначения препаратов».

Но многие неврологи и психиатры, которые не интересуются новыми исследованиями, назначают ноотропы людям с ухудшением памяти, внимания и способности к обучению, ориентируясь только на клинические рекомендации.

Например, церебролизин рекомендован для профилактики деменции при начальных признаках болезни Альцгеймера.

Также многие врачи считают, что ноотропы помогут дольше оставаться в здравом уме и памяти при хронических сосудистых нарушениях головного мозга.

«Когда у ребенка нарушение психоневрологического развития, у врача есть соблазн дать что-то „улучшающее функцию мозга“ — говорит к м.н., невролог детской клиники „Фэнтези“ Варвара Халецкая. — Ведь порой нет действенного метода, ведущего к полному выздоровлению. Поэтому врач и родитель пытаются вкладывать по крупицам: педагогическая коррекция, физиотерапия и медикаменты.

Другое дело, когда есть эффективный протокол лечения, но врач продолжает лечить по своему. Получается некрасиво: ребенку с психоречевыми нарушениями вместо педагогической коррекции дают ноотропные препараты, а с занятиями рекомендуют „подождать“.

Или в случае сенсо-невральных нарушений слуха, при которых возможно слухопротезирование, направляют к неврологу „подпитать“ слуховой нерв. В этом случае просто теряется время.

Прежде чем назначать лечение с недостаточной доказательной базой врач должен удостовериться, есть ли более эффективное решение».

Есть ли от них эффект

До 2000-х реальный механизм действия и эффективность ноотропов особо не исследовался. Врачи их назначали, а люди — пили. Среди студентов-медиков гулял миф, что месячный курс ноотропов перед экзаменами улучшает запоминание материала, а чтобы наверняка — нужно колоть его в мышцу или вену.

Сейчас доказательство эффективности препарата — не слово врача, а данные исследования. Участников должно быть от трех тысяч, а разделить их нужно минимум на две группы, одна из которых — контрольная с плацебо. При этом ни врач, ни пациент не знают, что пьет каждый из испытуемых — лекарство или «пустышку».

Ноотропные препараты изучены мало, а исследования их эффективности не соответствуют критериям. То людей слишком мало, то критерии непонятные. Например, оценивают количество баллов теста только после лечения — до лечения, видимо, забыли. Американское FDA в принципе не считает ноотропы лекарствами — в США они продаются как БАДы.

«Всем известно, что ноотропы — препараты без доказанной эффективности. Но их продолжают использовать, — говорит Варвара Халецкая. — Есть статистика, есть международные протоколы, которые помогают врачу. Но вместе с тем остается личный опыт каждого доктора с большим диапазоном: от «они бесполезны» до «у многих пациентов они эффективны».

Дело в том, что есть редкое исключение: пирацетам улучшает когнитивные функции у людей с тяжелой деменцией — такой вывод сделали при оценке 19 качественных исследований.

Но вот при черепно-мозговой травме или легкой деменции пирацетам уже не поможет. Тем более он бесполезен для здоровых людей, желающих пойти по пути Эдди Морры из фильма «Области тьмы» и стать мегамозгом.

Поэтому биохакерские эксперименты с мексидолом если и кажутся действенными, то лишь благодаря самоубеждению.

Важно запомнить

Ноотропы якобы улучшают память и внимание, а ещё ускоряют восстановление после инсульта. Но исследования доказывают, что эффективны только отдельные препараты и только при тяжелой деменции. Поэтому:

  • Если врач назначил пирацетам бабушке с Альцгеймером — пить надо.
  • Если мексидол выписали девочке-подростку с неврозом — пить не надо. Надо идти к другому врачу.
  • Сдать экзамен или повысить работоспособность ноотропы не помогут.
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector