Подробная инструкция по применению флуимуцила, сравнение с аналогами и обзор отзывов о лечении детей и взрослых

  • 1 таблетка содержит 600 мг действующего вещества ацетилцистеина и дополнительные компоненты: гидрокарбонат натрия, лимонная кислота, ароматизатор лимонный, аспартам.
  • 1 пакетик с гранулами содержит 200 мг действующего вещества ацетилцистеина и вспомогательные компоненты: бетакаротин, аспартам, сорбитол, ароматизатор апельсиновый.
  • 1 мл раствора для ингаляций и инъекций содержит 100 мг ацетилцистеина (в 1 ампуле — 300 мг) и дополнительные вещества: гидроксид натрия, динатрия эдетат, вода.

Форма выпуска

  1. Таблетки шипучие, растворимые в воде, в блистерах по 2 и 10 шт.
  2. Гранулы в многослойных пакетах, для растворения в воде и приготовления раствора.
  3. Раствор в стеклянных ампулах темного цвета по 3 мл.

Фармакологическое действие

Обладает муколитическим эффектом. Ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи в мукополисахаридах мокроты, тем самым обеспечивая её разжижение и облегчение выделения. Даже в случае гнойной мокроты сохраняет свою эффективность.

Препарат препятствует адгезии бактерий на эпителии слизистой бронхов, стимулирует клетки, которые синтезируют вещества, расщепляющие нити фибрина. Такой же эффект ацетилцистеин оказывает на секрет слизистых верхних дыхательных путей.

Препарат обеспечивает антиоксидантный эффект, обладает цитопротекторным действием и нейтрализует токсины.

Ацетилцистеин оказывает противовоспалительное действие благодаря свойству подавлять образование свободных радикалов, вызывающих развитие воспаления в ткани легких.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема препарата максимум концентрации в крови наступает в течение 1-3 часов. Биодоступность около 10%. Проникает в легкие, бронхиальный секрет, печень и почки через плаценту.

Выводится с мочой, период полувыведения – 1 час, при циррозе печени — 8 часов.

Показания к применению

  • затрудненное отхождение мокроты при патологиях органов дыхания: ларинготрахеит, трахеит, бронхит, пневмония, бронхиолит, абсцесс легкого, эмфизема легких, муковисцидоз, бронхоэктатическая болезнь, ателектаз, причиной которого является обтурация бронхов слизистой пробкой;
  • отит, синусит (катаральный и гнойный);
  • облегчение выделения вязкого секрета из органов дыхания (посттравматические и послеоперационные состояния);
  • промывание носовых ходов, среднего уха, гайморовых пазух, абсцессов, свищей, обработка зоны вмешательства при операциях на сосцевидном отростке или полости носа;
  • подготовка к аспирационному дренированию, бронхографии, бронхоскопии.

Противопоказания

  • обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • индивидуальная непереносимость ацетилцистеина;
  • период кормления грудью;
  • для гранул – дети до 2 лет;
  • для шипучих таблеток – дети и подростки до 18 лет.
  • Прием раствора, приготовленного из гранул, детям до 2 лет разрешен под контролем врача по жизненным показаниям.
  • При язве желудка, кровохаркании, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, легочном кровотечении, фенилкетонурии, почечной и печеночной недостаточности, варикозном расширении вен пищевода — применяют осторожно.
  • Внутривенное введение препарата детям до 1 года осуществляют по жизненным показаниям, под присмотром врача.

Побочные действия

  1. Система пищеварения: тошнота, рвота, изжога, тяжесть в желудке, диарея.
  2. Аллергические реакции: возможны случаи бронхоспазма, крапивница, кожный зуд.
  3. Из других симптомов могут быть очень редко: шум в ушах, носовое кровотечение, коллапс.

  4. В случае применения в виде аэрозоля: раздражающее действие на дыхательные пути, кашель рефлекторного характера, ринорея, редко – бронхоспазм.

  5. Внутримышечное введение может приводить к крапивнице, жжению в месте укола, в случае длительного применения – нарушения функций почек и печени.

Инструкция по применению Флуимуцила (Способ и дозировка)

  • Для взрослых используют внутрь таблетки шипучие – 1 таблетка (600 мг) в сутки однократно, предварительно растворив в трети стакана с водой.
  • Гранулы используют как взрослым, так и детям, растворив в воде (треть стакана).
  • Дозировка:
  • дети старше 6 лет и взрослые – 600 мг в сутки в 3 приема;
  • для детей 2 — 6 лет назначают 200 мг дважды в сутки;
  • 1 — 2 года – 100 мг дважды в сутки.

Для новорожденных препарат используют под наблюдением специалиста по жизненным показаниям, соблюдая дозу 10 мг/кг веса ребенка. Детям на первом году жизни сироп дают пить из ложечки или бутылочки.

Курс лечения в среднем составляет при остром течении – 5-10 дней, при хроническом – несколько месяцев.

Для ингаляций в физиотерапии используют 10% раствор в количестве 3-9 мл. Длительность ингаляций до 20 мин, от 2 до 4 раз в день.

  1. В случае использования препарата при бронхоскопии в лечебных целях, применяют 1-2 ампулы для промывания бронхов.
  2. В наружный слуховой проход закапывают в дозе до 300 мг на один прием.
  3. Для применения при ринитах существует особая форма – капли в нос.
  4. При введении внутривенно (капельно или струйно медленно) или внутримышечно дозы определяют следующим образом:
  • взрослые — 300 мг до 2-х раз в день;
  • дети 6-14 лет по 150 мг 2 р/сутки;
  • детям до 6 лет – из расчета 10 мг/кг.
  • Детям в возрасте до 1 года ацетилцистеин вводят в стационарных условиях по жизненным показаниям.
  • Продолжительность лечения зависит от состояния пациента.
  • В случае применения от кашля для детей до 6 лет необходимо отдавать предпочтение пероральному приему.

Для введения внутривенно препарат разводят 0,9% раствором хлорида натрия в равных количествах. Продолжительность лечения в случае внутривенного введения не должна превышать 10 дней.

У пожилых пациентов инструкция на Флуимуцил указывает на необходимость применять минимальные эффективные дозы.

Передозировка

Прием препарата в количестве 0,5 гр. на кг массы в сутки не вызывает передозировки.

Взаимодействие

  1. Совместный прием со средствами от кашля, которые подавляют кашлевой рефлекс, способствуют застою мокроты.

  2. Применение тетрациклинов (кроме Доксициклина), Амфотерицина и Ампициллина приводит к снижению эффекта как антибиотиков, так и ацетилцистеина, поэтому перерыв между приемом этих групп препаратов должен быть не меньше 2 часов.

  3. Антиагрегантный и сосудорасширяющий эффект Нитроглицерина усиливается при одновременном приеме с Флуимуцилом.
  4. Ацетилцистеин способен снизить токсическое действие Парацетамола на печень.
  5. С прочими лекарственными растворами несовместим фармацевтически.

Условия продажи

Безрецептурный отпуск – таблетки и гранулы.

По рецепту – раствор.

Условия хранения

Вдали от детей, температура хранения не более 25 °С.

Срок годности

3 года – таблетки и гранулы.

5 лет – раствор.

Особые указания

  • Флуимуцил назначается пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом с осторожностью и под постоянным контролем проходимости бронхов.
  • Не рекомендовано применять пациентам с фенилкетонурией, поскольку препарат содержат аспартам.
  • Для растворения использовать только стеклянную тару и не допускать соприкосновения с резиновыми и металлическими поверхностями.
  • Запах серы, возникающий при открывании пакета с гранулами, является обычным запахом, свойственным активному веществу.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Флуимуцил или АЦЦ – что лучше?

В обоих препаратах содержится одинаковое действующее вещество. Отличаются лишь производителем и ценой, да и то незначительно. Поэтому, какой препарат выбрать должен решить для себя покупатель.

Детям

Применяют по показаниям согласно инструкции на препарат.

При беременности и лактации

Если возникает необходимость использовать лекарство при беременности, нужно оценить соотношение пользы для матери и риска для плода.

В период кормления грудью при потребности в применении препарата вскармливание необходимо прекратить.

Отзывы о Флуимуциле

Флуимуцил достаточно популярен для применения от кашля. Многочисленные отзывы, как правило, носят положительный характер.

Отмечаются хорошие результаты применения от кашля — Флуимуцил достаточно эффективен как у взрослых, так и у детей. На форумах молодых мам при просьбе порекомендовать хороший сироп от кашля многие вспоминают именно Флуимуцил.

Пожалуй, единственным недостатком применения препарата является образование большого количества мокроты.

Также капли в нос пользуются популярностью – много положительных отзывов при использовании в случае ринитов.

Цена Флуимуцила, где купить

В России средняя цена таблеток Флуимуцил 600 мг составляет около 150 руб. за 10 шт. и около 450 руб. за 20 шт.

Флуимуцил шипучие таблетки : инструкция по применению

Фармакодинамика Флуимуцил содержит действующее вещество ацетилцистеин — производное цистеина с реакционноспособной свободной SH-группой, который обладает как муколитическими, так и антиоксидантными свойствами.

Муколитическая активность ацетилцистеина основана на способности SН-группы ослаблять дисульфидные СВЯЗИ в мукопротеинах. Антиоксидантные свойства Флуимуцила обусловлены инактивацией электрофильных и окислительных соединений непосредственно ацетилцистеином и косвенно глютатионом.

Посредством цистеина ацетилцистеин делает возможным внутренний синтез прекурсора эндогенного глютатиона с дальнейшим увеличением поступления эндогенного глютатиона. Ацетилцистеин является источником цистеина — основного предшественника синтеза глютатиона, увеличивает эндогенные запасы глютатиона.

Экзогенные и эндогенные окислители, которые нейтрализуются ацетилцистеином и глютатионом, участвуют в патогенезе воспалительных заболеваний дыхательных путей.

Клиническая эффективность

Флуимуцил разжижает вязкий секрет дыхательных путей, улучшает отхаркивание, смягчает кашлевой рефлекс и облегчает дыхание.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность свободного ацетилцистеина составляет около 10 %, что связано с явным пресистемным метаболизмом.

После приема достаточно высокой дозы 30 мг/кг массы тела, пик концентрации ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме составляет около 67 нмоль/мл с Tmax 0,75 — 1 часа. AUC (площадь под кривой) составляет 163 нмоль/мл × ч, период полувыведения — около 1,3 часа.

При такой же дозе пик концентрации свободного ацетилцистеина в плазме составляет около 9 нмоль/мл, AUC составляет 12 нмоль/мл × ч, период полувыведения — около 0,46 часа. Концентрация свободного цистеина в плазме также необыкновенно высокая (AUC — 80 нмоль/мл × ч, период полувыведения — около 0,81 часа). После приема внутрь и внутривенного применения 600 мг ацетилцистеина наблюдаются следующие основные фармакокинетические характеристики свободной фракции ацетилцистеина: При приеме внутрь: пик концентрации в плазме — около 15 нмоль/мл; период полувыведения — около 2,15 часа. При внутривенном применении: пик концентрации в плазме – около 300 нмоль/мл; период полувыведения — около 2,27 часа.

Читайте также:  Микроинфаркт: симптомы и первые признаки у женщин (типичные и аномальные) и доврачебная помощь в домашних условиях

С другой стороны, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проявляют лучшую биодоступность натощак. После применения 600 мг в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой, пик концентрации в плазме (Cmax) общего ацетилцистеина (свободного и связанного) составляет 3,40 μг/мл (20,83 нмоль/мл) с Tmax 0,71 ч (43 минуты). AUC (площадь под кривой) равна 10,06 μг× ч/мл.

Прием пищи на системную биодоступность при внутреннем применении ацетилцистеина не изучался.

  • Распределение
  • Метаболизм
  • Выделение

Ацетилцистеин находится в организме, как в свободной форме, так и обратимо связанной с белками плазмы дисульфидными связями. Ацетилцистеин, в основном, распределяется во внеклеточной водной среде. Он находится большей частью в печени, почках, легких и бронхиальной слизи. Биотрансформация начинается сразу после приема препарата: в результате эффекта первого прохождения ацетилцистеин деацетилируются в стенке кишечника и печени до L-цистеина, так же активного, а затем метаболизируется до неактивных соединений. Приблизительно 30 % введенной дозы выводится непосредственно с мочой. Основные метаболиты — цистин и цистеин, также в небольших количествах выделяются таурин и сульфаты. Исследования по выделению части вещества, неочищенного почками, отсутствуют. Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени показали увеличение до 62% площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30 % уменьшение клиренса. Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции. Внутрь. Стандартная доза при острых заболеваниях Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день. Курс лечения устанавливается врачом. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней.

Особые схемы дозирования

Долгосрочное лечение Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день, максимальная продолжительность курса лечения — от 3 до 6 месяцев. При чрезмерном образование секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения, рекомендуется пересмотр диагноза для исключения других заболеваний, например, возможных злокачественных заболеваний респираторных путей.

Муковисцидоз

Как указано выше, при этом применяется детьми, начиная с 6 летнего возраста: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день. Таблетку шипучую растворяют в одном стакане холодной или теплой воды. Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами. Слабый серный запах, который может появиться при вскрытии блистера, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность препарата. Препарат принимают независимо от приема пищи, о взаимодействии препарата с пищей не сообщалось. При пропуске очередного приема препарата следует принять пропущенную дозу и далее продолжить прием препарата по схеме. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.

Пациентам с нарушением функции печени и почек, как правило, не требуется корректировка дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, связанными с пероральным применением ацетилцистеина, являются реакции со стороны желудочно-кишечной системы. О реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь и зуд, сообщалось реже. В таблице ниже нежелательные реакции перечислены в соответствии с классом системы органов и частотой развития (очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Флуимуцил® (Fluimucil®)

www.fda.gov и product monograph, 2020–2021.

Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

Ацетилцистеин — N-ацетильное производное природной аминокислоты цистеина. Представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, спирте, практически нерастворимый в хлороформе и эфире, молекулярная масса 163,2.

Механизм действия

В качестве муколитического средства. Вязкость слизистых выделений легких зависит от концентрации мукопротеина и в меньшей степени ДНК. Уровень последней увеличивается с усилением гнойных выделений и гибели клеток.

Муколитическое действие ацетилцистеина связано с сульфгидрильной группой в его молекуле. Эта группа, вероятно, разрывает  дисульфидные связи в слизи, тем самым снижая ее вязкость. Муколитическая активность ацетилцистеина не изменяется в присутствии ДНК и увеличивается с увеличением рН.

Значительный муколитический эффект происходит  в диапазоне рН 7–9.

В качестве антидота при передозировке парацетамола. Парацетамол быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ после приема внутрь, Cmax в плазме крови наблюдается в течение 30–60 мин после терапевтических доз и обычно в течение 4 ч после передозировки.

Парацетамол интенсивно метаболизируется в печени с образованием главным образом нетоксичных метаболитов, которые быстро выводятся с мочой, однако небольшая часть пероральной дозы метаболизируется в печени путем окисления с помощью CYР450, в первую очередь CYP2E1, с образованием реакционноспособного, потенциально токсичного промежуточного метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина (NAPQI). NAPQI подвергается быстрой конъюгации с печеночным глутатионом с образованием нетоксичных производных цистеина и меркаптуровой кислоты, которые затем выводятся почками. В терапевтических дозах не наступает насыщения образования  глюкуронидов и сульфатов и не образуется достаточного количества реакционноспособного метаболита с истощением запасов глутатиона, однако после приема большой дозы (150 мг/кг или более) парацетамола пути образования глюкуронида и сульфата насыщаются, в результате чего бóльшая часть метаболизируется с участием CYР450. Повышение образования NAPQI может приводить к истощению печеночных запасов глутатиона с последующим связыванием метаболита с белковыми молекулами в гепатоцитах и некрозом клеток. Ацетилцистеин, вероятно, защищает печень, поддерживая или восстанавливая уровень глутатиона или действуя в качестве альтернативного субстрата для конъюгации и, таким образом, способствует детоксикации реакционноспособного метаболита ацетаминофена.

Фармакокинетика

Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет от 66 до 87%.

Ацетилцистеин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием цистеина и дисульфида. Цистеин далее метаболизируется с образованием глутатиона и других метаболитов.

После однократной пероральной дозы 100 мг [35S]-ацетилцистеина в моче в течение 24 ч обнаруживалось от 13 до 38% общей дозы введенной радиоактивности. В отдельном исследовании почечный клиренс оценивался примерно в 30% от общего клиренса в организме.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность.

После в/в введения ацетилцистеина в дозе 600 мг пациентам с легкой (класс A по шкале Чайлд-Пью, n=1), средней (класс B по шкале Чайлд-Пью, n=4) и тяжелой (класс C по шкале Чайлд-Пью, n=4) степенью печеночной недостаточности T1/2 увеличивалась на 80% по сравнению с этим показателем у здоровых пациентов.

Средний уровень клиренса снизился на 30%, а системная экспозиция ацетилцистеина (средняя AUC) увеличилась в 1,6 раза у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Почечная недостаточность. С помощью гемодиализа можно удалить часть общей дозы ацетилцистеина.

  • Канцерогенность, мутагеннность, влияние на фертильность
  • Исследования канцерогенности ацетилцистеина на лабораторных животных не проводились.
  • Ацетилцистеин не показал мутагенной активности в тесте Эймса.

В исследовании влияния ацетилцистеина на фертильность у крыс в/в введение 1000 мг/кг/сут (0,3 МРДЧ, рассчитанной относительно площади поверхности тела) вызывало сильное снижение фертильности у самок, что коррелировало с морфологическими изменениями в ооцитах и сильным нарушением имплантации (18 из 20 спаривающихся самок не имели имплантаций). Обратимость этого эффекта не оценивалась. Никакого влияния ацетилцистеина на фертильность не наблюдалось ни у самок крыс при в/в введении до 300 мг/кг/сут (0,1 МРДЧ относительно площади поверхности тела), ни у самцов крыс при в/в введении до 1000 мг/кг/сут. В исследовании влияния ацетилцистеина на репродуктивную систему самцов крыс его вводили перорально в течение 15 нед до спаривания и в период спаривания. Небольшое снижение фертильности, не связанное с дозой, наблюдалось при пероральных дозах 500 и 1000 мг/кг/сут (0,1 и 0,3 МРДЧ соответственно, рассчитанной относительно площади поверхности тела).

Адъювантная терапии у пациентов с аномальными вязкими слизистыми выделениями при  таких состояниях, как хронические бронхолегочные заболевания (хроническая эмфизема, эмфизема с бронхитом, хронический астматический бронхит, туберкулез, бронхоэктазы и первичный амилоидоз легких); острые бронхолегочные заболевания (пневмония, бронхит, трахеобронхит); легочные осложнения муковисцидоза; лечение после трахеостомии; легочные осложнения, связанные с хирургическим вмешательством; применение во время общей анестезии; посттравматические состояния грудной клетки; ателектаз вследствие обструкции слизистой оболочки; диагностические исследования бронхов (бронхограммы, бронхоспирометрия).

Предотвращение или уменьшение повреждения печени после приема потенциально гепатотоксического количества парацетамола у пациентов с однократным приемом внутрь или при повторном приеме внутрь доз, превышающих терапевтические.

Гиперчувствительность.

Противопоказаний к применению ацетилцистеина при лечении передозировки парацетамола нет.

Ограниченные данные о случаях применения ацетилцистеина во время беременности недостаточны для того, чтобы информировать о связанном с ним риске врожденных дефектов и выкидышей.

Читайте также:  Белый налет на языке у грудничков и новорожденных: почему появляется, как лечить и чистить, фото

Перед применением ацетилцистеина во время беременности необходимо взвешивать потенциальные риски и преимущества.

Безопасность применения ацетилцистеина при беременности не изучалась в официальных проспективных клинических исследованиях.

Клинический опыт показывает, что применение ацетилцистеина во время беременности эффективно для лечения передозировки парацетамола. Парацетамол и ацетилцистеин проникают через плаценту. Отсрочка лечения у беременных женщин с передозировкой парацетамола и потенциально токсичными уровнями его в плазме крови может увеличить риск развития заболеваемости и смертности у матери и плода.

В исследованиях репродуктивной системы у животных не наблюдалось тератогенных эффектов при пероральном введении ацетилцистеина беременным крысам и кроликам в период органогенеза в дозах, составляющих 0,6 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела). Предполагаемый фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидышей для указанной популяции неизвестен.

Тератогенные эффекты не наблюдались в исследованиях эмбрионально-фетального развития у крыс в пероральных дозах до 2000 мг/кг/сут (0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) или у кроликов в пероральных дозах до 1000 мг/кг/сут ( 0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела), вводимых в процессе органогенеза.

Отсутствует информация о присутствии ацетилцистеина в грудном молоке у женщин или о его влиянии на грудного ребенка или на выработку молока.

Польза грудного вскармливания должна рассматриваться в связи с клинической потребностью матери в ацетилцистеине и потенциальными неблагоприятными последствиями для грудного ребенка в результате применения ацетицистеина или в зависимости от основного состояния матери.

Реакции гиперчувствительности, риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ.

Наиболее распространенные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований или при получении пострегистрационных сообщений о применении ацетилцистеина.

Поскольку эти реакции регистрируются в добровольном порядке и среди популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ацетилцистеина.

Наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, рвота, другие желудочно-кишечные симптомы и сыпь с лихорадкой или без нее.

Лекарственно-лабораторные взаимодействия. Ацетилцистеин может вызвать ложноположительную реакцию в тестах на определение кетонов в моче.

Симптомы: передозировка ацетилцистеина связана с эффектами, аналогичными реакциям гиперчувствительности, но они могут быть более серьезными.

Лечение: общие поддерживающие меры.

Перорально или в виде ингаляций или инстиляций, продолжительность применения и режим дозирования определяется врачом, в зависимости от показаний и клинического состояния пациента.

Общие

При введении ацетилцистеина в качестве муколитического средства пациент может вначале заметить легкий неприятный запах, который вскоре становится незаметным.

При определенных условиях в растворе ацетилцистеина в открытом флаконе может произойти изменение цвета.

Светло-фиолетовый цвет является результатом химической реакции, которая не оказывает существенного влияния на безопасность или муколитическую эффективность ацетилцистеина.

Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности, включая генерализованную крапивницу, наблюдались у пациентов, получавших ацетилцистеин перорально в связи с передозировкой ацетаминофена. При возникновении реакций гиперчувствительности ацетилцистеин следует отменить, если только это не считается необходимым для ведения пациента и эти реакции можно контролировать иным образом.

 Риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ

Сильная и стойкая рвота может возникать как симптом острой передозировки парацетамола.

Лечение ацетилцистеином может усугубить рвоту и увеличить риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ у пациентов группы риска (например, с варикозным расширением вен пищевода, пептическими язвами и т.д.).

Необходимо рассмотреть риск/пользу для пациентов с риском кровотечения в сравнении с риском развития гепатотоксичности и лечить по мере необходимости.

Гематологические эффекты

Изменения параметров гемостаза наблюдались в связи с лечением N-ацетилцистеином, некоторые из которых приводили к снижению ПВ, но большинство приводили к небольшому увеличению ПВ. Назначают витамин К, если отношение ПВ превышает 1,5, или свежезамороженную плазму, если отношение ПВ превышает 3.

Печеночные эффекты

Если энцефалопатия, вызванная печеночной недостаточностью, очевидна, лечение ацетилцистеином следует прекратить, чтобы избежать дальнейшего введения азотистых веществ. Нет данных, указывающих на то, что ацетилцистеин отрицательно влияет на печеночную недостаточность; однако это остается теоретической возможностью.

Дыхательная система

После правильного введения ацетилцистеина может произойти увеличение объема жидкогоо бронхиального секрета. При недостаточном кашле открытые дыхательные пути должны поддерживаться механическим всасыванием, если это необходимо.

При наличии большого механического блока из-за инородного тела или местного скопления дыхательные пути должны быть очищены с помощью эндотрахеальной аспирации с бронхоскопией или без нее. Ацетилцистеин следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или при наличии в анамнезе бронхоспазма.

Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под пристальным наблюдением во время начала терапии ацетилцистеином и на протяжении всей терапии ацетилцистеином. Если бронхоспазм прогрессирует, прием данного препарата следует немедленно прекратить.

Особые группы пациентов

Дети. Применение и дозирование препарата у детей не основаны на адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях. Педиатрические рекомендации по дозированию основаны на клиническом опыте.

Пожилой возраст. Клинические исследования ацетилцистеина не включали достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых.

Другие сообщения о клиническом опыте применения ацетилцистеина не выявили различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами.

В целом выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно cледует начинать с нижнего конца диапазона дозирования, так как в пожилом возрасте наблюдается  более высокая  частота снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.

Флуимуцил 100мг/мл 3мл 5 шт. раствор для инъекций и ингаляций

Отхаркивающее муколитическое средство.

Состав и форма выпуска Флуимуцил 100мг/мл 3мл 5 шт. раствор для инъекций и ингаляций

Раствор для инъекций — 1 амп.:

  • активное вещество: ацетилцистеин — 300 мг;
  • вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 3 мг; натрия гидроксид — 74 мг; вода для инъекций — до 3 мл.

Ампулы 3 мл оранжевого стекла с меткой для надрезания.

https://www.youtube.com/watch?v=drUZQIl5nyE

По 5 ампул в пластиковом поддоне с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость со слабым серным запахом. После вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗИ-приборах распыляют 3-9 мл 10% раствора, в приборах с распределительным клапаном — 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции — 15-20 мин; кратность — 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии — 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения — до 6 мес.

Вследствие высокой безопасности препарата частота принятия и относительная величина дозы могут быть изменены врачом в допустимых пределах, в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия.

Нет необходимости изменения взрослой дозы в случае применения препарата для лечения детей. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают. Интратрахеально.

Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют по 1-2 ампулы или более в день в зависимости от клинических показаний.

Местно. Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1,5-3 мл) на 1 процедуру.

Парентерально. Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно — в течение 5 мин) или в/м. Взрослым — по 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет — по 150 мг (1,5 мл) 1-2 раза в сутки.

Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг массы тела, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по «жизненным» показаниям в условиях стационара.

Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.

Высокая местная и общая переносимость препарата позволяет проводить продолжительные курсы лечения.

Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1. Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней).

У больных старше 65 лет — используют минимально эффективные дозы.

Фармакодинамика

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион.

Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины.

Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Читайте также:  Стоит ли принимать Клопиксол Депо и Акуфаз — инструкция по применению, неоднозначные отзывы и цена

Предохраняет альфа 1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы — 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.

В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.

Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Флуимуцил 100мг/мл 3мл 5 шт. раствор для инъекций и ингаляций

Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию. Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, период лактации.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет. Детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по «жизненным» показаниям в условиях стационара.

Применение Флуимуцил 100мг/мл 3мл 5 шт. раствор для инъекций и ингаляций при беременности и кормлении грудью

Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.

Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.

Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.

Передозировка

Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Побочные действия Флуимуцил 100мг/мл 3мл 5 шт. раствор для инъекций и ингаляций

При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко — стоматит, бронхоспазм. При в/м введении — жжение в месте инъекции, кожная сыпь, крапивница; при длительном лечении — нарушение функции печени и/или почек.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Фармацевтически несовместим с другими растворами лекарственных средств. Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Флуимуцил гранулы для приготовления раствора — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Муколитики и отхаркивающие Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер:

П № 012975/02.

Торговое название препарата:

Флуимуцил®

Международное непатентованное название:

Ацетилцистеин

Лекарственная форма:

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

Один пакетик содержит: активное вещество: ацетилцистеин — 200 мг;вспомогательные вещества: аспартам 25 мг, бетакаротен 12,3 мг, ароматизатор апельсиновый 100 мг, сорбитол 662,7 мг.

Описание

Гранулы бело-желтого цвета с оранжевыми включениями с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Муколитическое средство.

Код АТХ:

R05CB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты.

Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты.

Кроме того снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при гнойной мокроте, слизисто-гнойной и слизистой мокроте.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион.

Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины.

Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, обеспечивая, таким образом, защиту для клеток.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика. Флуимуцил хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени.

В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%.

Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы — 50%. T1/2 — около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению

  • Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).
  • Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
  • Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, фенилкетонурия, непереносимость фруктозы, детский возраст до 2 лет, период лактации.

С осторожностью — Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Применение препарата при беременности и в период лактации. Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Детям с 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза в день. Детям старше 6 лет и взрослым — по 200 мг 2-3 раза в день.

Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней; нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача).

Побочное действие

Далее в таблице нежелательные реакции перечислены по системноорганному классу и частоте проявления (очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector