Сиднокарб (Мезокарб): механизм действия, инструкция по применению, отзывы, аналоги

(Mesocarbum) INN

Синонимы. Сиднокарб.

Состав и форма выпуска. Таблетки мезокарба по 0,005, 0,01 и 0,025 г

Показания.

Астенические состояния, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью; ступорозные, субступорозные и апатоабулические состояния; астенические и неврастенические расстройства после интоксикаций, инфекций и травм головного мозга; вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств, коррекция побочных эффектов (сонливости, заторможенности) нейролептиков, транквилизаторов бензодиазепинового ряда; комплексное лечение алкоголизма; энурез.

Фармакологическое действие.

Мезокарб оказывает психостимулирующее действие, проявляющееся постепенно и не сопровождающееся эйфорией и двигательным возбуждением, тахикардией, резким повышением АД и другими симпатомиметическими эффектами.

В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости. Стимулирующий эффект мезокарба связан с его более сильным воздействием на норадреналинергические структуры, чем на дофаминергические.

Фармакокинетика. Сиднокарб хорошо всасывается из ЖКТ в кровь при приеме внутрь. Побочные эффекты. Повышенная раздражительность, головная боль, беспокойство, бессонница, усиление бреда и галлюцинаций; понижение аппетита; умеренное повышение АД.

Противопоказания. Повышенная возбудимость, выраженный атеросклероз, тяжелые формы гипертонической болезни.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Препарат ослабляет действие снотворных, наркозных, противоэпилептических и других средств с угнетающим действием на ЦНС.

Информация для пациента. Мезокарб назначают внутрь по 0,005 г 1-2 раза в день за 30-40 минут до еды. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы. Учитывая сильное стимулирующее Действие сиднокарба и возможность возникновения болезненного пристрастия (наркомании), его следует назначать строго по показаниям и не слишком длительно.

Лекарства от депрессии

Депрессия — одно из самых распространенных заболеваний. По распространенности уступает лишь сердечно-сосудистым заболеваниям. И из всех страдающих депрессией за квалифицированной помощью обращаются не более 20%.

В этой статье мы расскажем Вам о всех препаратах, применяемых для лечения депрессии.

Все лекарства с антидепрессивным действием можно разделить на несколько групп:

Антидепрессанты

Изначально препараты этой группы разрабатывались для лечения депрессии. В настоящее время показания к приему антидепрессантов расширились. Их применяют и при других расстройствах психики: неврозы, расстройства личности, агрессивность, психозы, шизофрения. А так же при многих заболеваниях: хронические боли, синдром раздраженного кишечника, энурез, бессонница.

Применяются на практике с 1957 года. Основа действия антидепрессантов — восстановление нарушенного обмена серотонина. Измененный обмен нейромедиаторов — один из основных механизмов развития депрессии, поэтому его нормализация обеспечивает антидепрессивный эффект.

Антидепрессанты убирают симптомы депрессии, на человека с нормальным настроением они никакого действия не окажут.

Список наиболее распространенных и эффективных антидепрессантов

Амитриптилин — один из самых сильных и эффективных антидепрессантов. При тяжелых депрессиях является препаратом первого выбора. При внутривенном и внутримышечном введении действует быстро, поэтому применяется в скорой психиатрической помощи. Из недостатков — побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, нечеткость зрения, легкие координационные нарушения.

Кломипрамин (анафранил) — также обладает сильным антидепрессивным эффектом и часто встречающимися побочными эффектами. Помимо антидепрессивного эффекта уменьшает навязчивости и тревогу.

Имипрамин (мелипрамин) — отличается выраженным стимулирующим эффектом. Эффективен при депрессиях, протекающих с апатией и заторможенностью. Как и все трициклические антидепрессанты отличается большим количеством побочных эффектов (сухость во рту, склонность к запорам и др.)

Азафен. Из всех трициклических антидепрессантов отличается хорошей переносимостью, поэтому часто рекомендуется пожилым и лицам с сопутствующими болезнями внутренних органов.

Ниаламид. Препарат первого поколения этой группы, ушел из практики много лет назад.

Пиразидол. Высокоэффективный антидепрессант широкого спектра действия с минимальными побочными эффектами. Применяется и в наше время.

Моклобемид (аурорикс). Отличается противотревожным действием, это делает его эффективным при депрессиях, сопровождающихся социофобией и тревогой.

Мапротилин (людиомил). Хорошо проявил себя при депрессии с утомляемостью, утратой чувств, заторможенностью. Большой плюс этого препарата — наличие форм в виде ампул, позволяющих вводить его внутривенно, что дает возможность быстрого наступления лечебного эффекта.

Доксепин (синекван). Редко используемый препарат.

Эти антидепрессанты в настоящее время— самые часто назначаемые. Такой «популярности» они достигли благодаря ряду преимуществ: эффективны, просты в подборе доз, хорошо переносятся, широко рекламируются фарм.компаниями. Их всего семь, по своей эффективности они примерно одинаковые:

• Флуоксетин (прозак)
• Флувоксамин (феварин)
• Сертралин (золофт)
• Пароксетин (паксил)
• Циталопрам (ципрамил)
• Эсциталопрам (ципралекс)
• Тразодон (триттико)
• Эта группа эффективна при резистентных (не поддающихся традиционному лечению) депрессиях.
• Милнаципран (иксел)
• Венлафаксин (велафакс)
• Дулоксетин (симбалта)
• Лекарства этой группы отличаются наличием успокоительного эффекта и восстанавливающим сон действием.
• Миртазапин (ремерон)
• Миансерин (леривон)

Характерно несильное антидепрессивное действие, но отличная переносимость: побочные эффекты встречаются крайне редко. Применяются при нетяжелых депрессиях.

Агомелатин (вальдоксан). Нормализует сон.

Вортиоксетин (бринтелликс).Улучшает когнитивные функции.

Нормотимические препараты

Лекарства этой группы оказывают антидепрессивное действие только в случаях, когда депрессивное состояние вызвано хроническими аффективными болезнями, такими как биполярное аффективное расстройство (БАР, маниакально-депрессивный психоз), циклотимия, дистимия, шизоаффективное расстройство. Наиболее часто используемые лекарства:

• Карбамазепин (финлепсин)
• Депакин хроно
• Ламотриджин (ламиктал)
• Лития карбонат

Нейролептики

Несмотря на то, что большинство нейролептических средств угнетают нервную систему, среди них есть препараты с антидепрессивным действием:

• Флупентиксол (флюанксол). Антидепрессивный эффект дает лишь при назначении в малых дозах (менее 2 мг в сутки).
• Арипипразол. Эффективен при депрессии в рамках биполярного аффективного расстройства и шизитипических расстройствах.
• Левомепромазин (тизерцин). Назначают при эндогенных депрессиях, сопровождающихся бессонницей.

Транквилизаторы

• Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам). Препарат выбора при невротических состояниях с депрессией, при постстрессовых состояниях. То есть в тех случаях, когда требуется кратковременное лечение.
• Клоназепам. Сильное противотревожное и успокоительное действие. При длительном приеме вызывает зависимость.
• Альпразолам. Назначают при тревожно-депрессивных состояниях. Рекомендован короткими курсами (не более 10 дней) из-за риска развития привыкания и зависимости.

Ноотропы и метаболические средства

Средства этой группы помогают выйти из депрессивного состояния, которое развилось на фоне стресса, переутомления, энцефалопатии, последствий травм и отравлений. Улучшая кровоснабжение нейронов и энергетический обмен внутри клеток они способствуют активации когнитивных функций и памяти. Наиболее действенные препараты этой группы:

• Фенибут
• Мексидол
• Аминалон (GABA)
• Пирацетам (ноотропил)
• Пикамилон
• Пиридитол (энцефабол)
• Витамины группы В.

Растительные средства

Среди большого количества растительных средств наиболее эффективными и заслуживающими доверие врачей оказались препараты на основе зверобоя:

Аминокислоты

• Глицин. Наиболее эффективный препарат этой группы. Помимо самостоятельного антидепрессивного эффекта обладает способностью усиливать антидепрессивное действие лекарств других групп (антидепрессанты, нормотимики).
• Глютаминовая кислота. Используется при сочетании депрессии с неврологическими болезнями и умственной отсталостью.

Психостимуляторы

• Кофеин. Кофетамин (препарат, содержащий кофеин)
• Фенамин. В нашей стране запрещен к использованию. В некоторых западных странах используется врачами для достижения быстрого антидепрессивного эффекта.
• Сиднокарб (Мезокарб). Отечественный эффективный стимулятор, к сожалению, в настоящее время не доступен из-за малого спроса и остановки производства.

Какие лекарства от депрессии можно получить в аптетке без рецепта

Только препараты из группы Растительные средства и Аминокислоты. Все остальные средства приобретаются только при наличии рецепта от врача клиники. Альпразолам, феназепам, клоназепам и тизерцин выписываются на специальных учетных бланках 148 формы.

Какие лекарства от депрессии могут вызывать зависимость

Большинство антидепрессивных средств не вызывают привыкания и зависимости. Исключение: препараты из группы транквилизаторов: феназепам, альпразолам, клоназепам.

Существуют ли нелекарственные способы лечения депрессии?

Помимо лекарств, существует много немедикаментозных методов лечения депрессии.

Это психотерапия, БОС-терапия, диетотерапия, физиолечение, ЛФК, рефлексотерапия, свето- и цвето-лечение, депривация сна и др. Чаще всего, для лечения депрессии используется сочетание нескольких методов.

Например: психотерапия + медикаментозное лечение, БОС-терапия + психотерапия, прием лекарств + диетотерапия и др.

Самостоятельно назначать и применять лекарства нельзя. Если Вы или Ваш близкий столкнулся с проблемой депрессии нужно показаться врачу психиатру или психотерапевту! Только по его рекомендациям можно использовать препараты. Самолечение опасно для жизни!

Сиднокарб

Препарат Сиднокарб содержит в качестве активного ингредиента вещество мезокарб, а также дополнительные компоненты: магния стеарат, титана диоксид.

Форма выпуска

Выпускается средство в форме таблеток, а также в форме порошка белого цвета с зелено-желтым оттенком.

Таблетки вмещаются в упаковках по 50 штук – по пять ячейковых упаковок по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Сиднокарб воздействует на ЦНС как стимулирующее средство. Препарат не провоцирует привыкания, не отмечается отчетливой симпатомиметической периферической активности, после его применения не проявляется тахикардия.

По химическому строению это лекарство имеет определенное сходство с фенамином. Но, в отличие от фенамина, Сиднокарб не имеет свободной аминогруппы.

Препарат является психостимулятором с относительно низкой токсичностью, постепенным развитием стимулирующего влияния, большой продолжительностью действия. При применении средства не отмечается наступление эйфории и двигательного возбуждения.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активное вещество очень быстро всасывается из ЖКТ. В организме происходит его биотрансформация.

Основная часть (60%) выводится из организма через почки, еще 30 % через кишечник, с воздухом в процессе выдыхания выводится еще 10 %. Кумулятивных свойств не имеет.

Показания к применению

Сиднокарб назначается пациентам в следующих случаях:

• проявление астенического состояния вследствие психического и физического переутомления;
• последствия тяжелых черепно-мозговых травм и тяжелых болезней;
• невротические расстройства, при которых проявляется заторможенность;
• вялотекущая шизофрения;
• ипохондрический синдром, сонливость;
• апатоабулические, ступорозные состояния;
• искусственное обострение шизофренических процессов;
• астения, спровоцированная приемом нейролептиков и транквилизаторов.

Также средство назначается с целью коррекции побочных явлений, которые проявляются при приеме анксиолитиков бензодиазепинового ряда.

Применяется при лечении алкоголизма, абстинентного синдрома, адинамической депрессии, задержки умственного развития у детей.

Противопоказания

Нельзя применять это средство в следующих случаях:

• при сильном возбуждении;
• при выраженном атеросклерозе или гипертонической болезни третей стадии;
• при индивидуальной повышенной чувствительностик составляющим средства.

Побочные действия

Побочные явления при лечении этим препаратом проявляются редко. Иногда могут отмечаться следующие негативные проявления:

Инструкция на Сиднокарб (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Сиднокарба предусматривает прием таблеток перорально, перед приемом пищи. Средство рекомендуется применять в первой половине дня.

Принимать препарат нужно 1-2 раза в день. Дозировку должен в индивидуальном порядке назначать специалист. Рекомендовано начать терапию с дозы 0,005 г, потом ее нужно постепенно повышать до 0,015 — 0,05 г в день для взрослых пациентов.

При лечении людей, страдающих люцидной кататонией, рекомендованы более высокие дозы средства — до 0,15 г в день.

При лечении пожилых людей, детей и людей, ослабленных заболеваниями, целесообразно назначать уменьшенную дозу препарата – в сутки не больше 0,0025 — 0,005 г. Максимальная доза средства в сутки – 0,15 г.

Сиднокарб также можно принимать в комбинации с Феназепамом.

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента может проявляться сонливость, вялость, бессонница, головная боль, повышение АД, потеря аппетита.

Следует отменить прием средства в таком случае и обратиться к врачам.

Взаимодействие

Применяя препарат в комбинации с Феназепамом, соотношение феназепама и мезокарба должно быть следующим:1:1.25 или 1:2.5.

Нельзя совмещать Сиднокарб с трициклическими антидепрессантами и с ингибиторами МАО.

Применять мезокарб можно не раньше, чем спустя 1-2 недели после прекращения приема указанных лекарственных препаратов.

Условия продажи

Можно купить по рецепту.

Условия хранения

Сиднокарб относится к списку А. Нужно хранить его в сухом месте.

Срок годности

Хранить можно 2 года.

Особые указания

Не рекомендуется пить таблетки во второй половине дня, особенно в вечернее время, так как он может спровоцировать нарушение сна.

Не следует применять лекарство на протяжении длительного периода, а также непрерывно.

Аналоги Сиднокарба

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата – это средства Мезокарб, Фенотропил. Кроме того, можно приобрести препараты Сидноглутон, Энерион, которые также являются аналогами Сиднокарба.

Прежде, чем заменить это средство аналогом, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Детям

Препарат назначается детям, которые страдают астенией, заторможенностью, болезнями нервной системы. Также Сиднокарб показан детям, страдающим от задержки умственного развития, энуреза.

Препарат можно применять для лечения детей только по назначению доктора и строго в дозировке, рекомендованной специалистом.

При беременности и лактации

Средство не назначается беременным женщинам и кормящим мамам. На период лечения необходимо обязательно прекращать грудное кормление.

Отзывы о Сиднокарбе

Отзывы тех, кто принимал это средство, свидетельствуют, что препарат позволяет эффективно снимать неприятные симптомы, которые проявляются при приеме некоторых нейролептиков.

Также есть отзывы об эффективности таблеток при лечении астенического состояния, алкогольной зависимости и др. В то же время специалисты утверждают, что самолечение препаратом может привести к неприятным последствиям и проявлению побочных эффектов.

Важно не применять это лекарство на протяжении длительного времени.

Цена Сиднокарба, где купить

Купить Сиднокарб в Москве можно только по рецепту врача. Стоимость препарата – от 1000 рублей.

Сиднокарб

Сиднокарб – лекарственный препарат психостимулирующего действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок и инструкция по применению Сиднокарба).

Действующее вещество – мезокарб (5 мг, 10 мг или 25 мг в 1 таблетке).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент в составе Сиднокарба – мезокарб, является психостимулирующим веществом.

По химическому строению похож на фенамин, но в сравнении с ним имеет меньшую токсичность, не обладает выраженной периферической адреностимулирующей активностью, на норадренергические структуры мозга воздействует сильнее, чем на допаминергические. Стимулирует обратный захват катехоламинов и активность моноаминоксидазы.

Развитие стимулирующего действия мезокарба происходит постепенно (резкий начальный активирующий эффект отсутствует).

Если сравнивать с фенамином, действие мезокарба имеет большую продолжительность и не сопровождается такими эффектами как эйфория, двигательное возбуждение, тахикардия, резкое повышение артериального давления.

В период последействия общую слабость и сонливость не вызывает. Также у мезокарба менее выражены явления привыкания.

Фармакокинетика

Мезокарб после перорального приема быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Метаболизм происходит путем С-гидроксилирования бензольного кольца фенилкарбамоильного радикала и алифатической цепи фенилизопропилового заместителя с образованием метаболита – α-оксисиднокарба. При этом уменьшается стимулирующее действие, поскольку α-оксисиднокарб через гематоэнцефалический барьер проникает плохо.

86% дозы выводится на протяжении 48 часов. Пути выведения: 60% – с мочой; 30% – с калом; 10% – с выдыхаемым воздухом. Не кумулирует.

Показания к применению

• вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств и отсутствием продуктивной симптоматики;
• астения, сопровождающаяся апатией, повышенной сонливостью, заторможенностью и снижением работоспособности;
• сонливость, ипохондрический синдром;
• астеноневротический синдром (в постинфекционный, постинтоксикационный и посттравматический периоды);
• ступорозные, апатоабулические и субступорозные состояния;
• астения, вызванная приемом транквилизаторов и нейролептиков;
• искусственное обострение шизофрении (с целью преодоления устойчивости к лечению психоактивными лекарственными средствами);
• коррекция побочных явлений, вызванных анксиолитиками бензодиазепинового ряда;
• абстинентный синдром, алкоголизм и адинамическая депрессия;
• задержка умственного развития у детей, аспонтанность, адинамия, органические заболевания центральной нервной системы (заторможенность, вялость, астенический синдром);
• повышенная утомляемость у психически здоровых людей.

Противопоказания

• артериальная гипертензия;
• выраженный атеросклероз;
• повышенная возбудимость;
• одновременный прием трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы, а также период в течение 2 недель после их отмены;
• период беременности;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Сиднокарб с осторожностью применяют в период грудного вскармливания.

Сиднокарб, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Сиднокарб  принимают внутрь до еды, в первой половине дня. Кратность применения – 1-2 раза в сутки.

Начальная доза составляет 5 мг в сутки, затем ее постепенно повышают до 15-25-50 мг в сутки. Поддерживающая доза препарата – 5-10 мг в сутки.

• При люцидной кататонии суточная доза Сиднокарба составляет от 125 до 150 мг.
• Для детей, ослабленных пациентов и людей пожилого возраста доза препарата не должна превышать 2,5–5 мг в сутки.
• Максимальная разовая доза для взрослых пациентов – 75 мг, суточная – 150 мг.
• Если терапевтический эффект отсутствует в течение 3-4 дней дальнейшее применение препарата Сиднокарб нецелесообразно.

Побочные действия

В период лечения могут возникать следующие побочные явления:

• повышение артериального давления;
• снижение аппетита;
• бессонница, головная боль;
• усиление беспокойства, нетерпеливости, несдержанности, галлюцинаций и бреда, раздражительности;
• экстрапирамидные расстройства (при применении в максимальных дозах);
• аллергические реакции.

Передозировка

Основные симптомы: потеря аппетита, вялость, сонливость, головная боль, бессонница, повышение артериального давления.

Рекомендуется прекратить применение препарата и незамедлительно обратиться за врачебной помощью.

Особые указания

Не рекомендуется принимать таблетки Сиднокарб в вечерние часы.

Препарат нежелательно использовать непрерывно в течение длительного времени.

Применение при беременности и лактации

При беременности Сиднокарб не назначается.

Если необходимо принимать препарат в период лактации, терапия требует врачебного контроля. Может потребоваться отказ от грудного кормления.

Лекарственное взаимодействие

Сиднокарб можно применять одновременно с феназепамом, при этом соотношение феназепама к мезокарбу должно быть таким: 1:1,25 или 1:2,5.

Запрещен одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами.

Аналоги

Аналогами Сиднокарба являются Мезокарб, Фенотропил, Энерион, Сидноглутон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сиднокарбе

Отзывы о Сиднокарбе немногочисленные. В большинстве случаев они свидетельствуют о высокой эффективности препарата.

Цена на Сиднокарб в аптеках

Цена на Сиднокарб неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует.

Примерная стоимость аналогов: Фенотропил таблетки 100 мг за 30 шт. в упаковке – 1032–1106 руб.; Энерион таблетки 200 мг, 20 шт. в упаковке – 699–804 руб.

Мезакар : инструкция по применению

Побочные действия, которые наблюдались, чаще возникали при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные действия.

•  — Со стороны ЦНС
• Часто:
• — сонливость, головокружение, общая слабость, нарушение походки и движений (мозжечковая атаксия) и головные боли. У больных пожилого возраста могут развиваться спутанность сознания и беспокойство
• В единичных случаях:
• — депрессивное плохое настроение, агрессивное поведение, заторможенность мышления, обеднение побуждений, а также расстройства восприятия (галлюцинации) и шум в ушах. При лечении препаратом МЕЗАКАР® могут активизироваться латентные психозы
• — суицидальные мысли и поведения
• Редко:

— непроизвольные движения, как, например, крупноразмашистый тремор, сокращения мышц или подёргивание глазного яблока (нистагм).

Кроме того, у больных пожилого возраста и с поражениями головного мозга могут возникать непроизвольные движения в челюстно-лицевой области в виде гримасничаний (челюстно-лицевые дискинезии), вращательные движения (хореоатетоз).

Сообщалось об отдельных случаях нарушения речи, ложных ощущений, слабости мышц, воспаления нервов (периферический неврит), а также проявлений паралича нижних конечностей (парезы) и расстройств восприятия вкуса.

Большинство этих явлений исчезают сами по себе через 8–14 дней или после временного понижения дозы. Поэтому дозу МЕЗАКАР® подбирают осторожно, начиная лечение с низких доз, затем постепенно их повышая.

— Со стороны органов зрения

В отдельных случаях:

— конъюнктивиты, которые иногда переходят в нарушения аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения. Сообщалось о случаях помутнения хрусталика.

1. Больным глаукомой необходимо регулярно измерять внутриглазное давление.
2. — Со стороны опорно-двигательной системы
3. В единичных случаях:

— боли в суставах и мышцах (артралгии, миалгии), а также спазмы мышц. Эти явления исчезали после прекращения приема медикамента.

• Со стороны кожи и слизистой оболочки
• — аллергические кожные реакции с лихорадкой или без неё, как, например, крапивница (уртикария), кожный зуд, иногда крупнопластинчатые или чешуйчатые воспаления кожи (эксфолиативный дерматит, эритродермия), некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырей (синдром Лайелла), светочувствительность (фотосенсибилизация), покраснения кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов, с геморрагиями (экссудативная многоформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса–Джонсона), петехиальное кровоизлияние в кожу и красная волчанка (красная диссеминированная волчанка).
• В редких случаях:
• — алопеция
• — диафорез
• — Со стороны кровеносной и лимфатической системы

В связи с реакциями повышенной чувствительности при лечении препаратом МЕЗАКАР®, кроме того, могут возникать следующие нарушения картины крови: увеличение (лейкоцитоз, эозинофилия) или уменьшение (лейкопения) количества лейкоцитов или тромбоцитов (тромбоцитопения) в периферической крови. По данным литературы, чаще всего появляется доброкачественная форма лейкопении (примерно в 10% случаев — временная, а в 2% — случаев устойчивая).

1. Очень редко:
2.  — агранулоцитоз, апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая, мегалобластная), увеличение селезёнки и лимфатических узлов.
3. При появлении лейкопений (чаще всего нейтропений), тромбоцитопений, аллергических высыпаний на коже (экзантемы) и лихорадки МЕЗАКАР® отменяют.
4. — Со стороны желудочно–кишечного тракта
5. — снижение аппетита
6. — сухость во рту
7. — тошнота и рвота
8. Редко:
9. — понос
10. — запор
11. В единичных случаях:
12. — боли в животе

— стоматит, гингивит, глоссит, панкреатит. Эти явления проходят сами по себе через 8–14 дней лечения или после временного уменьшения дозы препарата. Их можно избегать начальным назначением низких доз препарата с постепенным их повышением.

• — Со стороны печени и желчевыводящих путей
• Иногда:
• — изменения показателей функциональных проб печени
• В некоторых случаях:
• — желтуха
• В единичных случаях:
• — разные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулёматозный, смешанный).
• — Со стороны гормонального, водного и солевого обмена
• В отдельных случаях:
• — гинекомастия, галакторея
• МЕЗАКАР® может влиять на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами.
• В связи с действием МЕЗАКАР®, уменьшающим выведение мочи из организма (антидиуретический эффект), в единичных случаях может отмечаться понижение содержания натрия в сыворотке крови (гипонатриемия), сопровождаемое рвотой, головной болью и спутанностью сознания.
• Наблюдались отдельные случаи появления отёков и увеличение массы тела.

МЕЗАКАР® может понижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция).

1. — Со стороны органов дыхания
2. В отдельных случаях:
3. — реакции повышенной чувствительности лёгких к препарату, сопровождаемых лихорадкой, одышкой (диспноэ), воспалением лёгких и фиброзами лёгких.
4. — Со стороны мочеполового тракта
5. Редко:
6. — нарушения функции почек, которые выражаются повышенным содержанием белка в моче (протеинурия)
7. — гематурия
8. — олигурия
9. В единичных случаях:
10. — почечная недостаточность, половые расстройства
11. — Со стороны сердечно-сосудистой системы
12. Очень редко:
13. — в основном у людей пожилого возраста или у больных с нарушениями функции сердца, могут возникнуть пониженная частота сердечных сокращений (брадикардия), нарушения ритма сердца, а также ухудшение коронарной болезни сердца.
14. Редко:
15. — нарушения проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада)
16. В единичных случаях:
17. — обморок
18. В отдельных случаях:

— сильно понижается или повышается кровяное давление. Падение артериального давления в основном происходит при применении препарата в высоких дозах.

• — васкулит, тромбофлебит и тромбоэмболия.
• — Реакции повышенной чувствительности
• Редко:
• — замедленные реакции повышенной чувствительности к препарату, которые сопровождаются лихорадкой, кожной сыпью, воспалением сосудов, увеличением лимфатических узлов, болями в суставах, измененным количеством лейкоцитов в периферической крови, увеличением печени и селезёнки, изменением показателей функциональной пробы печени, которые могут возникать в разных комбинациях, а также вовлекать в процесс другие органы, например лёгкие, почки, поджелудочную железу и миокард.
• В единичных случаях:
• — острая генерализованная реакция и асептическое воспаление мозговой оболочки с миоклониями и эозинофилией.
• При развитии тяжелых аллергических реакций МЕЗАКАР® сразу же отменяют.
• При появлении определенных изменений картин крови (лейкопении, чаще нейтропении, тромбоцитопении), аллергических высыпаний на коже (экзантем) и лихорадки МЕЗАКАР® отменяют.
• Больным пожилого возраста МЕЗАКАР® назначают в более низких дозах.

Мезокарб

Mesocarb

Мезокарб — психостимулирующий препарат. Стимулирует норадренергические системы мозга, способствуя высвобождению норадреналина из стабильных депо, снижает активность МАО.

В незначительной степени усиливает дофаминергическую передачу.

Стимулирующее действие Мезокарба развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением.

После приёма внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Метаболизируется путём C-гидроксилирования алифатической цепи фенилизопропилового заместителя и бензольного кольца фенилкарбамоильного радикала с образованием альфа-оксисиднокарба.

В результате уменьшается стимулирующее действие, так как этот метаболит плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. С мочой выводится 60 %, с калом — около 30 %, с выдыхаемым воздухом — 10 %. В течение 48 часов выводится 86 %. Не кумулирует.

Астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью; ступорозные, субступорозные и апатоабулические состояния; астеноневротические расстройства после перенесённых интоксикаций, инфекций, черепно-мозговых травм, физическом и психическом переутомлении, невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения с астеническими и апатоабулическими расстройствами (при отсутствии продуктивной симптоматики); коррекция побочных эффектов нейролептиков (астенические явления) и транквилизаторов бензодиазепинового ряда (сонливость, миорелаксация); алкоголизм, алкогольная адинамическая депрессия, абстинентный синдром.

У детей: задержка умственного развития, адинамия, органическое заболевание центральной нервной системы с преобладанием вялости, заторможенности, астении.

Повышенная чувствительность, психомоторное возбуждение, атеросклероз, артериальная гипертензия, одновременный приём ингибиторов МАО, беременность, лактация.

Категория действия на плод по FDA — N.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взрослым внутрь — по 5 мг 1–2 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно повышают до 50 мг/сут. Поддерживающая доза — 5–10 мг/сут.

При отсутствии эффекта в течение 3–4 дней дальнейшее применение нецелесообразно.

Максимальные дозы: разовая — 75 мг, суточная — 150 мг.

• Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.
• Мезокарб уменьшает миорелаксацию и сонливость, вызванные анксиолитиками бензодиазепинового ряда, при этом анксиолитическое действие последних не уменьшается.
• Глутаминовая кислота усиливает психостимулирующее действие мезокарба.

Не следует принимать мезокарб в вечерние часы (возможно нарушение сна). Не рекомендуется длительное непрерывное применение.

Применение мезокарба возможно не ранее, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.

При отсутствии лечебного эффекта в течение 3–4 суток дальнейшее применение нецелесообразно.

Спортсмены должны быть информированы о том, что мезокарб может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Мезокарб относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.

⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Глоссарий

ТерминОписание

WADA	Всемирное антидопинговое агентство

Информация о действующем веществе Мезокарб предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Мезокарб, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Моксонидин-С3 — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Лекарственный препарат Моксонидин-С3 разработан для борьбы с повышением артериального давления.

Эффективное действие на состояние сердечно-сосудистой системы медикамент оказывает, с помощью содержащегося в нем активного вещества — моксонидина.

Моксонидин-С3 производится в форме таблеток трех подвидов. Различие разновидностей состоит в содержании действующего вещества: по 0,2 г, 0,3 г, 0,4 г в каждой отдельной пилюле.

Помимо активного компонента при создании таблеток используются общие для всех подвидов вспомогательные вещества, представленные:

• Аэросилом;
• Моногидратом лактозы;
• Кроскармеллозой натрия;
• Аэросилом;
• Стеарилфумаратом натрия.

Вещества используются в необходимом для каждой разновидности количестве.

Кроме этого, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов, розового цвета. Насыщенность оттенка связана с дозировкой действующего вещества в медикаменте. Наиболее светлые содержат наименьшее количество моксонидина, темные – наибольшее. Таблетки обладают небольшим размером, гладкой, двояковыпуклой поверхностью и округлой формой.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками или в полиэтиленовый флакон (банку). В одну конвалюту может вкладываться 10, 14 или 30 таблеток указанной дозировки.

Флакон (банку) наполняют 60 единицами лекарства.

В пачке из картона может находиться одна полиэтиленовая емкость с таблетками, 3 конвалюты по 10 штук, или 1 или 2 блистера по 14 или 30 штук таблеток, а также инструкция по применению.

Средство отпускается при наличии рецепта специалиста. Рекомендации к применению (длительность терапии, режим дозирования) определяются лечащим врачом.

Действующим веществом в составе медикамента является моксонидин. Вещество относится к избирательным антагонистам имидазол-чувствительных рецепторов. С помощью данной рецепторной системы регулируются тонус и рефлекторные реакции симпатической части нервного аппарата.

Лекарство может подавлять влияние этого отдела нервной системы на периферические части системы кровообращения, выражающегося в сужении сосудистых просветов и поднимающемся вследствие этого артериальном давлении. Активный компонент вызывает снижение сосудистого тонуса, что приводит к уменьшению периферического сопротивления и падению систолического и диастолического давления.

При этом лекарство не оказывает существенного воздействия на объем крови, выбрасываемый сердцем, и частоту его сокращений.

• Результативность Моксонидина-С3 одинакова при однократном и постоянном использовании.
• Дополнительное воздействие длительного курса лечения выражается в способности позитивно влиять на миокард, уменьшая его гипертрофию в левом желудочке и купируя признаки фиброзной кардиомиопатии, микроаретриопатии, а также улучшать трофику сердца через систему капилляров.
• Вещество вызывает снижение активности ряда гормонов, включающего адреналин, норэпинефрин, ангиотензиногеназу, ангиотензин-II, ПНП (при нагрузках) и альдостерон.
• В отличие от других лекарств этой фармакологической группы, моксонидин менее родственен альфа-2-адренорецепторам, что снижает риск появления признаков седации и сухости слизистых во рту.
• Лекарство не воздействует на метаболизм глюкозы и липидов, но снижает устойчивость тканей к влиянию инсулина.

При приеме внутрь из ЖКТ, независимо от употребления пищи, абсорбируется 90% вещества, а до места воздействия доходит около 88% дозы. Максимальное количество действующего компонента фиксируется в кровяном русле в промежутке 30-180 минут с момента приема.

С плазменными белками образует взаимосвязи около 7% средства. Эксперименты показали способность активного вещества преодолевать гематоэнцефалический барьер и отсутствие накапливания.

Моксонидин биотрансформирутся в печени до дигидратного состояния. Действенность основного метаболита сравнительно с неизмененным средством составляет около 10%.

Период выведения половины средства активного компонента и метаболитов занимает 150 и 300 мин соответственно. За суточный интервал времени с помощью мочевыделительной системы выводится до 90% вещества в виде:

• 78% — неизменных элементов;
• 13% — основного метаболита;
• 8% — других продуктов метаболизма.

До 1% средства выводится кишечником.

Фармакокинетика лекарства у пациентов пожилых возрастных категорий несущественно разнится с показателями больных в молодом возрасте, что связывают с возрастными изменениями метаболизма и повышением биодоступности.

Прослеживается значительная зависимость фармакокинетических показателей от клиренса креатинина. При значении последнего в пределах 30-60 мл за минуту средняя концентрация моксонидина в крови и время выведения половины его количества увеличиваются в 2 и 1,5 раза.

При тяжелых патологиях почечных функций и клиренсе креатинина ниже 30 мл за минуту Моксонидин-С3 демонстрирует повышение общей концентрации за период наблюдения концентрации и времени выведения &fras12; вещества в три раза.

В организме больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, с КК до 10 мл/мин вышеуказанные показатели возрастают в 6 и 4 раз соответственно. Необходимо корректировать дозировку средства, учитывая изменения фармакокинетики.

Препарат рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (первичная гипертензия), а также возникающего в качестве симптома основного заболевания (вторичная гипертензия). Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) находятся под кодами I10, I15.

Суточная доза средства составляет 1 таблетку. Употребление Моксонидина-С3 рекомендуется проводить в дообеденное время, независимо от режима питания. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.

Исходная дозировка при стандартной терапии составляет 0,2 мг лекарства в сутки. В случае недостаточной выраженности или длительности результата возможно повышение дозировки через три недели лечения до 400 мкг за день. Повышенное количество средства можно делить между двумя приемами или принимать за раз.

При сохранении симптоматики артериальной гипертензии возможно использование максимальной суточной дозировки — 600 мкг моксонидина, разделенной на утренний и вечерний приемы. За одно употребление недопустимо использование более 0,4 мг средства.

Отмена терапии производится постепенно. В случае потребности в отказе от лечения препаратом и параллельно употребляемыми бета-блокаторами, сначала прекращают использование последних, а через несколько дней отменяют моксонидин.

Пожилым пациентам с нормально функционирующими почками назначается стандартныя режим дозирования. После 75-летия рекомендуется отказаться от лечения медикаментом.

При почечных функциональных патологиях и клиренсе креатинина от 30 до 60 мл за минуту, допускается использование минимальных доз (0,2 мг/сутки) с постоянным отслеживанием состояния пациента. Максимальное возможное количество — 0,4 мг/сутки. Запрещена терапия медикаментом при клиренсе креатинина за 60 секунд менее 30 мл и содержанием его в крови в объеме 160 мкмоль/л.

Препарат у пациентов с недостаточными функциями печени используется с осторожностью. Тяжелые нарушения в работе печени являются противопоказанием к лечению медикаментом.

Средство не используется в педиатрии (до 18 лет) из-за отсутствия доказательств результативности и безопасности приема.

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

• Патологиями ритма сердца (включая синдром слабости синусового узла);
• Нарушениями атриовентрикулярной (2-3 степень) и синоатриальной проводимости;
• Сильной брадикардией;
• Недостаточностью сердечной деятельности(3-4 класс);
• Ангионевротическим отеком в анамнезе;
• Тяжелыми функциональными отклонениями работы почек и печени;
• Гемодиализом;
• Использованием трициклических антидепрессантов;
• Возрастом до 18 и старше 75 лет;
• Индивидуальной непереносимости компонентов;
• Нарушения метаболизма лактозы.

Под наблюдением Моксонидин-С3 назначается пациентам с:

• Болезнью Паркинсона;
• Эпилепсией;
• Повышенным внутриглазным давлением;
• Депрессией;
• Болезнью Рейно;
• Легкими патологиями атриовентрикулярной проводимости;
• Выраженными отклонениями в мозговом кровообращении;
• Патологиями коронарных сосудов, ишемией, стенокардией;
• Перенесенным инфарктом миокарда;
• Нарушениями функций почек и печени средней тяжести.

Во время клинических исследований было выяснено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

• Понижения концентрации внимания, депрессии, беспокойства, раздражительности;
• Астении, нарушений сна, цефалгии, головокружений, нарушения кожной чувствительности, синкопе;
• Сухости роговицы, жжения и зуда в глазах;
• Звона в ушах;
• Признаков падения тонуса гладкой мускулатуры сосудистых стенок, гипотензии, синдрома Рейно, отклонений в периферическом кровообращении;
• Сухости слизистых рта, запора, тошноты, диспепсических нарушений, анорексии, гепатита, холестаза;
• Энуреза, ишурии, нарушений потенции, снижения полового влечения, гинекомастии;
• Высыпаний, зуда, отечности, ангионевротического отека;
• Болевых ощущений в области шеи и спины;
• Слабости нижних конечностей.

При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций.

Моксонидин-С3 при значительном превышении допустимой дозировки может стать причиной развития:

• Головной боли и успокоительного эффекта;
• Сонливости;
• Выраженной гипотензии;
• Головокружения и слабости;
• Снижения частоты сердечных сокращений;
• Рвоты;
• Острой желудочной боли.

Существует небольшой риск дальнейшего возрастания артериального давления, тахикардии, гипергликемии.

Лечение — симптоматическое. Первая помощь — провоцирование рвотных позывов, промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных препаратов. Для купирования симптомов передозировки возможен прием атропина, допамина и восстановление объема циркулирующей крови с помощью внутривенных вливаний изотонических растворов.

Лечение препаратом в период вынашивания плода разрешено только при превышении пользы для матери над риском для ребенка из-за недостаточного количества исследований в данной группе пациентов.

Средство способно проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо отказаться от кормления грудью.

1. Моксонидин-С3 разрешено использовать параллельно с диуретиками тиазидной группы и блокирующими медленные кальциевые каналы средствами с учетом возможного усиления гипотензивных свойств.
2. Лекарство не оказывает влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, глибенкламида, дигоксина.
3. Использование трициклических антидепрессантов способно привести к отсутствию терапевтического эффекта.
4. Совместно с лоразепамом наблюдается улучшение когнитивных функций, угнетенных последним.
5. При одновременном лечении бензодиазепинами возможно усиление седативных свойств, а при приеме анксиолитиков, барбитуратов и употреблении алкоголя — угнетения деятельности центрального нервного аппарата.
6. Использование лекарства с бета-адренаблокаторами вызывает замедление сердцебиения, ухудшение атриовентрикулярной проводимости, снижение силы сокращений сердца.

Следует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев с даты производства.

Аналогами Моксонидина-С3 являются: Моксарел, Моксогамма, Физиотенз, Цинт и др.

Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии

Список литературы