Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.
При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd — 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — обладает слабой фармакологической активностью.
T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.
Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.Одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к сертралину.Внутрь — 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут за несколько недель.
Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.
- Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
- Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко — запоры, рвота.
- Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
- Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение потенции.
- Аллергические реакции: редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.
- При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.
- При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.
- При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).
При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином — значительное снижение клиренса сертралина.
С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.
Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
- В период лечения не допускать употребления алкоголя.
- Безопасность применения в педиатрии не установлена.
- Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
- В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.
Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.
5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь.
При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.
Безопасность применения в педиатрии не установлена.С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.Описание препарата СЕРЛИФТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.СЕРЛИФТ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Серлифт — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 291
Серлифт – препарат, относящийся к группе антидепрессантов, отличается избирательной способностью блокировать захват серотонина и усиливать его активность. Лекарство применяется при депрессивных, панических состояниях, результативно снимает симптоматику предменструального синдрома.
Фармакологический препарат представлен таблетками (0,1, 0,05 г) с действующим соединением – гидрохлорида сертралин.
Дополнительные компоненты – карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, оксипропилцелюлоза, магния стеарат, белый опадрай OY-S-28876.
Блистерная упаковка содержит 14 таблеток (два блистера в коробке из картона). Можно купить средство Серлифт в сети аптек или на специализированных сайтах с доставкой в аптеку, находящуюся рядом с домом.
Селективный ингибитор Серлифт, в отличие от большинства подобных медикаментов, не оказывает успокаивающего и психостимулирующего воздействия, не вызывает нарушений ритма и проводимости сердца, при его использовании отсутствует снижение двигательных реакций и увеличение веса пациента.
Не замечено симптомов привыкания в отношении психического и физического состояния больных. Процесс всасывания сертралина в слизистые ткани тонкого кишечника осуществляется в течение продолжительного времени, при этом состав пищевых компонентов и время еды не имеет влияния на его динамику.
При попадании в печень, лекарство метаболизируется до продуктов распада, а недельный прием приводит к максимальному уровню действующего вещества, притом с белками связывается больше, чем 90%. Полураспад сертралина способен происходить на протяжении 1-1,5 суток.
Вывод реализовывается почками и кишечником, частично в первоначальном виде вещество выводится с уриной. Таблетки (28 шт.) Серлифт продаются в аптеках по цене 500-580 руб. (0,05 г), 750-850 руб. (0,1 г).
Антидепрессивный препарат назначается при таких патологических состояниях:
- психические нарушения на фоне стрессов, повреждений нервной системы в результате психологических травм;
- синдром навязчивых состояний (обсессивно-компульсивное расстройство);
- патологические боли хронического генеза на фоне заболеваний периферической нервной системы;
- расстройство пищевого поведения с серийными приступами переедания (булимия);
- нарушение приема пищи, выраженное в намеренном отказе от еды (анорексия);
- спонтанные панические атаки, различные виды навязчивого страха;
- предменструальный синдром;
- аномально протекающий климакс у женщин;
- биполярное аффективное расстройство (ранее: маниакально-депрессивный психоз);
- сильные эмоциональные переживания, подразумевающие аффективное состояние.
Лекарство выписывается при высокой степени раздражительности, агрессии, асоциальном и суицидальном поведении, разных видах фобий, некоторых неврологических заболеваниях, причиной которых являются психические нарушения. Исходя из немногочисленных отзывов больных о Серлифте, преимуществами препарата считается результативность лечения депрессивных состояний, а при соблюдении медицинских рекомендаций – отсутствие негативных эффектов. Из недостатков отмечается вынужденный, временный отказ от управления транспортом и сложной работы, кроме того, лекарство не всегда присутствует в аптеках.
К ограничениям, при которых прием антидепрессанта запрещается, относится:
- острая стадия эпилептической болезни, сопровождаемая частыми и интенсивными припадками;
- непереносимость компонентов таблетированного состава из-за повышенной чувствительности;
- шестилетний возраст;
- период вынашивания и грудного вскармливания ребенка.
Не допускается параллельный прием с блокаторами моноаминоксидазы, регулятором аппетита – Фенфлурамином и Триптофаном, содержащим аминокислоту, участвующую в синтезе серотонина. Помимо того, при назначении таблеток должно учитываться самочувствие и состояние организма при недугах почек и печени, болезнях мозга, маниакально депрессивном психозе. При лечении детей следует обращать внимание на резкое похудение, недостаточный вес и отклонения в умственном развитии.
Важно знать, как правильно принимать таблетки Серлифт. Их употребляют в утреннее и вечернее время, независимо от приемов пищи. Для взрослых больных лечение предусматривает следующие правила:
- при различных диагнозах начальная дозировка не превышает 0,05 г в сутки при позитивном результате на протяжении первой недели схема остается такой же, и курс длится до месяца;
- при отсутствии терапевтического эффекта возможно повышение дозы на 0,05 г каждую неделю;
- допустимый объем рабочего компонента — 0,2 г.
Терапия в детском возрасте сохраняет сходную схему, но изначальная доза составляет 0,025 г. В случае неудовлетворительного состояния прибавки осуществляются по 25 мг каждые 7 дней. Максимальные разрешенные дневные порции лекарства до 12 лет – 0,1 г, подростков 12-18 лет – 0,15 г. По составу и показаниям аналогами антидепрессанта Серлифт считаются – Сертралофт, Золофт, Залокс, Дебитум-Сановель, Стимулотон. Средства, заменяющие таблетки по показаниям и способу употребления – Ленуксин, Флуоксетин, Эзопрекс, Эйсипи, Феварин. Данные медикаменты необходимы, если у больного индивидуальная непереносимость сертралина.
Относительно отрицательного влияния Серлифт на самочувствие во время приема, побочная симптоматика существует и проявляется, когда пациент не придерживается необходимых доз и режима терапии. Наиболее часто возникающие признаки:
- задержка мочеиспускания;
- синдром гиперсекреции вазопрессина;
- резкое понижение давление при изменениях положения тела;
- учащенный сердечный ритм;
- жар и покраснение кожи;
- подъем пролактина в крови;
- повышение нервозности;
- низкая чувствительность к раздражителям, патологическая неусидчивость, тревожность, симптомы легкой и средней степени мании;
- расстройства зрительной функции;
- ухудшение потенции;
- анафилактические реакции, зуд, кожные высыпания;
- расстройство работы кишечника, боли желудка и живота, метеоризм, рвота;
- развитие воспалительных процессов печени, поджелудочной железы;
- нарушение сна и двигательных реакций;
- усиленная работа потовых желез.
О таких патологических изменениях состояния больной должен сразу сообщать лечащему специалисту, в некоторых ситуациях требуется снижение дозировки или отмена медикамента с выбором иного антидепрессанта.
При повышении дозировок лекарства негативные признаки обычно не проявляются, но есть опасность неприятных эффектов при использовании препарата Серлифт дольше установленного курса. Описание клинической картины:
- учащенное сердцебиение;
- сильное возбуждение, сопряженное с двигательным беспокойством;
- состояние оцепенения с ослабленностью всех реакций организма;
- воспаление слизистой поджелудочной железы;
- снижение и подъем давления;
- тошнота, обмороки, рвота;
- помрачение сознания, вплоть до комы;
- дисфункция нервной системы из-за серотониновой интоксикации;
- непроизвольное сокращение мышц;
- маниакальный синдром.
Для уменьшения всасывания сертралина необходимо промывание желудка, а также, проведение респираторной поддержки легких и дыхательной функции, назначение симптоматической терапии.
Есть сведения, что метаболиты сертралина способны проникать в материнское молоко, что делает невозможным применение Серлифта в период естественного вскармливания.
Нежелателен его прием во время вынашивания плода, поскольку не проводилось клинически значимых исследований по безопасности средства для этой категории больных.
Однако в исключительных случаях при минимальных рисках для ребенка и несомненной пользе для здоровья мамы, врач может допустить использование лекарства.
Данные об эффективности и безвредности ингибитора Серлифт для детей отсутствуют, поэтому для маленьких пациентов младше шести лет существует противопоказание, касающееся таблеток. У малышей старше препарат применяется при патологическом снижении веса на фоне обсессивно-компульсивного расстройства.
Коррекция дозировок Серлифта требуется при неудовлетворительной работе почек и печени. Лечение недопустимо проводить одновременно с электроконвульсивной терапией. Пациенткам репродуктивного возраста с нормальной фертильностью во время терапии рекомендуется использовать качественные противозачаточные средства.
Под врачебным контролем постоянно должны находиться больные с диагнозом депрессии и предрасположенностью к суициду. После завершения приема Серлифта ингибиторы МАО прописываются лишь, спустя две недели. Подобным образом, нельзя принимать антидепрессант после их применения.
В аптеках Москвы таблетки Серлифт стоят от 510 рублей за упаковку (28 шт.).
Опираясь на указания инструкции по применению, активный компонент Серлифт по-разному взаимодействуют с другими лекарствами:
- сочетание с антидепрессантами, ингибирующими фермент моноаминоксидазу (МАО), и использующимися при депрессии, болезни Паркинсона и зависимости от алкоголя, дает выраженные побочные проявления;
- в комбинации с блокатором гистаминовых Н2-рецепторов – Циметидином, скорость очищения плазмы от сертралина снижается;
- сывороточная концентрация таких препаратов, как гипогликемическое средство Толбутамид и транквилизатор Диазепам, имеет обыкновение изменяться;
- нормальное течение обменных процессов может нарушить употребление, наряду с Серлифтом, трициклических антидепрессантов.
Одновременный прием антикоагулянта Варфарина приводит к увеличению времени свертывания крови.
Лекарство Серлифт приобретается только по рецепту доктора, хранится до трех лет в сухом помещении, исключая температуру выше 25 градусов.
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 291 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
Серлифт
1 таблетка Серлифта может включать 50 мг или 100 мг сертралина.
Форма выпуска
Лечебное средство Серлифт производится в форме таблеток в оболочке №28 в пачке.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Серлифт представляет собой лекарственный препарат из группы антидепрессантов, эффективность которого достигается благодаря действию его активного ингредиента сертралина, являющегося производным нафтиламина и обладающего мощным селективным ингибирующим влиянием на обратный захват серотонина (5НТ). При применении сертралина в клинических дозировках наблюдается блокировка захвата серотонина в человеческих тромбоцитах.
Сертралин не проявляет сродство к адренергическим, серотониновым, мускариновым, дофаминовым, бензодиазепиновым и гистаминовым рецепторам.
Прием препарата не сопровождается кардиотоксическими и холиноблокирующими эффектами, не приводит к усилению активности висцеральной нервной системы, а также к формированию лекарственной зависимости.
Лечение сертралином, в отличие от терапии трициклическими антидепрессантами, не характеризуется увеличением массы тела пациента.
Адсорбция сертралина из органов ЖКТ происходит достаточно медленно. Параллельный прием пищи существенного не влияет на биодоступность препарата. Сертралину присущи активные метаболические преобразования при первом прохождении сквозь печень.
Основным продуктом метаболизма препарата является N-десметилсертралин, который значительно менее активен в сравнении с сертралином и практически не характеризуется антидепрессивной эффективностью.
Равновесные концентрации сертралина достигаются примерно через 7 суток каждодневного одноразового приема таблеток, при этом отмечается его двукратная кумуляция. Связь с плазменными белками находится на уровне 98%.
Средний Т1/2 сертралина варьируется в пределах 22-36 часов. Как сам препарат, так и его основной метаболит, подвергаются активной биотрансформации с выделением продуктов, эксткретирующихся с мочой и калом в равных пропорциях. В неизмененной форме почками выводится лишь 0,2% сертралина.
Существенных различий фармакокинетических параметров сертралина в отношении молодых и пожилых пациентов не существует.
Не установлена способность сертралина проникать сквозь гематоплацентарный барьер. Метаболиты препарата обнаруживаются в грудном молоке. Во время проведения гемодиализа cертралин не выводится.
Показания к применению
Применение Серлифта показано с целью:
- профилактики и терапии депрессивных состояний различной степени тяжести, в том числе, протекающих с чувством тревоги и суицидальными мыслями;
- лечения посттравматических стрессовых расстройств;
- предупреждения и терапии соматоформных, невротических депрессий;
- лечения обсессивно-компульсивных нарушений;
- терапии болевых синдромов хронического характера, булимии и нервной анорексии;
- лечения панических расстройств, включая болезненные состояния, сопровождающиеся различными фобиями (например, агорафобией).
Противопоказания
Назначение Серлифта противопоказано при:
- обострениях эпилепсии;
- беременности;
- персональной гиперчувствительности к сертралину;
- кормлении грудью;
- параллельном применении Пимозида, Фенилфлурамина, Триптофана и ингибиторов МАО;
- в возрасте до 6-ти лет.
Побочные действия
- снижение массы тела;
- аллергические проявления;
- кожная гиперемия или приливы крови;
- кровотечения (включая носовые);
- парестезии;
- сердцебиение;
- тревожность;
- акатизия;
- сухость ротовой слизистой;
- агрессивность;
- снижение аппетита (реже – его повышение вследствие устранения депрессии);
- спазмы и/или боли в животе;
- возбуждение;
- симптомы депрессии;
- гипергидроз;
- тошнота/рвота;
- зевота;
- неустойчивый стул;
- кожная сыпь/зуд;
- диарея;
- судороги;
- метеоризм;
- психоз;
- головные боли;
- галакторея;
- головокружение;
- гипомания;
- бессонница/сонливость;
- дисменорея;
- тремор;
- гиперпролактинемия;
- нарушения движений (изменение походки, экстрапирамидные симптомы);
- галлюцинации;
- экссудативная мультиформная эритема;
- нарушение зрения;
- гипонатриемия;
- нарушение половой функции (аноргазмия, снижение либидо и/или потенции, задержка эякуляции);
- мания;
- синдром «отмены».
Серлифт, инструкция по применению
Таблетки Серлифта назначают в начальной стандартной суточной дозировке, составляющей 50 мг, в независимости от времени приема пищи. Начало эффективности лекарственного средства, как правило, проявляется через 7 суток приема.
Полноценный эффект наблюдается по прошествии 2-4 недель проведения терапии.
В случае отсутствия адекватной эффективности лечения на протяжении нескольких недель показано постепенное повышение доз Серлифта на 50 мг в неделю, вплоть до максимально допустимой суточной дозировки, равняющейся 200 мг.
- При лечении обсессивно-компульсивных расстройств у детей 6-12 лет назначают Серлифт в начальной суточной дозе 25 мг, с возможным увеличением дозировки до 100 мг в 24 часа (для детей 13-17 лет данные дозы составляют 50 мг и 150 мг соответственно).
- При необходимости проведения продолжительной терапии дозы Серлифта подбираются в индивидуальном порядке, согласуясь с принципом использования минимально эффективных поддерживающих дозировок.
- Пожилые пациенты и больные с соматической отягощенностью не требуют корректировки дозировочного режима.
Передозировка
Даже в случае применения сертралина в больших дозах тяжелой негативной симптоматики проводимого лечения не наблюдали.
Чаще всего симптомы передозировки Серлифтом ограничивались: тремором, спазмами в животе, дезориентацией, тошнотой/рвотой, неусидчивостью, диареей, мышечным гипертонусом, метеоризмом, гиперрефлексией, диспепсией, а также миоклоническими подергиваниями (изначально затрагивающими стопы и постепенно распространяющимися по всему телу).
Специфического антидота к сертралину нет. С целью уменьшения абсорбции практикуют очистку ЖКТ и назначение сорбентов.
Лечение должно сопровождаться обеспечением нормальной проходимости путей дыхания, адекватной оксигенацией и вентиляцией легких.
При проведении терапии необходимо взять под контроль показатели жизненно важных функций организма пациента и осуществлять симптоматическое лечение.
Взаимодействие
- Были описаны эпизоды тяжелых побочных явлений у больных, одновременно получающих сертралин и ингибиторы МАО, вплоть до развития серотонинового синдрома, характеризующегося гипертермией, миоклонусом, мышечной ригидностью, а также нестабильностью физиологического и психического состояния организма пациента, с возможным формированием делирия и наступлением комы.
- Параллельный прием сертралина с толбутамидом или Диазепамом может стать причиной значимого изменения плазменных концентраций этих препаратов.
- При совместном применении с лечебными средствами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6, может отмечаться увеличение сывороточных уровней указанных препаратов, по причине ингибирования сертралином изофермента CYP2D6.
- Сертралин способен угнетать метаболические преобразования трициклических антидепрессантов, в связи с чем сочетаемое назначение данных препаратов следует осуществлять с особой осторожностью.
Прием 200 мг сертралина в сутки на фоне применения Варфарина может привести к некоторому увеличению показателя протромбинового времени. При такой комбинации препаратов рекомендуют контролировать протромбиновое время при назначении сертралина и после прекращения его приема.
В случае совместного применения Циметидина и сертралина наблюдается снижение клиренса последнего.
Способность сертралина вытеснять из белковых связей другие препараты может привести к повышению их плазменных концентраций, что увеличивает возможность развития присущих им побочных эффектов.
Условия продажи
Купить Серлифт можно только при предъявлении рецепта.
Условия хранения
Максимальный температурный показатель хранения таблеток равен 25°С.
Срок годности
От момента производства – 3 года.
Особые указания
- С особой осторожностью следует назначать Серлифт пациентам с эпилептическими припадками, патологиями печени/почек, сниженным весом, а также больным, злоупотребляющим прочими лекарственными средствами или имеющим зависимость от них в анамнезе.
- Применение сертралина допускается не ранее, чем по прошествии 14-ти суток после отмены терапии ингибиторами МАО.
- Серлифт не следует назначать пациентам, проходящим электрошоковую терапию.
- В момент лечения следует избегать вождения транспорта и деятельности, связанной с повышенным вниманием и скоростью психомоторных реакций.
Аналоги Серлифта
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Синонимы Серлифта
- Алевал;
- Торин;
- Асентра;
- Стимулотон;
- Депрефолт;
- Серената;
- Золофт;
- Сералин.
Детям
Таблетки Серлифта не предназначены для терапии детей, не достигших 6-ти летнего возраста.
С алкоголем
В период проведения лечения Серлифтом употребление алкоголя не допускается.
При беременности (и лактации)
В связи с отсутствием хорошо контролируемых и адекватных исследований безопасности применения сертралина беременными женщинами его назначение при беременности допускается только в случаях значительного превышения пользы проведения такой терапии для матери в сравнении с возможными осложнениями для плода.
Выделение сертралина с материнским молоком до конца не изучено. По этой причине его не рекомендуют принимать кормящим женщинам.
Результаты проведенных отдельных исследований продемонстрировали незначительный уровень или полное отсутствие сертралина в плазме грудных детей, получающих молоко матери, принимающей сертралин, хотя его содержание в грудном молоке превышало плазменные концентрации.
В период применения сертралина женщины детородного возраста должны пользоваться надежными противозачаточными методами/средствами.
В проведенных экспериментальных исследованиях не было обнаружено мутагенных и тератогенных эффектов сертралина.
Однако прием дозировок препарата, превышавших максимально допустимые суточные дозы в 2,5-10 раз, приводил к задержке костной оссификации плода, возможно в результате воздействия на материнскую особь.
В случаях введения доз сертралина, в 5 раз превышающих максимально допустимые клинические дозировки, было отмечено понижение выживаемости среди новорожденных.
Отзывы
По причине специфических показаний к применению данного препарата, затрагивающих эмоциональную и психическую сферу человеческой жизни, отзывы о Серлифте встречаются довольно редко, ведь не каждый человек способен признать и, тем более, поделиться своими личными проблемами такого характера.
Однако, те немногочисленные отзывы, которые можно найти в сети Интернет, чаще всего говорят об эффективности лечения Серлифтом и относительной безопасности его применения.
Естественно, что это лекарственное средство подойдет не каждому, так как психическое и эмоциональное состояние человека очень индивидуально и требует персонального подхода к выбору лечебного препарата и сопутствующей терапии, которую может обеспечить только квалифицированный врач-специалист.
Цена, где купить
Средняя цена Серлифта составляет: таблетки 50 мг №28 – 600 рублей; таблетки 100 мг №28 – 850 рублей.
Серлифт
- Аналоги по действующему веществу
- Аналоги из категории «Антидепрессанты»
- Аналоги из категории «Лекарства от болезней нервной системы»
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.
Расширение зрачков, которое отмечается после применения многих антидепрессантов, включая сертралин, может провоцировать приступ закрытоугольной глаукомы у пациентов с анатомически узким углом передней камеры глаза.Информация для пациентов.
Пациент должен быть осведомлен, что прием сертралина может вызвать небольшое расширение зрачков, которое у восприимчивых людей может привести к эпизоду закрытоугольной глаукомы.Источник информацииrxlist.com
Применение Серлифт при беременности и кормлении
При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).
Передозировка
Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие
При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому.
Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт».
Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.
Побочные действия Серлифт
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.
Ограничения к применению
Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.
- Серлифт противопоказания
- Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.
- Показания к применению Серлифт
Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антидепрессивное. Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.
После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax (на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmax определяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%.
При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой.
T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч. Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.
Характеристика
Антидепрессант, СИОЗС.Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.
Химическое название Серлифт
(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)
Сералин (сертралин) в терапии депрессивных состояний | #10/05 | «Лечащий врач» – профессиональное медицинское издание для врачей. Научные статьи
Распространенность депрессивных расстройств, вариабельность их структуры, сочетание с другими невротическими или психотическими нарушениями, связь с личностными установками, соматическими и социальными факторами порождают большое количество клинических форм депрессий и, следовательно, требуют использования разнообразных терапевтических средств.
Аффективные расстройства возникают на протяжении жизни у каждого пятого человека. Риск заболеть депрессией достигает уровня 20%, первично диагностируется 1% случаев ежегодно, у 55% лиц депрессия рецидивирует, а у 12–15% становится хронической. Более 60% больных депрессией не попадают в поле зрения психиатров, так как в структуре заболеваемости преобладают атипичные клинические формы.
Получают лечение лишь 10–15% больных депрессией, и только 0,1% пациентов поступает в психиатрические стационары. По оценкам ВОЗ, большая депрессия в настоящее время занимает 4-е место среди основных причин снижения продолжительности жизни — с учетом снижения трудоспособности.
К адекватной тимоаналептической терапии остаются резистентными 30–40% больных депрессией. При этом резистентность к первому препарату достигает 40–60%.
Современные требования к антидепрессанту, наряду с достаточно эффективным тимоаналептическим действием, включают в себя хорошую переносимость и благоприятный профиль побочных эффектов, а также отсутствие «поведенческой токсичности».
В связи с этим постоянно ведутся поиски препаратов, в которых бы оптимально сочетались как высокая тимоаналептическая эффективность, так и достаточная степень безопасности.
Наиболее широко употребляются в мировой психиатрической и общемедицинской практике антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Их лечебное действие связано с ингибированием обратного захвата серотонина как в ЦНС, так и в периферической нервной системе.
На следующем этапе нарушается блокирующая функция серотониновых IA-рецепторов, расположенных в соматодендритной части нейронов области шва среднего мозга. При этом смягчаются, возникающие на 1-м этапе побочные эффекты препарата, и появляются признаки терапевтического антидепрессивного воздействия.
Серотониновые нейроны растормаживают (дезингибируются), и серотонин начинает быстро высвобождаться из аксонов, ведущих к разным структурам головного мозга. Препараты СИОЗС не обладают выраженной «поведенческой токсичностью», антихолинергическими побочными эффектами, неблагоприятным гепато-, кардиотропным действием и тератогенностью.
Они удобны в применении, так как имеют пролонгированное до суток действие, могут применяться без титрования доз, не вызывают зависимости и синдрома отмены.
К данной группе препаратов относится сертралин (золофт, сералин). Однако он имеет свои специфические особенности, предопределяющие его востребованность в клинической практике.
Во-первых, это препарат сбалансированного типа, который не вызывает обострения тревожности и эмоциональной напряженности, что позволяет расширить сферу его применения.
Во-вторых, его можно отнести к СИОЗС II поколения, так как в его структуре изменена геометрии антидепрессанта на молекулярной уровне, в результате чего удалось добиться более «точного» взаимодействия с рецептором. Так, при сравнении S- и R-энантиомеров оказалось, что S-энантиомер активного вещества является в 30 раз более сильным ингибитором обратного захвата серотонина, чем его оптический антипод.
- В-третьих, сертралин представляет собой один из немногих антидепрессантов, разрешенных к употреблению в детской практике, что, по-видимому, может свидетельствовать об уровне его безопасности.
- В-четвертых, данный препарат хорошо зарекомендовал себя при терапии депрессий с коморбидными психическими нарушениями, что расширяет диапазон его использования как в психиатрии, так и в общемедицинской практике: хронический болевой синдром, булемия, ожирение, алкоголизм, обсессивно-компульсивные расстройства, синдром дефицита внимания с гиперактивностью, панические расстройства и др.
- Побочные действия препарата связаны с гиперстимуляцией серотониновой системы: желудочно-кишечные расстройства, снижение аппетита, головокружение, тошнота, диарея, гиперрефлексия.
Сертралин гидрохлорид — это препарат бициклической структуры, производное нафтиламина. Он является мощным селективным ингибитором реаптейка серотонина, не вызывает блокады мускариновых, серотониновых, адренергических и ГАМКергических рецепторов.
Препарат практически не обладает холинолитическим, кардиотоксическим и седативным свойствами. Основу профиля его действия составляет отчетливый тимолептический эффект со слабым стимулирующим компонентом.
Купируя депрессивную симптоматику, препарат также с успехом влияет на показатели иммунной, нейромедиаторной и гормональной систем.
- Клинической оценке применения сертралина для купирования депрессий у больных посвящен ряд работ современных авторов [1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9].
- Наше исследование преследовало следующие цели: подтвердить антидепрессивную активность препарата сералин*; определить эффективность препарата в зависимости от сложности, глубины структуры депрессивных расстройств; уточнить спектр психотропной активности препарата, выявить имеющиеся побочные явления.
- В исследовании приняли участие 40 пациентов (14 мужчин, 26 женщин), в клинической картине которых выявлены депрессивные состояния в рамках единичного или рекуррентного депрессивного эпизода (F-33,1; F-33,2), биполярного аффективного расстройства (F-31,3; F-31,4), циклотимии с коморбидными тревожно-фобическими нарушениями расстройства личности (F-60,1; F-60,3).
- Критериями отбора являлись: ведущее психическое расстройство — депрессивный синдром; относительная мономорфность расстройства.
- Критерии исключения: детский и старческий возраст; тяжелая соматоневрологическая патология; выраженность шизофренического дефекта; злоупотребление психоактивными веществами.
Возраст больных — от 20 до 61 года. Давность заболевания — от 1 нед до 18 лет. Психическое состояние пациентов на момент начала терапии определялось депрессивной симптоматикой различной глубины и структуры.
У больных диагностировались следующие синдромы: типичная классическая депрессия; тревожная депрессия; апатическая депрессия; обсессивно-фобический синдром; депрессивно-бредовый синдром.
Коморбидные тревожно-фобические расстройства были представлены паническими атаками у 21 больного, проявлениями по типу генерализованной тревоги — у 14, обсессивно-компульсивными нарушениями — у 5 пациентов. Длительность лечения составила 6 нед. Начальную суточную дозу определяли индивидуально (50 или 100 мг/сут).
Максимальная доза — до 150 мг/сут. Препарат назначался перорально в первой половине дня, вместе с едой; по возможности избегали комбинаций с другими антидепрессантами. Однако особенности психического состояния больных диктовали необходимость назначения препаратов седативного или снотворного действия.
Поэтому нами применялись клоназепам, феназепам и небольшие дозы нейролептиков: сонапакса, хлорпротексена.
В процессе наблюдения 5 больных выбыли из исследования по разным причинам: 2 из них выписались из стационара по семейным обстоятельствам на фоне некоторого улучшения состояния; в 2 клинических случаях отмечался переход в другую фазу (инверсия аффекта).
Ощущение тошноты, легкую диарею, усиление изжоги, снижение аппетита отмечал 1 пациент.
Терапевтический эффект сералина определяли по степени редукции суммарного балла шкалы Гамильтона (HDRS) для оценки депрессивной симптоматики в разные сроки лечения. Суммарный балл фиксировали в ходе пяти визитов: Н0 — при включении в исследование; Н1 — через 1 нед после начала приема препарата; Н2 — через 2 недели; Н3 — через 4 недели; Н6 — по истечении 6 нед после начала приема сералина.
Критерием эффективности терапии являлась 50%-ная редукция симптоматики по HDRS. Дополнительную оценку эффективности терапевтических мероприятий проводили на основе шкалы общего клинического впечатления CGI. Все больные ежедневно обследовались врачом. Динамика состояния отражалась в расширенных дневниках по оценочным шкалам и результатам параклинических исследований.
При анализе результатов исследования обращает на себя внимание динамичность и относительная гармоничность редукции депрессивной симптоматики, отсутствие периода гиперстимуляции, усиления тревоги, ажитации, активизации суицидальных тенденций.
Это особенно важно для больных депрессией с обсессивно-фобическими расстройствами в виде панических атак, так как исходный уровень тревоги у них в начале терапии значительно превышал уровень тревоги у других пациентов.
На 1-м этапе лечения снижается актуализация тревожных опасений, формируется более спокойное отношение к фобиям, блекнут ипохондрические проявления, к концу 2-й недели у больных уменьшается проявление тревоги и соматизации, гармонично снижается уровень тревоги и улучшается настроение.
Обсессивно-фобическая симптоматика перестает доминировать в сознании, смягчаются проявления избегающего поведения, обсессии и фобии перестают быть мучительно тягостными, снижается их значимость.
На 4-й неделе терапии у больных появляются планы на будущее, просыпается интерес к познавательной и трудовой деятельности, они легче двигаются, общаются и постепенно возвращаются к привычному образу жизни.
У больных формируется положительное отношение к препарату и понимание необходимости длительной поддерживающей терапии.
Динамика в виде диссоциированного варианта редукции симптоматики наблюдалась в тех клинических случаях, когда в структуре депрессивного синдрома преобладающим аффектом являлась тоска или апатия, а коморбидная симптоматика была представлена генерализованным тревожным состоянием или «депрессивным отчуждением» психических функций (апатией, ангедонией, абсессией в виде наплывов мучительных рассуждений, без выраженного соматовегетативного компонента, адинамией и т. д.). На 1-м этапе исследования уменьшились тревога и актуальность болезненных переживаний, а на 2-м — улучшилось настроение и появилась жизненная активность.
На момент завершения исследования результаты терапии показали, что у 22 пациентов имело место «выраженное улучшение» (по шкале CGI), у 11 — «умеренное улучшение», у 4 больных — «незначительное улучшение», у 2 — «неопределенный антидепрессивный эффект» (кратковременное улучшение, без стабилизации состояния) и у 1 — без перемен.
Выраженная тимолептическая активность препарата подтверждена динамикой показателей шкалы депрессий HDRS: выраженный терапевтический эффект (снижение показателей более чем на 50% ) зарегистрирован на переходе от 3-й к 4-й неделе исследования. К моменту завершения терапии отмечены снижение среднего балла по шкале HDRS на 34% от исходного.
У всех больных стимулирующее действие проявилось на 4-й неделе терапии.
В ходе проведенного исследования у 5 пациентов были выявлены побочные явления. У 1 больного на 3-и сутки возникли тревога, возбужденное состояние, что, по-видимому, связано с еще недостаточно сформировавшимся анксиолитическим действием препарата.
В трех клинических случаях наблюдались преходящие явления тошноты. У 1 пациента отмечалась кратковременная задержка мочеиспускания, которая разрешилась без отмены препарата и уменьшения доз. Описанные в литературе побочные явления (L. Ziplinski и соавт., 1989; H.
Gommans, 1990) в нашем исследовании не зарегистрированы.
Анализируя клинические наблюдения, можно сделать следующие выводы.
- Препарат сералин (сертралин) обладает выраженным тимолептическим действием.
- Профиль терапевтической активности антидепрессанта сералина складывается из гармоничного, последовательно формирующегося анксиолитического, тимолептического и стимулирующего эффектов.
- Сералин может служить препаратом выбора при терапии депрессий с преобладанием тревожного аффекта, особенно с коморбидными обсессивно-фобическими расстройствами.
- Своеобразие терапевтического профиля препарата дает возможность избежать повышения суицидального риска на ранних этапах лечения депрессий.
- Препарат сералин обладает хорошей переносимостью, побочные явления незначительны, быстро купируются и не мешают проведению терапии.
- Антидепрессант сералин (сертралин) характеризуется сбалансированным терапевтическим действием с последовательно наступающим анксиолитическим, тимолептическим и слабым стимулирующим эффектами.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
Б. А. Ташматов, доктор медицинских наук, профессор Н. С. Булычева, доцент 1-й Ташкентский государственный медицинский институт, Ташкент
* Препарат зарегистрирован на Украине, в Казахстане, Узбекистане и ряде других стран СНГ; в России проходит стадию регистрации.