Гепариновая мазь при геморрое: свойства, показания к применению, инструкция, цена, отзывы

Гепариновая мазь при наружном применении оказывает умеренное противовоспалительное действие, косвенно улучшает микроциркуляцию, что способствует процессу рассасывания гематом и тромбов и уменьшению отечности тканей.

Гепариновая мазь предназначена строго для наружного применения. Средство содержит три активных компонента, оказывающих комплексное действие:

Гепарин – уменьшает выраженность воспалительной реакции, предупреждает и замедляет образования тромбов.
Бензокаин – обладает локальным анестезирующим эффектом.
Бензилникотинат – проявляет сосудорасширяющее действие, что усиливает всасывание гепарина.

Мазь гепариновая– для чего применяетсяпрепарат:

С целью устранения отека, уменьшения тромбообразования при поверхностных заболеваниях вен. Средство назначается при тромбофлебите – воспалении и тромбозе, флебите – воспалении стенок вен.
Для уменьшения выраженности воспаления после внутримышечных или внутривенных инъекций в случае развития осложнений.
При воспалении геморроидальных узлов средство оказывает комплексное действие – обезболивает, предупреждает тромбирование, снижает активность воспаления, способствует заживлению.
С целью уменьшения и скорейшего рассасывания гематомы (синяка после ушиба, разрыва сосуда на поверхности кожи).

Действие на организм

Основное действие гепариновой мази направлено на следующие механизмы:

Растворение тромбов и предупреждение тромбообразования в сосудах, расположенных близко к поверхности кожи. Данный эффект достигается за счет активации специального белка – антитромбина III, который обладает противосвертывающей активностью – тормозит 5 факторов свертывания и два химических соединения, поддерживающих тромбообразование.
Торможение воспаления. Во-первых, такое влияние приводит к уменьшению отека, устранения избыточной жидкости, что влечет за собой снижение давления на ткани и уменьшение болевого синдрома.
Уменьшение воспаления в стенке сосуда, что снижает скорость образования тромбов и атеросклеротических бляшек.
Улучшение питания тканей и снабжения их кислородом за счет ускорения микроциркуляции. если есть во-первых, должно быть во вторых

Бензокаин блокирует проведение сигналов от болевых рецепторов по нервным волокнам, поэтому применение гепариновой мази дает анестезирующий эффект.

Формы препарата

Гепариновая мазь выпускается в металлических тубах по 25 г, упакованных в картонную коробку. В каждую упаковку вкладывается инструкция-вкладыш. Состав:

гепарин натрия – 2500 ME;
бензокаин – 1000,0 мг;
бензилникотинат – 20,0 мг.

В качестве вспомогательных веществ, необходимых для равномерного смешения активных компонентов и сохранения нужной консистенции, в состав включены вода, глицерин, парафин, подсолнечное масло очищенное, и прочие соединения.

Внешние признаки гепариновой мази:

средняя вязкость;
белый цвет с оттенком желтого;
характерный запах отсутствует.

Инструкция по применению

Точные объемы применения назначает врач с учетом объема тромба, размера гематомы, наличия сопутствующих заболеваний и факторов риска.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.

Гепариновая мазь – инструкция по применению с указанием средних дозировок и кратности нанесения в зависимости от патологии:

Воспаление и тромбообразование в поверхностных венах (тромбофлебит). Средство наносится тонким слоем на область поражения в объеме до 1 г на участок площадью 5 см., втирается в кожу.
Воспаление вен(флебит) на фоне введения препаратов с помощью инъекций. Аналогично тромбофлебиту.
Воспаление наружных геморроидальных узлов. Гепариновая мазь от геморроя наносится на прокладки из марли или бязи, затем ткань накладывается на проблемный участок и фиксируется повязкой. Прокладку можно заменить тампоном, пропитанным мазью, и введенным в задний проход.
Гепариновая мазь от синяков, начиная со вторых суток после получения травмы. За счет уменьшения отека и ускорения рассасывания тромбов препарат эффективно устраняет гематомы. Средство накладывается на область ушиба при условии сохранения целостности кожи вокруг синяка. Кратность нанесения – до 3 раз в день, длительность применения – около недели. Максимальная дозировка в сутки не должна превышать 25 г.

С косметической целью препарат не имеет официального назначения, но при этом гепариновая мазь активно используется для лица в следующих случаях:

Для устранения мешков под глазами. Образование мешков на лице вызвано нарушением кровообращения, скоплением жидкости в подкожно-жировой клетчатке. Кожа под глазами очень тонкая, легко растягивается, при этом приобретает синюшный вид. Гепариновая мазь накладывается под глаза, избегая попадания на слизистую, иначе могут быть сильное раздражение и ожог. Частота нанесения – один раз в сутки, для лучшего впитывания кожу легко похлопывают кончиками пальцев. Препарат можно наносить на ватные диски, которые затем накладывать под глаза.
Уменьшение морщин. Средство наносится тонким слоем на лицо, тем самым улучшая микроциркуляцию в тканях. Важно не допустить попадания препарата в глаза, иначе возникнет раздражение слизистой с покраснением, жжением, слезотечением. В зоне вокруг глаз не стоит прикладывать усилить при втирании, чтобы не растягивать кожу. Для достижения лучшего результата следует чередовать нанесение гепариновая мазь от морщин с натуральными маслами – персиковым, миндальным, оливковым.
Противовоспалительный эффект позволяет наносить гепариновую мазь на кожу для избавления от прыщей. Средство накладывается тонким слоем и втирается в нужный участок кожи не менее трех раз в день.

Гепариновая мазь не может устранить причину появления прыщей или мешков под глазами – использование препарата с косметическими целями означает уменьшение симптомов, но не лечение.

При беременности

Гепарин не проникает через плаценту в организм плода, не попадает в грудное молоко, но данных о безопасности использования мази во время гестации или лактации нет. Как и для любого препарата, для гепариновой мази действует правило – по возможности не применять в первые два триместра.

Применение гепариновой мази во время беременности возможно, если ожидаемая польза превышает риски для плода.

Особые указания и меры предосторожности

Гепариновая мазь не назначается в следующих заболеваниях и состояниях:

тромбоз глубоких вен;
наличие тромбоэмболии в анамнезе – ранее перенесенный эпизод закупорки сосуда;
открытые раны, поврежденные кожные покровы, гнойное отделяемое;
принимаются препараты, изменяющие работу свертывающей или противосвертывающей системы

Длительное применение, обширные участки нанесения мази, женский пол в возрасте старше 65 лет, беременность могут являться основанием для определения количественных показателей и оценки коагулограммы – анализа, показывающего готовность крови к свертыванию.

Мазь наносится только на неповрежденную кожу. Попадание на слизистые оболочки может повлечь за собой выраженное раздражение и ожог. В такой ситуации необходимо срочно промыть глаза прохладной (не холодной) проточной водой.

При нанесении препарата могут возникнуть местные реакции аллергического характера – гиперемия, онемение, зуд, сыпь, волдыри. В таком случае применение препарата следует прекратить, на область раздражения нанести антигистаминный крем или гель.

Если больной по каким-либо причинам пропустил время нанесения средства, то необходимо сделать это при первом удобном случае. При этом важно убедиться, что внеочередное применение гепариновой мази не нарушает общей кратности использования в сутки – не более трех нанесений.

Взаимодействия и противопоказания

Химические вещества в основе препарата могут вступать в реакции с другими соединениями. Действие гепарина усиливают следующие препараты:

Тормозящие образование тромбов – антикоагулянты и антиагреганты.
Нестероидные противовоспалительные средства или НПВС.

Совместное использование повышает риск кровотечения.

Эффективность гепариновой мази уменьшается при совместном применении с лекарственными средствами, содержащими в своем составе следующие компоненты:

тироксин (назначается при патологиях щитовидной железы);
тетрациклин (антибактериальный препарат);
противоаллергического свойства;
никотиновую кислоту;
алкалоиды спорыньи.

Можно ли использовать гепариновую мазьу детей и подростков? Применение гепариновой мази противопоказано в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Случаев передозировки при местном использовании гепариновой мази не наблюдалось.

Список аналогов

Аналоги гепариновой мази:

Лавенум. Гепарин натрия в форме геля для наружного применения. Менее жирная текстура.
Тромблесс. Комплексное средство, в состав которого входит гепарин натрия. Обладает смягчающим, заживляющим, противовоспалительным и антикоагулянтным эффектами.
Гепатромбин Г. Ректальные свечи, содержащие гепарин и гормон преднизолон, из-за чего имеют высокую противовоспалительную и противоотечную активность. Используется в проктологии.
Венитан форте. Гель, назначаемый для устранения синяков, отеков, а также облегчения состояния при заболеваниях вен. Содержит гепарин и заживляющие компоненты.

Лучшая гепариновая мазь – это мазь с ненарушенным сроком годности, которая хранилась в холодильнике. При таких условиях любой препарат с действующим веществом в виде гепарина натрия будет эффективен.

Источники

Гепариновая мазь // Справочник лекарственных средств Vidal // 2022;
Гепариновая мазь // Энциклопедия лекарственных препаратов РЛС // 2022.

Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.

Гепариновая мазь при геморрое, геморрой гепариновая – Medaboutme.ru

Гепариновая мазь при геморрое — недорогое проверенное средство, активно применяющееся в симптоматической терапии. Использование гепариновой мази относится к консервативным методам лечения геморроя, и на ранних стадиях при комплексном подходе, помогает избежать прогрессирования заболевания.

Состав и механизм действия

Основные компоненты гепариновой мази — гепарин, бензокаин и бензилникотинат. Гепарин является антикоагулянтом, то есть веществом, обладающим способностью оказывать угнетающее влияние на свертывающую систему крови, и тем самым предотвращать образование тромбов.

Геморрой — состояние, для которого характерно увеличение геморроидальных узлов, расположенных по периметру прямой кишки. Причиной развития патологии может явиться венозный застой крови, воспалительный процесс, или генетическая предрасположенность.

Гепарин проникает в ткани, снимает воспаление, рассасывает существующие тромбы и предотвращает образование новых.

Бензилникотинат способствует расширению сосудов и всасыванию гепарина. Бензокаин, входящий в состав гепариновой мази, являясь анестетиком, уменьшает боли.

Показания и способ применения

Гепариновая мазь при геморрое проявляет достаточно высокую эффективность на ранних стадиях болезни и может применяться как при внутренней, так и при наружной локализации геморроидальных узлов.

Лечение препаратом допустимо во время беременности и в период кормления грудью.

Терапию с применением гепариновой мази можно продолжать до двух недель (другие аналогичные средства для лечения геморроя, как правило, не рекомендуется использовать больше 5-7 дней).

Мазь можно задействовать как в виде аппликаций на аноректальную область, так и для введения в анус. Перед применением необходимо очистить, а затем просушить салфеткой область заднего прохода (гигиенические процедуры).

При наружном использовании препарат втирается в пораженную зону или же накладывается в виде аппликаций с использованием марлевой салфетки.

При внутреннем применении препарат вводится в задний проход вместе с тампоном или аппликатором.

Гепариновую мазь используют каждый раз после дефекации или же два-три раза в сутки. Когда симптоматика заболевания утихает, переходят на использование средства один раз в день.

Препарат выпускается в алюминиевых тубах по 25 и 10 грамм, которые удобно носить с собой.

Важно! Вылечить геморрой гепариновая мазь при монотерапии не способна, равно как и любое другое местное средство. Эффекта можно добиться только при комплексной терапии. Лекарство не следует применять при геморроидальных кровотечениях, а также при индивидуальной гиперчувствительности к гепарину. И самое главное — не занимайтесь самолечением и не затягивайте с обращением к врачу!

Обзор средств от геморроя для лечения дома

Применяем мазь от геморроя и трещин

Самые распространенные патологии прямой кишки — анальные трещины и геморрой. Они диагностируются у четверти взрослого населения и доставляют множество неудобств больному. И анальная трещина, и геморрой поддаются терапии наружными лекарственными средствами, особенно если начать применять их на начальной стадии заболевания.

Что такое геморрой и анальная трещина

Геморрой — варикоз геморроидальных сплетений, расположенных под слизистой оболочкой прямой кишки. Локализация узлов может быть внутренней или наружной, в зависимости от того, какие именно сосуды подверглись изменениям. Анальная трещина — частый спутник геморроя. Возникает на слизистой оболочке прямой кишки, преимущественно на задней части анального сфинктера.

Симптомами заболевания становятся острые боли во время дефекации, кровотечения, зуд и жжение в прямой кишке (на начальной стадии — после дефекации, на 3-4 стадиях — в любое время, включая состояние покоя).

Анальная трещина характеризуется болями в заднем проходе после дефекации, которые могут сохраняться длительное время — от нескольких минут до 12 часов и дольше. Кроме того, для анальной трещины характерны скудные кровянистые выделения при дефекации, небольшие следы крови на туалетной бумаге. Сильные кровотечения возникают крайне редко.

Внешне внутренний геморрой выглядит как выпячивания красного или ярко-розового цвета, наружный — в виде округлых упруго-мягких образований возле анального отверстия, при тромбозе приобретающих синюшный цвет. Анальная трещина имеет – это разрыв слизистой области анального канала, в большинстве случаев располагается по задней поверхности, разрыв слизистой имеет форму треугольника основанием кнаружи.

Методы лечения геморроя и анальных трещин

Чтобы устранить причины, вызвавшие формирование геморроя и анальных трещин, требуется комплексный подход.

Первостепенное значение при этом занимает нормализация питания и профилактика запоров, которая состоит в обогащении рациона клетчаткой, увеличением поступающих в организм объемов жидкости и улучшением перистальтики кишечника. Также начиная с первой стадии заболевания рекомендовано начать медикаментозное лечение.

Посредством приема препаратов местного и системного воздействия можно устранить причины геморроя и анальных трещин, смягчить последствия их негативного влияния на сосуды и ткани прямой кишки, устранить симптомы заболевания.

Препараты для приема внутрь

Таблетки от геморроя и анальных трещин делятся на несколько групп, для каждой из которых свойственна определенная сфера воздействия:

препараты, укрепляющие сосудистые стенки и делающие их менее проницаемыми — Детралекс, Гинкор форте, Флебодиа 600, Венарус, Троксевазин;
лекарства, стимулирующие регенерацию слизистой — Литовит Б;
обезболивающие и противовоспалительные средства — Диклофенак, Кетопрофен, Индометацин;
препараты, останавливающие кровотечения (гемостатики) — Викасол, Дицинон, Этамзилат;
слабительные препараты — Лактулоза, Дюфалак, Макрогол 4000 и другие.

Главная особенность препаратов для перорального приема — комплексное восстановление происходящих в организме процессов и возможность появления побочных реакций. Они хороши для устранения основных причин заболевания и снимают симптоматику не очень активно. Для их применения нужно одобрение врача.

Ректальные свечи

Ректальные свечи относятся к препаратам местного действия. Их применение при геморрое и анальных трещинах помогает снять симптомы болезни, улучшить состояние геморроидальных сплетений, а также уменьшать воспаление и ускорять регенерацию тканей.

Наиболее популярными и эффективными считаются следующие суппозитории:

Проктозан;
Постеризан;
Поктоседил;
Натальсид.

Основное достоинство ректальных свечей — отсутствие системного действия на организм. В большинстве случаев они никак не влияют на состояние внутренних органов. Еще одно преимущество суппозиториев — удобство применения. Для улучшения состояния их используют перед сном раз в сутки, редко — дважды в сутки.

Мази от геморроя и трещин

Использовать мазь при геморрое и трещинах намного удобнее, чем, например, свечи. По силе воздействия на сосуды и слизистую оболочку прямой кишки и анального отверстия они не уступают пероральным средствам, но отличаются от них отсутствием системного воздействия на организм.

Фармацевтическими компаниями производится несколько десятков мазей от геморроя и трещин, среди которых наиболее эффективными считаютсяследующие препараты:

Наименование мази	Действующие вещества	На что действует мазь
Гепариновая мазь	Гепарин	Способствует регенерации тканей, уменьшает боль и снимает зуд, препятствует образованию тромбов или рассасывает их.
Мазь Вишневского	Касторовое масло, порошок ксероформа, березовый деготь	Оказывает антисептическое действие, заживляет трещины, усиливает кровообращение.
Троксевазин	Троксерутин	Оказывает венотонизирующее, венопротекторное и противоотечное действие. Снимает воспаление и препятствует образованию тромбов.
Гепатромбин	Гепарин, преднизолон, лауромакрогол 600	Оказывает антикоагулятивное, противовоспалительное действие, препятствует образованию тромбов, уменьшает боль и зуд.
Мазь Флеминга	Экстракты гамамелиса, календулы, конского каштана, оксид цинка и ментол	Обладает противовоспалительным, антисептическим, обезболивающим и успокаивающим действием. Уменьшает проницаемость сосудистых стенок, улучшает микроциркуляцию, способствует формированию местного иммунитета, ускоряет регенерацию тканей.
Ихтиоловая мазь	Ихтиол	Обладает антисептическим, противовоспалительным и противозудным свойствами.
Мазь Релиф	Фенилэфрин, масло печени акулы	Оказывает противовоспалительное, регенерирующее и обезболивающее действие.
Мазь Постеризан	Инактивированные микроорганизмы E. coli	Стимулирует регенерацию тканей, восстанавливает тонус сосудов и уменьшает их проницаемость.
Мазь Безорнил	Синтетический мускус и безоар, карбонат цинка, янтарь, борнеол, жемчуг	Оказывает противоотечное и обезболивающее действие. Уменьшает зуд, снимает воспаление, останавливает кровотечение.
Мазь Ауробин	Лидокаин, пантенол, преднизолон	Обезболивает, уменьшает воспаление и зуд, действует как антисептик, усиливает регенерацию тканей.
Мазь Проктоседил	Гидрокортизон, гепарин, фрамицетин, бензокаин, бутамбен и эскулозид	Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антисептическое средство. Уменьшает риск образования тромбов.

Любая мазь от геморроя и трещин назначается врачом, так как у препаратов, перечисленных в таблице, имеются противопоказания и показания, которые необходимо учитывать при их назначении отдельно взятому пациенту.

Как правильно применять мази от геморроя и трещин

Чтобы лекарства принесли пользу, важно правильно применять мазь от геморроя и трещин:

Перед использованием средств необходимо тщательно промыть область ануса теплой водой с мягким не ароматизированным мылом, желательно детским.
Обсушить кожу перианальной области салфетками из хлопка или микрофибры (они мягкие, хорошо абсорбируют влагу).
Крем или мазь при геморрое и анальных трещинах нужно наносить тонким слоем.
Жирные мази (Вишневского, Троксевазин, мазь Флеминга) рекомендуется применять в виде аппликаций. Для этого мазь наносят на ватный диск или марлевую салфетку, а затем прикладывают к геморроидальным узлам и трещинам на несколько часов.
При наличии в комплекте насадки на тубу для введения мази в прямую кишку, что практикуется при наличии внутренних узлов и трещин, необходимо предварительно опорожнить кишечник, и только потом вводить препарат. Чтобы облегчить процедуру, можно смазать насадку вазелином или любым маслом.

Важно! Нельзя использовать одновременно два препарата местного действия — свечи и мазь или два наименования мази.

Как получить консультацию проктолога

Если у вас остались вопросы относительно применения мазей при геморрое и анальных трещинах, вы можете задать их нашему специалисту. Заполните форму для связи с ним, укажите свои контакты (адрес электронной почты) и задайте интересующий вопрос.

Гепариновая мазь

Аналоги по действующему веществу
Аналоги из категории «Лекарства от варикоза вен»
Аналоги из категории «Лекарства»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.

Применение Гепариновая мазь при беременности и кормлении

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.Категория действия на плод по FDA — C.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Побочные действия Гепариновая мазь

Системные эффектыСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2–4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Ограничения к применению
Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.
Гепариновая мазь противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч.

вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Показания к применению Гепариновая мазь

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч.

при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антикоагулянтное. Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность.

Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15–30 мин, при п/к — через 40–60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4–5 ч, 6 ч, 8 ч, 1–2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, Cmax в плазме достигается через 2–4 ч; T1/2 из плазмы составляет 1–2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. Cmax в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Характеристика

Антикоагулянт прямого действия.Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен.

Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6–7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире.

Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Химическое название Гепариновая мазь

Мукополисахарид эфира полисерной кислоты

Гепариновая мазь

Антикоагулянтное средство прямого действия для местного применения + прочие препараты

C.05.B.A Гепариносодержащие препараты для местного применения C.05.B.A.53 Гепарин в комбинации с другими препаратами

Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат

Мазь для наружного применения.

Мазь от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 г мази содержит: Действующие вещества: гепарин натрия — 100 ME (0.833 мг при активности гепарина натрия 120 МЕ/мг), бензокаин — 40 мг, бензилникотинат — 0.8 мг.

Вспомогательные вещества: глицерол — 150 мг, вазелин — 60 мг, стеариновая кислота (стеариновая кислота 50) — 50 мг, персика масло — 50 мг, эмульгатор №1 — 50 мг, метилпарагидроксибензоат — 1.

5 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.5 мг, вода — до 1 г.

Мазь для наружного применения.По 25 г в тубы алюминиевые или в тубы полиэтиленовые ламинатные.

Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку из картона.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Гепариновая мазь — комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов. Гепарин — антикоагулянт прямого действия, угнетает активность тромбина. Относится к группе среднемолекулярных гепаринов.

При наружном применении оказывает местное антикоагулянтное, противоэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антикоагулянтное действие, косвенно улучшает микроциркуляцию, что способствует процессу рассасывания гематом и тромбов и уменьшению отечности тканей.

Бензилникотинат является периферическим вазодилатирующим средством, способствует улучшению микроциркуляции. Используется в качестве адъюванта для улучшения проникновения гепарина. Бензокаин — местноанестезирующее средство. Оказывает местное обезболивающее действие.

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, вытесняет ионы кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервных импульсов. Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам.

Гепарин незначительно всасывается с поверхности кожи. Связь с белками плазмы — до 95%, объем распределения — 0,06 л/кг. Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты.

Период полувыведения (T1/2) — 1-6 часов (в среднем — 1,5 часа); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Не выводится посредством гемодиализа.

Бензилникотинат проникает во все слои кожи. В системный кровоток практически не поступает.

Бензокаин при наружном применении практически не абсорбируется.

Показания для применения препарата Гепариновая мазь: — тромбофлебит поверхностных вен; — поверхностный перифлебит; — подкожная гематома; — постинъекционный и постинфузионный флебит; — поверхностный мастит; — локализованные инфильтраты и отеки; — травмы и ушибы (в т.ч. мышечной ткани, сухожилий, суставов); — наружный геморрой; — воспаление послеродовых геморроидальных узлов; — лимфедема (слоновость);

— лимфангит.

— гиперчувствительность к компонентам препарата Гепариновая мазь; — нарушение целостности кожных покровов пораженной области (открытые инфицированные раны, язвенно-некротические процессы в особенности);
— детский возраст до 1 года.

Препарат Гепариновая мазь применяют с осторожностью: — нарушения свертывающей системы крови;
— тромбоцитопения.

Безопасность применения препарата Гепариновая мазь при беременности и в период лактации не установлена. Гепарин не проходит через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком.

Сведений о попадании других компонентов препарата в грудное молоко нет.

Гепариновую мазь применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Гепариновую мазь применяют наружно. Мазь наносят тонким слоем на область поражения (из расчета 0,5 — 1 г (2 — 4 см мази) на участок диаметром 3 — 5 см) и осторожно втирают в кожу. Мазь применяют 2 — 3 раза в день ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, в среднем от 3 до 7 дней. Возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом.

При тромбозе наружных геморроидальных узлов применяют ректальные тампоны, мазь наносят на бязевую или полотняную прокладку, которую накладывают непосредственно на тромбированные узлы и фиксируют. Пропитанный мазью тампон вводят в задний проход. Мазь следует применять ежедневно, до исчезновения симптомов, в среднем 3 — 14 дней.

В связи с незначительной системной абсорбцией передозировка препарата Гепариновая мазь маловероятна.

При длительном применении препарата Гепариновая мазь возможны местные реакции в виде гиперемии кожи, снижении чувствительности в месте применения, аллергических реакций (кожная сыпь, зуд).

При продолжительном применении Гепариновой мази на обширных участках и одновременном приеме пероральных лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови и/или кроветворение, следует контролировать время свертываемости и протромбиновое время. При необходимости длительного курса лечения и при обширных участках поражения у беременных женщин и у женщин в возрасте старше 65 лет рекомендуется аналогичный контроль. Не следует наносить на открытые раны, при наличии гнойных процессов.

Применение мази не рекомендуется при глубоком венозном тромбозе.